硝酸酯类药物在临床的应用与发展.ppt
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参见附件(284kb)。
硝酸酯类药物在临床的
应用与发展
课前小问
GISSI-3及ISIS-4的研究结果未能提示硝酸酯对
缺血性心脏病长期预后有好的影响，是否可以认
为硝酸不是一个很满意的药物：
A 短期治疗有效，长期可能并无益处。
硝酸酯临床应用发展
硝酸酯类药物临床适应症的不断扩展
⑴ 心肌缺血综合征：
稳定性心绞痛，不稳定性心绞痛，冠状动脉痉挛，无
痛性心肌缺血，急性心肌梗死。
⑵ 心力衰竭：
扩张血管，降低前后负荷
⑶ 控制血压：
急症高血压，手术期高血压，老年收缩期高血压。
硝酸酯在心肌缺血治疗中的作用机制
硝酸酯在心衰治疗中的作用机制
* 减少静脉回流，降低心脏前后负荷，减轻肺淤血；
* 大剂量时可以降低动脉阻力，增加心排量，治疗心力衰竭时硝酸酯类药物的剂量需要较大。
硝酸酯扩血管作用
永具生命力的硝酸酯
1999年， "硝酸酯-120年" 大会在柏林举
行，以纪念硝酸酯的临床应用120周年。
其安全性和有效性经过了历史的检验，展
现了强大的生命力。
硝酸酯可能的有益作用
* 扩张冠状动脉
* 降低心脏前、后负荷
* 使血流向心内膜的易损区重新分布
* 可用于高血压危象治疗
* 用于成人呼吸窘迫综合征
* 改善心室重构
* 抑制血小板聚集
* 抑制白细胞黏附于血管内皮
* 保护血管内皮防止过氧化
* 抑制LDL过氧化
硝酸酯类制剂特点
硝酸酯制剂类型
起效时间
脂溶性 &首关效应
生物利用度
药代动力学特点小结
GTNISDNISMN
起效时间 1-3 分 舌下 1-5分 舌下
10-15分 口服 15-30分 口服
消除半衰期 t1/2 2-4 分 30-40 分4-5小时
生物利用度 55% (贴膜) 40-60% 舌下100% 口服
20-30% 口服
首关效应 强有 无
脂溶性
活性代谢产物 无 IS-2-MN 无
IS-5-MN
剂型 舌下/静脉/贴膜 口服/静脉 口服
起效时间对比：ISMN 口服/静脉20mg
ISMN 静脉给药价值不大，不如ISDN和GTN静脉给药更能满足临床治疗需要
硝酸酯的耐药性
耐药性诊断
* 临床症状显示原有的药物剂量不足，需不断增加硝酸酯的剂量才能维持原治疗效果；
* 通过运动试验评价；
* 血液动力学指标评价(RA压 ......
硝酸酯类药物在临床的
应用与发展
课前小问
GISSI-3及ISIS-4的研究结果未能提示硝酸酯对
缺血性心脏病长期预后有好的影响，是否可以认
为硝酸不是一个很满意的药物：
A 短期治疗有效，长期可能并无益处。
硝酸酯临床应用发展
硝酸酯类药物临床适应症的不断扩展
⑴ 心肌缺血综合征：
稳定性心绞痛，不稳定性心绞痛，冠状动脉痉挛，无
痛性心肌缺血，急性心肌梗死。
⑵ 心力衰竭：
扩张血管，降低前后负荷
⑶ 控制血压：
急症高血压，手术期高血压，老年收缩期高血压。
硝酸酯在心肌缺血治疗中的作用机制
硝酸酯在心衰治疗中的作用机制
* 减少静脉回流，降低心脏前后负荷，减轻肺淤血；
* 大剂量时可以降低动脉阻力，增加心排量，治疗心力衰竭时硝酸酯类药物的剂量需要较大。
硝酸酯扩血管作用
永具生命力的硝酸酯
1999年， "硝酸酯-120年" 大会在柏林举
行，以纪念硝酸酯的临床应用120周年。
其安全性和有效性经过了历史的检验，展
现了强大的生命力。
硝酸酯可能的有益作用
* 扩张冠状动脉
* 降低心脏前、后负荷
* 使血流向心内膜的易损区重新分布
* 可用于高血压危象治疗
* 用于成人呼吸窘迫综合征
* 改善心室重构
* 抑制血小板聚集
* 抑制白细胞黏附于血管内皮
* 保护血管内皮防止过氧化
* 抑制LDL过氧化
硝酸酯类制剂特点
硝酸酯制剂类型
起效时间
脂溶性 &首关效应
生物利用度
药代动力学特点小结
GTNISDNISMN
起效时间 1-3 分 舌下 1-5分 舌下
10-15分 口服 15-30分 口服
消除半衰期 t1/2 2-4 分 30-40 分4-5小时
生物利用度 55% (贴膜) 40-60% 舌下100% 口服
20-30% 口服
首关效应 强有 无
脂溶性
活性代谢产物 无 IS-2-MN 无
IS-5-MN
剂型 舌下/静脉/贴膜 口服/静脉 口服
起效时间对比：ISMN 口服/静脉20mg
ISMN 静脉给药价值不大，不如ISDN和GTN静脉给药更能满足临床治疗需要
硝酸酯的耐药性
耐药性诊断
* 临床症状显示原有的药物剂量不足，需不断增加硝酸酯的剂量才能维持原治疗效果；
* 通过运动试验评价；
* 血液动力学指标评价(RA压 ......
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