抗帕金森病药.ppt
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参见附件(361KB)。
第十七章抗帕金森病药
【发病机理】
帕金森病又称震颤麻痹。黑质和纹
状体有多巴胺能神经和胆碱能神经, 这两
种神经在功能上相互拮抗, 共同调节运动
机能, 维持平衡状态。 当黑质中多巴胺神
经元变性后, 多巴胺神经功能不足,而胆碱
能神经占优势, 从而出现震颤麻痹症状。
【病因】
(1)原发性
(2)动脉硬化老年性
(3)脑炎后遗症
(4)化学药物中毒等
后三者类似原发性帕金森的症状，故总称帕金森综合症
抗震颤麻痹药
1、拟多巴胺类药:
左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭
2、胆碱受体阻断药:
苯海索 (安坦)、丙环定
第一节拟多巴胺类药
左旋多巴
【药理作用与用途】1
1、抗震颤麻痹:
少量(1%左右)进入脑内的左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
【药理作用与用途】1
抗震颤麻痹作用特点：
? 对多数患者有效, 对轻症、较年轻患者疗效好。
? 改善肌肉僵直及运动困难效果较好, 对肌震颤效果差。
? 对抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。
? 显效慢,1-6个月显示最大疗效。
【药理作用与用途】2
2、治疗肝昏迷：
肝衰竭时，血中苯乙胺和酪胺↑，在神经细胞内转化成伪递质(苯乙醇胺
和苯羟乙胺)，取代正常递质NA，出现
肝昏迷; L-dopa转变为NA后，恢复正
常的神经活动。
【不良反应】
1、胃肠反应:
恶心、呕吐等最常见, 消化性溃疡慎用
2、心血管反应：
可出现体位性低血压, 心律失常
3、精神障碍：不安, 焦虑, 失眠
4. 不自主的异常运动如张口、咬牙等和?°开-关现象?±：突然多动不安，而后又全身强直不动。
【药物相互作用】
1、VitB6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶的辅酶), 故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强，疗效降低。
2、与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴
(α-甲基多巴肼)或苄丝肼合用可增加疗效，提高疗效。
3、抗精神病药(如吩噻嗪类,丁酰苯类)
不能与左旋多巴合用, 因前者阻断DA受体。
卡比多巴、苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂
司来吉兰：为单胺氧化酶抑制剂，使脑内多
巴胺代谢降低
溴隐亭：激动中枢多巴胺受体
金刚烷胺:
作用：
1、促进多巴胺神经元释放多巴胺和抑制其再摄取
2、直接激动多巴胺受体
3、作用比左旋多巴弱，比安坦强，对各型震颤麻痹有效, 与左旋多巴合用有协同。
特点是见效快而持效短。
第二节胆碱受体阻断药
苯海索(安坦)
【药理作用】
中枢抗胆碱作用较强,
而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10-1/2
对震颤、流涎作用明显.
【临床应用】
用于震颤麻痹, 疗效比左旋多巴和金刚烷胺差, 适用于：
(1) 轻症
(2) 也可作为左旋多巴治疗的辅助药物或
不能耐受左旋多巴者。
(3) 对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系
反应)有效。
【不良反应】
较阿托品少.
丙环定：作用和应用与苯海索相似
第十七章抗帕金森病药
【发病机理】
帕金森病又称震颤麻痹。黑质和纹
状体有多巴胺能神经和胆碱能神经, 这两
种神经在功能上相互拮抗, 共同调节运动
机能, 维持平衡状态。 当黑质中多巴胺神
经元变性后, 多巴胺神经功能不足,而胆碱
能神经占优势, 从而出现震颤麻痹症状。
【病因】
(1)原发性
(2)动脉硬化老年性
(3)脑炎后遗症
(4)化学药物中毒等
后三者类似原发性帕金森的症状，故总称帕金森综合症
抗震颤麻痹药
1、拟多巴胺类药:
左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭
2、胆碱受体阻断药:
苯海索 (安坦)、丙环定
第一节拟多巴胺类药
左旋多巴
【药理作用与用途】1
1、抗震颤麻痹:
少量(1%左右)进入脑内的左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
【药理作用与用途】1
抗震颤麻痹作用特点：
? 对多数患者有效, 对轻症、较年轻患者疗效好。
? 改善肌肉僵直及运动困难效果较好, 对肌震颤效果差。
? 对抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。
? 显效慢,1-6个月显示最大疗效。
【药理作用与用途】2
2、治疗肝昏迷：
肝衰竭时，血中苯乙胺和酪胺↑，在神经细胞内转化成伪递质(苯乙醇胺
和苯羟乙胺)，取代正常递质NA，出现
肝昏迷; L-dopa转变为NA后，恢复正
常的神经活动。
【不良反应】
1、胃肠反应:
恶心、呕吐等最常见, 消化性溃疡慎用
2、心血管反应：
可出现体位性低血压, 心律失常
3、精神障碍：不安, 焦虑, 失眠
4. 不自主的异常运动如张口、咬牙等和?°开-关现象?±：突然多动不安，而后又全身强直不动。
【药物相互作用】
1、VitB6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶的辅酶), 故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强，疗效降低。
2、与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴
(α-甲基多巴肼)或苄丝肼合用可增加疗效，提高疗效。
3、抗精神病药(如吩噻嗪类,丁酰苯类)
不能与左旋多巴合用, 因前者阻断DA受体。
卡比多巴、苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂
司来吉兰：为单胺氧化酶抑制剂，使脑内多
巴胺代谢降低
溴隐亭：激动中枢多巴胺受体
金刚烷胺:
作用：
1、促进多巴胺神经元释放多巴胺和抑制其再摄取
2、直接激动多巴胺受体
3、作用比左旋多巴弱，比安坦强，对各型震颤麻痹有效, 与左旋多巴合用有协同。
特点是见效快而持效短。
第二节胆碱受体阻断药
苯海索(安坦)
【药理作用】
中枢抗胆碱作用较强,
而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10-1/2
对震颤、流涎作用明显.
【临床应用】
用于震颤麻痹, 疗效比左旋多巴和金刚烷胺差, 适用于：
(1) 轻症
(2) 也可作为左旋多巴治疗的辅助药物或
不能耐受左旋多巴者。
(3) 对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系
反应)有效。
【不良反应】
较阿托品少.
丙环定：作用和应用与苯海索相似
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