抗微生物感染药.ppt
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参见附件(652kb)。
抗微生物感染药
(antimicrobial agents)
本科七年制
抗微生物感染药
? 概述
? 分类
? 各类抗微生物感染药物
? 合理应用抗菌药的原则
抗微生物感染药物的概述
? 常用术语
? 发展史
? 主要作用机制
抗微生物感染药物的概述
常用术语
? 抗生素(antibiotics)
指某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其它活性的一类物质。
? 抗菌谱
每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
? 抑菌药
指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物。
? 杀菌药
指不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物的药物。
? 细菌的耐药性
药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失。
抗微生物感染药物的发展史
细菌结构与抗菌药作用部位示意
抗菌药物的主要作用机制
? 抑制细菌细胞壁合成
如：青霉素、头孢菌素类、磷霉素、万古霉素
? 抑制细胞膜功能
如：两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素等
? 抑制DNA、RNA的合成
如：喹诺酮类、磺胺类及其增效剂、利福平等
? 抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成
如：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类
抗微生物感染药物分类
* 根据合成方法不同
* 抗生素
广义 抗微生物的抗生素(抗细菌、抗真菌、抗立克次体、 抗支原体、抗衣原体、抗病毒等)
抗肿瘤抗生素
临床抗生素主要是指抗微生物感染的抗菌药。
* 合成抗菌药
指抗生素以外的、用化学方法合成的抗感染药物。
* 根据作用机制不同
抗生素的分类
合成抗菌药分类
各类抗微生物感染药物
? β-内酰胺类抗生素
? 氨基糖苷类抗生素
? 大环内酯类抗生素
? 喹诺酮类抗菌药
? 抗真菌药
β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotic)
β-内酰胺类抗生素分类
β-内酰胺类抗生素
青霉素类(Penicillins)
? 分类
? 药理作用
? 临床应用
? 不良反应及其防治
青霉素类抗生素的抗菌作用分类
青霉素类
药理作用
主要干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，青霉素类与细菌体内某些青霉素结合蛋白有高度亲和力，两者结合后干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长停止、溶解和死亡。
细菌对青霉素类产生耐药性的机制
* 细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素类水解灭活
* 细菌体内青霉素结合蛋白发生改变，药物不能与
之结合而产生抗菌作用
* 细菌细胞壁对青霉素类的渗透性减低
青霉素类
临床应用
* 青霉素目前仍为治疗多种G+感染的重要药物。
如白喉杆菌、厌氧球菌、梭状芽孢杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和螺旋体等感染；亦可用于脑膜炎球菌、敏感淋
球菌等所致的感染。
* 耐酶青霉素类限用于产青霉素酶对甲氧西林敏感的葡萄
球菌感染。
* 氨苄西林、阿莫西林、青霉素V、青霉素与β-内酰胺酶
抑制剂的复方制剂等可口服，临床用于轻、中度感染。
* 替卡西林、哌拉西林、羧苄西林可用于绿脓杆菌和多数
肠杆菌科细菌和厌氧菌感染。
* 美西林、替莫西林主要用于革兰阴性菌感染。
青霉素类
不良反应
* 过敏反应 皮疹、过敏性休克、接触性皮炎、血
清病样反应、哮喘发作等 皮试!
过敏性休克抢救：肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml，并辅以其它抗休克治疗
* 毒性反应 周围神经炎，青霉素脑病，胃肠道反应，肝功
异常等。
* 其他 菌群失调，二重感染，赫氏反应(症状加剧)等。
头孢菌素类(Cephalosporins)
? 分类
? 药理作用
? 临床应用
? 不良反应及防治
头孢菌素类
分类
按给药途径分
注射
口服
按化学结构分
头孢烯类
头霉烯类
头孢烯类
头孢烯类
药理作用
第一代
1. 主要作用于革兰氏阳性球菌，包括产青霉素酶葡萄球菌。
2. 对大肠杆菌、奇异变形杆菌、某些沙门菌属、志贺菌属
有一定活性。
3. 对β-内酰胺酶不稳定，对绿脓杆菌及假单胞菌属无作用。
第二代
1. 对革兰氏阳性菌的作用与第一代 相仿或略差。
2. 对革兰氏阴性杆菌的作用较第一代强。
3. 头孢呋辛对多数β-内酰胺酶稳定，对假单胞菌属无作用。
头孢烯类
药理作用
第三代
1. 对肠杆菌科细菌作用强大，但不动杆菌属常耐药，枸橼酸杆菌属、肠杆菌属和沙雷菌属部分菌株耐药。
2. 葡萄球菌属包括产青霉素酶菌株对第三代敏感性较
第一代差。
第四代
1. 对革兰氏阳性球菌及产青霉素酶葡萄球菌属的活性
较第三代强，但较第一代差。
2. 枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等对第四代较
敏感。
3. 对绿脓杆菌和假单胞菌属具有良好作用。
头孢烯类抗菌特点
对于金黄色葡萄球菌的作用
一代头孢菌素≥二代头孢菌素>三代头孢菌素
对于阴性杆菌的作用
三代头孢菌素>二代头孢菌素>一代头孢菌素
对于绿脓杆菌的作用
一代、二代头孢菌素无效
三代头孢菌素中
头孢他定>头孢哌酮>其他三代头孢菌素
头霉烯类
? 头霉烯类是一类7α甲氧基头孢菌素， 7α甲氧基的引入可提高其对β-内酰胺酶的稳定性，尤其是对产生β-内酰胺酶的厌氧菌如拟杆菌有较强的稳定性。
? 头霉烯类的特征之一是对厌氧菌有很强的抗菌力，是一般第一、二、三代头孢烯类不具备的。
? 头霉烯类现已发展到第三代
第一代 无临床价值，第二代 头孢西丁、头孢美唑
第三代 头孢米诺
头孢菌素类
临床应用
第一代
注射用 主要用于产酶葡萄球菌感染及敏感菌所致呼吸道感染、皮肤、软组织感染和尿路感染；亦可用于预防多种外科手术后感染 ......
抗微生物感染药
(antimicrobial agents)
本科七年制
抗微生物感染药
? 概述
? 分类
? 各类抗微生物感染药物
? 合理应用抗菌药的原则
抗微生物感染药物的概述
? 常用术语
? 发展史
? 主要作用机制
抗微生物感染药物的概述
常用术语
? 抗生素(antibiotics)
指某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其它活性的一类物质。
? 抗菌谱
每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
? 抑菌药
指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物。
? 杀菌药
指不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物的药物。
? 细菌的耐药性
药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失。
抗微生物感染药物的发展史
细菌结构与抗菌药作用部位示意
抗菌药物的主要作用机制
? 抑制细菌细胞壁合成
如：青霉素、头孢菌素类、磷霉素、万古霉素
? 抑制细胞膜功能
如：两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素等
? 抑制DNA、RNA的合成
如：喹诺酮类、磺胺类及其增效剂、利福平等
? 抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成
如：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类
抗微生物感染药物分类
* 根据合成方法不同
* 抗生素
广义 抗微生物的抗生素(抗细菌、抗真菌、抗立克次体、 抗支原体、抗衣原体、抗病毒等)
抗肿瘤抗生素
临床抗生素主要是指抗微生物感染的抗菌药。
* 合成抗菌药
指抗生素以外的、用化学方法合成的抗感染药物。
* 根据作用机制不同
抗生素的分类
合成抗菌药分类
各类抗微生物感染药物
? β-内酰胺类抗生素
? 氨基糖苷类抗生素
? 大环内酯类抗生素
? 喹诺酮类抗菌药
? 抗真菌药
β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotic)
β-内酰胺类抗生素分类
β-内酰胺类抗生素
青霉素类(Penicillins)
? 分类
? 药理作用
? 临床应用
? 不良反应及其防治
青霉素类抗生素的抗菌作用分类
青霉素类
药理作用
主要干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，青霉素类与细菌体内某些青霉素结合蛋白有高度亲和力，两者结合后干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长停止、溶解和死亡。
细菌对青霉素类产生耐药性的机制
* 细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素类水解灭活
* 细菌体内青霉素结合蛋白发生改变，药物不能与
之结合而产生抗菌作用
* 细菌细胞壁对青霉素类的渗透性减低
青霉素类
临床应用
* 青霉素目前仍为治疗多种G+感染的重要药物。
如白喉杆菌、厌氧球菌、梭状芽孢杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和螺旋体等感染；亦可用于脑膜炎球菌、敏感淋
球菌等所致的感染。
* 耐酶青霉素类限用于产青霉素酶对甲氧西林敏感的葡萄
球菌感染。
* 氨苄西林、阿莫西林、青霉素V、青霉素与β-内酰胺酶
抑制剂的复方制剂等可口服，临床用于轻、中度感染。
* 替卡西林、哌拉西林、羧苄西林可用于绿脓杆菌和多数
肠杆菌科细菌和厌氧菌感染。
* 美西林、替莫西林主要用于革兰阴性菌感染。
青霉素类
不良反应
* 过敏反应 皮疹、过敏性休克、接触性皮炎、血
清病样反应、哮喘发作等 皮试!
过敏性休克抢救：肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml，并辅以其它抗休克治疗
* 毒性反应 周围神经炎，青霉素脑病，胃肠道反应，肝功
异常等。
* 其他 菌群失调，二重感染，赫氏反应(症状加剧)等。
头孢菌素类(Cephalosporins)
? 分类
? 药理作用
? 临床应用
? 不良反应及防治
头孢菌素类
分类
按给药途径分
注射
口服
按化学结构分
头孢烯类
头霉烯类
头孢烯类
头孢烯类
药理作用
第一代
1. 主要作用于革兰氏阳性球菌，包括产青霉素酶葡萄球菌。
2. 对大肠杆菌、奇异变形杆菌、某些沙门菌属、志贺菌属
有一定活性。
3. 对β-内酰胺酶不稳定，对绿脓杆菌及假单胞菌属无作用。
第二代
1. 对革兰氏阳性菌的作用与第一代 相仿或略差。
2. 对革兰氏阴性杆菌的作用较第一代强。
3. 头孢呋辛对多数β-内酰胺酶稳定，对假单胞菌属无作用。
头孢烯类
药理作用
第三代
1. 对肠杆菌科细菌作用强大，但不动杆菌属常耐药，枸橼酸杆菌属、肠杆菌属和沙雷菌属部分菌株耐药。
2. 葡萄球菌属包括产青霉素酶菌株对第三代敏感性较
第一代差。
第四代
1. 对革兰氏阳性球菌及产青霉素酶葡萄球菌属的活性
较第三代强，但较第一代差。
2. 枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等对第四代较
敏感。
3. 对绿脓杆菌和假单胞菌属具有良好作用。
头孢烯类抗菌特点
对于金黄色葡萄球菌的作用
一代头孢菌素≥二代头孢菌素>三代头孢菌素
对于阴性杆菌的作用
三代头孢菌素>二代头孢菌素>一代头孢菌素
对于绿脓杆菌的作用
一代、二代头孢菌素无效
三代头孢菌素中
头孢他定>头孢哌酮>其他三代头孢菌素
头霉烯类
? 头霉烯类是一类7α甲氧基头孢菌素， 7α甲氧基的引入可提高其对β-内酰胺酶的稳定性，尤其是对产生β-内酰胺酶的厌氧菌如拟杆菌有较强的稳定性。
? 头霉烯类的特征之一是对厌氧菌有很强的抗菌力，是一般第一、二、三代头孢烯类不具备的。
? 头霉烯类现已发展到第三代
第一代 无临床价值，第二代 头孢西丁、头孢美唑
第三代 头孢米诺
头孢菌素类
临床应用
第一代
注射用 主要用于产酶葡萄球菌感染及敏感菌所致呼吸道感染、皮肤、软组织感染和尿路感染；亦可用于预防多种外科手术后感染 ......
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