人工合成抗菌药.ppt
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参见附件(337kb)。
第四十二章 人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类药物
(二)化学结构与作用关系(本)
抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导
致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA
双链中非配对碱基结合,抑制DNA 螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构
不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA 与蛋白合失控,细菌死亡.
(五)氟喹酮共同特性
(1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结
核,支原体,衣原体,厌氧菌
(2)无交叉耐药性(自身和与其它)
(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓
度高,半衰期长,血浆蛋白结合率
低,尿中浓度高
(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染
(5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减
退、皮疹、头痛、眩晕.
二.各种喹诺酮类药特点(本)
药名 抗菌谱 临床应用
吡哌酸 G-:>萘啶酸 尿路和肠道感染
G+:尤绿脓 (尿中浓度高)
诺氟沙星 G+:>吡哌酸 尿路和肠道感染
G-:(绿脓) (PO吸收35%-45%)
氧氟沙星 G+(耐药菌) 尿路和胆道
G-(绿脓) 感染(PO快完
全)
厌氧菌
(对以上各菌作用
强于诺氟沙星和
依诺沙星)
肺炎支原体
依诺沙星 相似于诺氟沙星 (消化道
反应多)
培氟沙星 相似于诺氟沙星 可入脑
脊液
环丙沙星 广谱活性最强,对耐药绿脓杆
菌、淋球菌、流感杆菌、耐
氨基甙类、头
孢菌素的G+、G-菌有效
格美沙星 广谱相似诺氟
沙星氧氟沙星 PO吸
收好
第二节 磺胺类药
磺胺药物是1935年从偶氮染料中发现的一类合成抗菌药,其基本结构为氨苯磺胺
[分类]
1.肠道易吸收类:
(1)短效类:SIZ
(2)中效类:SD，SMZ
(3)长效类:SMD(磺胺对甲氧嘧啶)
SMM(磺胺间甲氧嘧啶)
2.肠道难吸收类:SG, PST, SST
3.外用磺胺类:SA, SD-Ag, SML
[抗菌谱]
抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感菌有:
(1)对G+、G-球菌,大部分G-杆菌、溶血
性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌
、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌
(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫
(疟原虫、弓形体)有效.
[原理]
抑制叶酸代谢而抑菌：
由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖
[抗菌特点]
1.为慢效抑制剂
2.必须足量足程,首次加倍
3.易受脓液坏死组织或普鲁卡因代产
物PABA的影响,使磺胺药效下降,故
在局部感染应清创排脓,且不应与普
鲁卡因合用.
4.哺乳动物可利用外原性叶酸,故对人
毒性小.
[抗药性]
较易产生,磺胺药之间有交叉抗药性,产生机制是与细菌改变代谢途径有关.
[体内过程]
1.吸收:
用于全身性感染的药物,口服后吸收迅速而完全,4小时达高峰,难吸收药物,肠道内浓度高,可用于肠道感染.
2.分布:吸收后,全身各组织和体液均
可分布，在血中以三种形式
存在：
(1)游离型(有抗菌作用)
(2)结合型(丧失作用,不透过血脑屏
障,血清蛋白结合多,不易从肾排 ......
第四十二章 人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类药物
(二)化学结构与作用关系(本)
抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导
致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA
双链中非配对碱基结合,抑制DNA 螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构
不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA 与蛋白合失控,细菌死亡.
(五)氟喹酮共同特性
(1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结
核,支原体,衣原体,厌氧菌
(2)无交叉耐药性(自身和与其它)
(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓
度高,半衰期长,血浆蛋白结合率
低,尿中浓度高
(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染
(5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减
退、皮疹、头痛、眩晕.
二.各种喹诺酮类药特点(本)
药名 抗菌谱 临床应用
吡哌酸 G-:>萘啶酸 尿路和肠道感染
G+:尤绿脓 (尿中浓度高)
诺氟沙星 G+:>吡哌酸 尿路和肠道感染
G-:(绿脓) (PO吸收35%-45%)
氧氟沙星 G+(耐药菌) 尿路和胆道
G-(绿脓) 感染(PO快完
全)
厌氧菌
(对以上各菌作用
强于诺氟沙星和
依诺沙星)
肺炎支原体
依诺沙星 相似于诺氟沙星 (消化道
反应多)
培氟沙星 相似于诺氟沙星 可入脑
脊液
环丙沙星 广谱活性最强,对耐药绿脓杆
菌、淋球菌、流感杆菌、耐
氨基甙类、头
孢菌素的G+、G-菌有效
格美沙星 广谱相似诺氟
沙星氧氟沙星 PO吸
收好
第二节 磺胺类药
磺胺药物是1935年从偶氮染料中发现的一类合成抗菌药,其基本结构为氨苯磺胺
[分类]
1.肠道易吸收类:
(1)短效类:SIZ
(2)中效类:SD，SMZ
(3)长效类:SMD(磺胺对甲氧嘧啶)
SMM(磺胺间甲氧嘧啶)
2.肠道难吸收类:SG, PST, SST
3.外用磺胺类:SA, SD-Ag, SML
[抗菌谱]
抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感菌有:
(1)对G+、G-球菌,大部分G-杆菌、溶血
性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌
、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌
(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫
(疟原虫、弓形体)有效.
[原理]
抑制叶酸代谢而抑菌：
由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖
[抗菌特点]
1.为慢效抑制剂
2.必须足量足程,首次加倍
3.易受脓液坏死组织或普鲁卡因代产
物PABA的影响,使磺胺药效下降,故
在局部感染应清创排脓,且不应与普
鲁卡因合用.
4.哺乳动物可利用外原性叶酸,故对人
毒性小.
[抗药性]
较易产生,磺胺药之间有交叉抗药性,产生机制是与细菌改变代谢途径有关.
[体内过程]
1.吸收:
用于全身性感染的药物,口服后吸收迅速而完全,4小时达高峰,难吸收药物,肠道内浓度高,可用于肠道感染.
2.分布:吸收后,全身各组织和体液均
可分布，在血中以三种形式
存在：
(1)游离型(有抗菌作用)
(2)结合型(丧失作用,不透过血脑屏
障,血清蛋白结合多,不易从肾排 ......
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