上海药物所合成EGFR酪氨酸激酶抑制剂
本报讯 记者从近日召开的“中国科协科技期刊与新闻媒体见面会”上获悉，中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心柳红教授领导的课题组积极发展新的化学合成方法，并将其应用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的合成，为创新药物研发奠定了重要的技术基础。
受体酪氨酸激酶在调节细胞分化和增殖的信号传导方面有重要作用。研究表明，某些生长因子受体酪氨酸激酶的过度表达与癌症的发生密切相关，而表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶就是其中重要一员。近年来，因EGFR酪氨酸激酶酪氨酸失调导致的癌症发生率日益上升。因此，开发能够和EGFR酪氨酸激酶紧密结合从而抑制其生物活性和信号传导通路的药物意义重大。
柳红课题组以4-氨基喹啉为母核，设计合成了一系列新颖的3-硝基衍生物，并测试了它们对两株EGFR高表达细胞株A431(人表皮癌)和MDA-MB-468(乳腺癌)的生长抑制活性，发现其中部分化合物对这两种细胞株具有较强的抑制作用。
(白毅), 百拇医药
受体酪氨酸激酶在调节细胞分化和增殖的信号传导方面有重要作用。研究表明，某些生长因子受体酪氨酸激酶的过度表达与癌症的发生密切相关，而表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶就是其中重要一员。近年来，因EGFR酪氨酸激酶酪氨酸失调导致的癌症发生率日益上升。因此，开发能够和EGFR酪氨酸激酶紧密结合从而抑制其生物活性和信号传导通路的药物意义重大。
柳红课题组以4-氨基喹啉为母核，设计合成了一系列新颖的3-硝基衍生物，并测试了它们对两株EGFR高表达细胞株A431(人表皮癌)和MDA-MB-468(乳腺癌)的生长抑制活性，发现其中部分化合物对这两种细胞株具有较强的抑制作用。
(白毅), 百拇医药