抗心律失常药物的临床应用.ppt
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参见附件(161kb)。
抗心律失常药物的临床应用
抗心律失常药物的发展史
抗心律失常药物分类及作用机制
抗心律失常药物用法
抗心律失常药物的毒副作用
抗心律失常的药物治疗基本原则
抗心律失常药物的选择
抗心律失常药物的发展史
* 20 世纪初--奎尼丁。
* 50年代--普鲁卡因胺。
* 60年代--利多卡因
* 70年代、80年代--普罗帕酮、氟卡尼、莫雷西嗪、口服胺碘酮
* 90年代-- CAST结果公布
抗心律失常药物分类及作用机制
Vaughan Williams法
* I类药物：阻滞快钠通道，降低0相上升速率(Vmax)减慢心肌传导，有效地终止钠通道依赖的折返。Ia、 Ib和Ic类。
* Ia类药物--奎尼丁、丙比胺、普鲁卡因酰胺
* Ib类药物--利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼
* Ic类药物--氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪
抗心律失常药物分类及作用机制
* Ⅱ类药物：阻滞β-肾上腺素能受体，降低交感神经反应，减轻由β受体介导的心律失常。
* 阻滞β1受体--阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔
* 阻滞β1、β2受体--普萘洛尔、索他洛尔。
抗心律失常药物分类及作用机制
* Ⅲ类药物：基本为钾通道阻滞剂，延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间，延长有效不应期，有效地终止各种微折返。
* Ⅲ类药--胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特
抗心律失常药物分类及作用机制
* Ⅳ类药物：为 L型钙通道阻滞剂，主要阻滞心肌细胞的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结构的传导。
* Ⅳ类药物--维拉帕米和地尔硫卓，抗心律失常药物用法
* 奎尼丁:在房颤与房扑的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
* 首先给0.1g试服剂量，观察2h无不良反应，可以两种方式进行复律：(1)0.2g、q8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律; (2)第一天0.2g、q2h、共5次，第二天0.3g、q2h、共5次，第三天0.2g、q2h、共5次。每次给药前测血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6-8h给药一次。
抗心律失常药物用法
* 利多卡因：对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。
* 负荷量1mg/kg，3-5min由内iv，继以1-2mg/min ivgtt维持。5-10min后可重复负荷量
* l h内最大用量不超过200-300mg(4.5 mg/kg)
* 连续应用24-48h后半衰期延长，应减少维持量
* 在低心排血量状态，70岁以上高龄和肝功能障碍者，可接受正常的负荷量。但维持量为正常的一半
抗心律失常药物用法
* 普罗帕酮--适用于室上性和室性心律失常的治疗。
* 口服初始剂量150mg普罗帕酮q8h，如需要，3-4 d后加量到200 mgq8h。必要时加到200 mgq6h
* 如原有QRS波增宽者，剂量不得>150mgq8h。
* 静注可用1-2 mg/kg，以10mg/min静注
* 单次最大剂量不超过140mg
抗心律失常药物用法
* β受体阻滞剂--用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发
* 口服起始剂量如美托洛尔25 mg、bid，或普萘洛尔10 mg、tid，根据治疗反应和心率增减剂量
抗心律失常药物用法
* 胺碘酮：适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少
* 静注负荷量150mg(3-5 mg/kg)，10min注入，10-15min后可重复，随后1-1.5mg/min静滴6 h，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min
* 24h总量一般不超过1.2g，最大可达2.2g
* 主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心动过缓
* 口服胺碘酮负荷量0.2g 、tid、共5 -7d，0.2g、bid、共5 -7d，以后0.2(0.1-0.3)g、qd维持，但要注意根据病情进行个体化治疗
抗心律失常药物用法
* 维拉帕米：控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。口服80-120mg、q8h，可增加到160mg、q8h，最大剂量480mg、qd，老年人酌情减量。静注用于室上速和某些特殊类型的室速。剂量5-10 mg/5-10min静注，如无反应，15 min后可重复5mg/5min静注
* 地尔硫卓：用于控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。静注负荷量15-25 mg(O.25 mg/kg)，随后5-15 mg/h静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意，15 min内再给负荷量
抗心律失常药物用法
* 腺苷：用于终止室上速，3-6 mg、2s内静注，2 min内不终止，可再以6-12mg、2s内静注。三磷酸腺苷适应症与腺苷相同，10mg、2s内静注，2min内无反应，15mg、2 s再次推注。此药半衰期极短，1-2min内作用消失。
抗心律失常药物用法
* 洋地黄类:用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙C 0.4-0.7 mg稀释后静注，可以再追加0.2-0.4mg，24h内不应>1.2mg；或地高辛0.125-0.25mg、qd口服洋地黄类适用于心功能不全患者，缺点起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与受β体阻滞剂或钙拮抗剂联合使用，但要注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。
抗心律失常药物的毒副作用
* 奎尼丁：晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3 d，复律宜在医院内进行,同时应注意心电监护。复律前应纠正心衰、低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。
* 利多卡因：毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。
* 美西律：与食物同服，以减少胃肠道不良反应。神经系统副作用也常见，如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等，抗心律失常药物的毒副作用
* 心律平：抑制窦律，室内传导障碍加重 ......
抗心律失常药物的临床应用
抗心律失常药物的发展史
抗心律失常药物分类及作用机制
抗心律失常药物用法
抗心律失常药物的毒副作用
抗心律失常的药物治疗基本原则
抗心律失常药物的选择
抗心律失常药物的发展史
* 20 世纪初--奎尼丁。
* 50年代--普鲁卡因胺。
* 60年代--利多卡因
* 70年代、80年代--普罗帕酮、氟卡尼、莫雷西嗪、口服胺碘酮
* 90年代-- CAST结果公布
抗心律失常药物分类及作用机制
Vaughan Williams法
* I类药物：阻滞快钠通道，降低0相上升速率(Vmax)减慢心肌传导，有效地终止钠通道依赖的折返。Ia、 Ib和Ic类。
* Ia类药物--奎尼丁、丙比胺、普鲁卡因酰胺
* Ib类药物--利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼
* Ic类药物--氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪
抗心律失常药物分类及作用机制
* Ⅱ类药物：阻滞β-肾上腺素能受体，降低交感神经反应，减轻由β受体介导的心律失常。
* 阻滞β1受体--阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔
* 阻滞β1、β2受体--普萘洛尔、索他洛尔。
抗心律失常药物分类及作用机制
* Ⅲ类药物：基本为钾通道阻滞剂，延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间，延长有效不应期，有效地终止各种微折返。
* Ⅲ类药--胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特
抗心律失常药物分类及作用机制
* Ⅳ类药物：为 L型钙通道阻滞剂，主要阻滞心肌细胞的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结构的传导。
* Ⅳ类药物--维拉帕米和地尔硫卓，抗心律失常药物用法
* 奎尼丁:在房颤与房扑的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
* 首先给0.1g试服剂量，观察2h无不良反应，可以两种方式进行复律：(1)0.2g、q8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律; (2)第一天0.2g、q2h、共5次，第二天0.3g、q2h、共5次，第三天0.2g、q2h、共5次。每次给药前测血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6-8h给药一次。
抗心律失常药物用法
* 利多卡因：对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。
* 负荷量1mg/kg，3-5min由内iv，继以1-2mg/min ivgtt维持。5-10min后可重复负荷量
* l h内最大用量不超过200-300mg(4.5 mg/kg)
* 连续应用24-48h后半衰期延长，应减少维持量
* 在低心排血量状态，70岁以上高龄和肝功能障碍者，可接受正常的负荷量。但维持量为正常的一半
抗心律失常药物用法
* 普罗帕酮--适用于室上性和室性心律失常的治疗。
* 口服初始剂量150mg普罗帕酮q8h，如需要，3-4 d后加量到200 mgq8h。必要时加到200 mgq6h
* 如原有QRS波增宽者，剂量不得>150mgq8h。
* 静注可用1-2 mg/kg，以10mg/min静注
* 单次最大剂量不超过140mg
抗心律失常药物用法
* β受体阻滞剂--用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发
* 口服起始剂量如美托洛尔25 mg、bid，或普萘洛尔10 mg、tid，根据治疗反应和心率增减剂量
抗心律失常药物用法
* 胺碘酮：适用于室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少
* 静注负荷量150mg(3-5 mg/kg)，10min注入，10-15min后可重复，随后1-1.5mg/min静滴6 h，以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min
* 24h总量一般不超过1.2g，最大可达2.2g
* 主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心动过缓
* 口服胺碘酮负荷量0.2g 、tid、共5 -7d，0.2g、bid、共5 -7d，以后0.2(0.1-0.3)g、qd维持，但要注意根据病情进行个体化治疗
抗心律失常药物用法
* 维拉帕米：控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。口服80-120mg、q8h，可增加到160mg、q8h，最大剂量480mg、qd，老年人酌情减量。静注用于室上速和某些特殊类型的室速。剂量5-10 mg/5-10min静注，如无反应，15 min后可重复5mg/5min静注
* 地尔硫卓：用于控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速。静注负荷量15-25 mg(O.25 mg/kg)，随后5-15 mg/h静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意，15 min内再给负荷量
抗心律失常药物用法
* 腺苷：用于终止室上速，3-6 mg、2s内静注，2 min内不终止，可再以6-12mg、2s内静注。三磷酸腺苷适应症与腺苷相同，10mg、2s内静注，2min内无反应，15mg、2 s再次推注。此药半衰期极短，1-2min内作用消失。
抗心律失常药物用法
* 洋地黄类:用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。毛花甙C 0.4-0.7 mg稀释后静注，可以再追加0.2-0.4mg，24h内不应>1.2mg；或地高辛0.125-0.25mg、qd口服洋地黄类适用于心功能不全患者，缺点起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与受β体阻滞剂或钙拮抗剂联合使用，但要注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。
抗心律失常药物的毒副作用
* 奎尼丁：晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3 d，复律宜在医院内进行,同时应注意心电监护。复律前应纠正心衰、低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。
* 利多卡因：毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。
* 美西律：与食物同服，以减少胃肠道不良反应。神经系统副作用也常见，如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等，抗心律失常药物的毒副作用
* 心律平：抑制窦律，室内传导障碍加重 ......
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