调血脂药——强势他汀谁与争锋
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□张延召
我国心血管病的特点是脑卒中高发而冠心病发病率较低。但近20年来，冠心病发病率和死亡率逐步上升，以动脉粥样硬化为基础的缺血性心血管病(包括冠心病和缺血性脑卒中)发病率逐渐升高。血清总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一。随着我国人民生活方式的改变，人群平均血清TC水平正逐步升高，因而我国降血脂药的市场规模逐年扩大，2002~2007年，我国降血脂药用药金额复合增长率达22.6%。
目前市场上的调血脂类药物主要分为五类：他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂，此外还有一些其他药物。在我国市场占有率最大的类别是他汀类和贝特类，其他类别的药物应用相对较少。
北京是我国降血脂药用量最大且市场增长最快的城市，2002~2007年复合增长率为26%。远远高于其他城市。其次是上海、广州，2002~2007年复合增长率分别为19%、15%。杭州排名第四，但是增长速度高于以上三个城市。
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他汀类是近20年发展起来的一类新型降血脂药物，是胆固醇合成抑制剂。他汀的出现使临床治疗血脂异常有了重大进展。阿托伐他汀是医院市场销售金额最大、销售增长速度最快的降血脂药，大连辉瑞的产品(商品名立普妥)占据了阿托伐他汀79.28%的市场份额；辛伐他汀曾经是他汀类药物的老大，鼎盛时期曾占据此类药物80%的市场份额，现在也有17.97%的年增长速度，但是在阿托伐他汀咄咄逼人的发展态势下，现在只能屈居第二。
国内常用的贝特类有微粒化非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐。氯贝丁酯是一种最早的贝特类药，因其具有胃肠刺激作用强、易复发及胆石症发病率高等缺点，现已基本被临床淘汰。贝特类药物主要适用于甘油三酯(TG)升高为主的患者。近年来贝特类用药增长幅度不大，非诺贝特逐渐统治了市场，苯扎贝特和吉非罗齐所占的份额很少。国内利博福尼制药公司(法国)、上海爱的发制药有限公司分别占据非诺贝特92%和7%的份额，几乎垄断了该药的市场。
在北京、上海、广州3个城市，贝特类医院用药情况类似，菲诺贝特都占绝对优势，不同的是在上海苯扎贝特用量更少，而广州吉非罗齐的用量更少。
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Omega-3脂肪酸、阿昔莫司、普罗布考、血脂康等在样本医院也取得了较好的销售业绩。
阿昔莫司为烟酸衍生物，能抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪的释放，从而降低甘油三酯的合成。 2002~2005年，阿昔莫司市场增长速度较快，现在增长速度已经放缓。
Omega-3脂肪酸以海鱼油中含量最为丰富，海鱼油调节血脂的机制尚不十分明了，可能抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便中排出。另外，它还能扩张冠状动脉，减少血栓形成，延缓动脉粥样硬化的进程，减低冠心病的发病率。国内市场已有多种浓缩鱼油制剂，但正式作为药物用于临床的主要有3种：多烯康胶丸、脉乐康、鱼油烯康。但是目前样本医院用药量不断减少。
国产中药血脂康含有天然他汀类成分，其中主要是洛伐他汀，该产品现在处于销售增长的平台期。
普罗布考(probucol,又名丙丁酚)是1977年首先在美国上市的调血脂药，其化学结构与已知的调血脂药结构类型均不同。由于其在降胆固醇的同时降低了高密度脂蛋白胆固醇(HDL)而淡出市场。但最近的研究证明，普罗布考降低的是HDL-C的胆固醇部分，且通过胆固醇酯转移蛋白(CETP)和卵磷脂胆固醇酰基移换酶(LCAT)加强了胆固醇的逆转运。其抗氧化作用和对各致动脉粥样硬化因子基因表达的阻抑作用更是其抗动脉粥样硬化的主要原因。2005年以来，普罗布考的市场增长速度很快，国内目前只有两家企业生产，山东齐鲁制药的产品后来居上，现在在样本医院的销售已经超过承德颈复康药业的产品。大冢制药也在申请该药的生产。
目前在降血脂药领域，他汀类仍是降低LDL-C的首选用药。但是随着他汀类药物用量的增大，不良反应的发生几率也在增大。人们期待着疗效更好、安全性更高的新的调血脂药物的出现，但是目前他汀类药物的市场地位仍是“无药能敌”。
图1 他汀类调血脂药市场发展变化
图2 国内调血脂药样本医院用药增长趋势
图3 样本医院其他降血脂药的用药情况, http://www.100md.com