关注激素拮抗剂和调节剂的不良反应
□毛杉杉
《2008年禁用清单》中的“激素拮抗剂和调节剂”包括4种：芳香酶抑制剂、选择性雌激素受体调节剂、其他抗雌激素作用物质和调节肌肉生长抑素功能的制剂。它是一类被运动员时不时滥用，但每年检出例数，跟蛋白同化制剂等常滥用品种相比，又不太多的一种兴奋剂。这类兴奋剂为何容易被运动员滥用呢？我们按种类分别说明其药理特性和不良反应分为几类。
芳香酶抑制剂：包括阿那曲唑、来曲唑、氨鲁米特、依西美坦、福美坦和睾内酯等。临床主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌。其药理特性属于非甾体类芳香化酶抑制剂，能抑制雄性激素转化成雌激素，从而降低血浆雌激素水平，相对提高血浆雄性激素水平。而后者正是被运动员滥用的原因。但是，运动员往往忽略了它的不良反应：主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛、皮疹、血浆总胆固醇水平提高等。
选择性雌激素受体调节剂：包括雷洛昔芬、他莫昔芬和托瑞米芬等。其药理特性属于雌激素受体拮抗剂(或非甾体类抗雌激素药物),具有抗雌激素作用和弱的雌激素活性。临床用于治疗乳腺癌和原因不明的男性不育症。值得一提的是，雌激素受体拮抗剂的雌激素效应比氯米芬弱, 故被认为更适合治疗男性性腺功能减退。正因为它的抗雌激素作用，能提高男性性腺功能，而成为运动员滥用的目标药物。殊不知这类药物的不良反应也很多：如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌等生殖系统问题；还可出现颜面潮红、皮疹、脱发；偶尔出现白细胞和血小板减少，肝功异常，甚至视网膜病或角膜浑浊；其他罕见的不良反应还有：精神错乱、肺栓塞、血栓形成、无力和嗜睡。
其他抗雌激素作用物质：包括氯米芬、环芬尼、氟维司群等。其药理特性与雌激素受体拮抗剂相似，也具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。小剂量能诱发排卵；大剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放，对男性有促进精子生成的作用，用于治疗少精症。被运动员滥用的原因也与雌激素受体拮抗剂一致。它的不良反应有：面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等，停药可消失；大剂量可引起卵巢肥大，还可出现视力模糊和闪烁盲点(停药可恢复)。
调节肌肉生长抑素功能的制剂：包括肌肉生长抑素抑制剂、肌肉生长抑素等，具有抑制肌肉生长与发育的功能。医学研究表明，通过抑制或阻断肌肉生长抑素，可改善肌萎缩，治疗进行性肌营养不良这一医学顽症。因此，肌肉生长抑素及其调节制剂(包括抑制剂)，是目前科学研究的一个热点和前沿课题。如果能把此方面的科研成果，用于治疗肌营养不良性疾病，当然是积极的、对社会有贡献的；反之，如果这类制剂(如肌肉生长抑素抑制剂)被运动员滥用于促进肌肉块的增长和减脂肪，使体格强壮，从而提高肌肉力量和竞争力，将必然牵涉到违反竞技体育的公平性和医学伦理道德。, http://www.100md.com
《2008年禁用清单》中的“激素拮抗剂和调节剂”包括4种：芳香酶抑制剂、选择性雌激素受体调节剂、其他抗雌激素作用物质和调节肌肉生长抑素功能的制剂。它是一类被运动员时不时滥用，但每年检出例数，跟蛋白同化制剂等常滥用品种相比，又不太多的一种兴奋剂。这类兴奋剂为何容易被运动员滥用呢？我们按种类分别说明其药理特性和不良反应分为几类。
芳香酶抑制剂：包括阿那曲唑、来曲唑、氨鲁米特、依西美坦、福美坦和睾内酯等。临床主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌。其药理特性属于非甾体类芳香化酶抑制剂，能抑制雄性激素转化成雌激素，从而降低血浆雌激素水平，相对提高血浆雄性激素水平。而后者正是被运动员滥用的原因。但是，运动员往往忽略了它的不良反应：主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛、皮疹、血浆总胆固醇水平提高等。
选择性雌激素受体调节剂：包括雷洛昔芬、他莫昔芬和托瑞米芬等。其药理特性属于雌激素受体拮抗剂(或非甾体类抗雌激素药物),具有抗雌激素作用和弱的雌激素活性。临床用于治疗乳腺癌和原因不明的男性不育症。值得一提的是，雌激素受体拮抗剂的雌激素效应比氯米芬弱, 故被认为更适合治疗男性性腺功能减退。正因为它的抗雌激素作用，能提高男性性腺功能，而成为运动员滥用的目标药物。殊不知这类药物的不良反应也很多：如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌等生殖系统问题；还可出现颜面潮红、皮疹、脱发；偶尔出现白细胞和血小板减少，肝功异常，甚至视网膜病或角膜浑浊；其他罕见的不良反应还有：精神错乱、肺栓塞、血栓形成、无力和嗜睡。
其他抗雌激素作用物质：包括氯米芬、环芬尼、氟维司群等。其药理特性与雌激素受体拮抗剂相似，也具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。小剂量能诱发排卵；大剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放，对男性有促进精子生成的作用，用于治疗少精症。被运动员滥用的原因也与雌激素受体拮抗剂一致。它的不良反应有：面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等，停药可消失；大剂量可引起卵巢肥大，还可出现视力模糊和闪烁盲点(停药可恢复)。
调节肌肉生长抑素功能的制剂：包括肌肉生长抑素抑制剂、肌肉生长抑素等，具有抑制肌肉生长与发育的功能。医学研究表明，通过抑制或阻断肌肉生长抑素，可改善肌萎缩，治疗进行性肌营养不良这一医学顽症。因此，肌肉生长抑素及其调节制剂(包括抑制剂)，是目前科学研究的一个热点和前沿课题。如果能把此方面的科研成果，用于治疗肌营养不良性疾病，当然是积极的、对社会有贡献的；反之，如果这类制剂(如肌肉生长抑素抑制剂)被运动员滥用于促进肌肉块的增长和减脂肪，使体格强壮，从而提高肌肉力量和竞争力，将必然牵涉到违反竞技体育的公平性和医学伦理道德。, http://www.100md.com