消化系统疾病主流用药.ppt
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消化系统疾病主流用药
消化内科
消化系统的常见疾病
一、良恶性肿瘤
二、感染性疾病
三、非肿瘤性、非感染性疾病
消化系统的常见疾病
? 1、食管疾病:胃食管返流性疾病(GERD)、 Mallory-weiss综合征、食管溃疡、食管静脉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉挛等。
? 2、胃和十二指肠:胃炎、急性胃黏膜病变、胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、胃黏膜相关性淋巴瘤等。
? 3、小肠和结肠:肠易激综合征(IBS)、炎症性肠病(溃结和Crhon病)、假性肠梗阻、吸收不良性腹泻等。
消化系统的常见疾病
? 肝脏:病毒性肝炎、酒精性肝损害、药物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤积、肝硬化、肝性脑病等。
? 胰腺:急慢性胰腺炎等
? 胆系:胆囊和胆管结石等。
消化科常用的药物
? 1、抑酸药和止酸药
? 2、胃肠动力药物
? 3、胃肠黏膜保护剂
? 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)
? 5、利胆排石药物
? 6、微生态药物
? 7、泻药与止泻药
常用的抑酸药物
? 抗胆碱能药
? H2受体拮抗剂
? 质子泵抑制剂
? 胃泌素受体抑制剂
抑制胃酸分泌药物的作用机理
抑酸药物-抗胆碱能药
? 药理机制:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能够抑制迷走神经,从而减少胃酸的分泌。
? 由于抑制胃蠕动和延缓胃排空,当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用;青光眼患者忌用;前列腺肥大者慎用。
? 常用药物和用法:阿托品0.3mg,3~4次/d口服,疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0.5mg;山莨菪碱每次5~10mg,口服或肌内注射。
抑酸药物-H2受体阻滞剂
? 药理机制:与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合,可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而抑制胃酸分泌。
? 常用药物:西米替丁(泰胃美 )、雷尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼扎替丁等
H2受体拮抗剂的临床应用
? 西米替丁:口服:每次200 mg~400mg,1日800mg~1600mg;静脉注射或滴注: ,每次200mg~600mg,4~6小时1次,1日剂量不宜超过2g。也可直接肌肉注射。
? 雷尼替丁:每次150mg,每日2次,早晚饭时服用
? 法莫替丁:口服,20mg/次,2次/d或睡前1次服20~40mg;缓慢静脉注射或静脉滴注20mg,1日2次(间隔12小时)。
H2受体拮抗剂的疗效比较
? 法莫替丁是第三代H2受体拮抗剂, 抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强7.5倍,较西米替丁强40倍。
? 法莫替丁作用时间长,每12h给药1次,能够持续有效抑制胃酸分泌,提高胃内pH值
? 西米替丁可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统活动,少数可有精神障碍,因此有肝性脑病者禁用。
H2受体拮抗剂的副作用
? 头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等,? 具有抗雄性激素作用,停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用,? 哺乳妇女使用时应停止授乳。
抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)
? 药理机制:在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase),该酶是介导胃酸分泌的最终途径,能将细胞外的K+泵入细胞内,而将H+泵出细胞外,H+与CL结合形成胃酸。
? 质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用,抑制胃壁细胞内的质子泵,产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。
?
壁细胞泌酸机制
PPI发展史
PPI
? PPI抑酸强度高于H2受体拮抗剂
? 目前最强大的抑制胃酸作用的药物。
PPI的临床应用
PPI的临床应用
? 兰索拉唑(达克普隆):口服,30mg/次,1~2次/d。
? 雷贝拉唑(波利特):口服,10 mg/次,1~2次/d。
? 埃索美拉唑(耐信):口服,40 mg/次,1~2次/d。
PPI-不良反应
? 恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。
? 长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。
? 严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。
抗酸药物
? 传统治疗消化性溃疡的药物
? 原理是使酸碱中和,形成盐和水,从而提高胃液pH值,降低十二指肠酸负荷,减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激,以达止痛效果。
? 抗酸剂种类较多:碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙等
? 由于单一制剂副作用较突出,其应用受到限制,目前多采用复方制剂,兼有铝、镁的盐类,以减少便秘、腹泻的不良反应,有的含有铋制剂具有收敛作用。
常用抗酸药物
? 罗内片:是碳酸钙及重碳酸镁复方制剂,为薄荷味咀嚼片,服用后直接中和胃酸,迅速解除疼痛症状。一般用量为2片/次,3次/d。
? 达喜片:为"钙、镁、铝"三种药物的复方制剂,既中和胃酸,又吸附返流入胃内的胆汁酸盐。一般用量为2片/次,3次/d。
? 胃仙-U片:口服,每日3次,每次1~2片,于餐后服用。
? 胃必治:口服,每日3次,每次1~2片,将药片压碎后于进餐后服用。
? 胃得乐:口服,每日3次,每次2~4片,餐后嚼碎服用,或溶于少量开水送下。
消化科常用的药物
? 1、抑酸药和止酸药
? 2、胃肠动力药物
? 3、胃肠黏膜保护剂
? 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)
? 5、利胆排石药物
? 6、微生态药物
? 7、泻药与止泻药
胃肠动力药物
? 促动力药 :能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。
? 抑制胃肠蠕动的药物:能解除平滑肌的痉挛,抑制胃肠运动。
促动力药 -胃复安(metoclopramide)
? 最早被使用的促动力药。
? 作用机制:作用于多巴胺2受体,阻止多巴胺对上消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽门括约肌,并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。
? 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。
促动力药 -胃复安(metoclopramide)
? 用法:口服:10~20mg/次,每日3~4次,饭前30分钟服用;肌肉注射:1次10mg~20mg,每日剂量一般不超过0.5mg/kg。
? 副作用:发生于约20%的患者,主要是中枢神经系统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性女性化。
? 禁忌症:胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。
? 由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用,近年来其应用受到了一定的限制。
促动力药-吗丁林(多潘立酮)(domperidone)
? 属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体,阻止多巴胺对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用,促进胃排空, 并有止吐作用,改善患者的胃肠道症状,对下消化道无促动力作用。
? 促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。
吗丁林(多潘立酮)(domperidone):
? 用法:口服:每次10mg~20mg,每日3次,饭前服。直肠给药:每次60mg,每日2~3次。
? 副作用:口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关,减量或停药后消失。
? 不通过血脑屏障,故神经系统副作用者罕见,促动力药-西沙比利
? 西沙比利(cisapride、prepulsid,普瑞博思): 是一种苯甲酰胺的衍生物,? 是选择性5HT4激动剂, 作用部位在全胃肠道。作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢,增加乙酰胆碱释放,对全胃肠道有促动力效应,增加LESP,增加食管收缩波幅,加快食管排空,抗GER作用,加快胃排空和协调性,促进小肠、大肠排空。
? 西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长,且不具耐受性,也不易通过血脑屏障。
促动力药-西沙比利
? 用法:5mg~10mg, 每日3~4次。
? 副作用:头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。
? 大剂量西沙比利(每天60mg以上)有延长QT间期作用,易致尖端扭转性室速等严重心律失常,应用受限,不少国家已限制该药使用。
? 对严重心脏病患者也应慎用。
? 某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利联用时,心电图可出现QT间期延长,故不宜与些药物合用
促动力药-莫沙比利
? (Mosapride ,贝络纳,加斯清)
? 是强效选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强消化道的动力与协调性。
? 主要作用部位:胃及十二指肠。
? 副作用:腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等,约2周后自行消失。
? 孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。
? 常用剂量为5mg,每日4次,餐前30min和晚上9时服药。
促动力药-替加色罗
? 替加色罗(Tegaserod,泽马可)
? 5-HT4受体部分激动剂
? 可以强有力的刺激胃肠道的神经元、肠细胞、平滑肌细胞的5-HT4受体,剂量依赖性地增强胃肠道运动和正常化受损的肠道功能,在结肠直肠膨胀、扩张时降低内脏的敏感性。
? 它与5-HT3受体、多巴胺受体没有亲和力。
促动力药-替加色罗
? 可用于治疗便秘型IBS患者。
? 推荐剂量:替加色罗6mg,每日2次,早晚各1次,饭前口服。
? 不良反应:很少,耐受性良好,没有明显的心脏方面的不良反应,对QTc间期无影响,没有明显的药物间相互作用。
? 主要不良反应为腹泻。其他包括:腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、 关节痛、背痛、流感样症状等。
促动力药-红霉素和红霉素类似物
? 大环内酯类抗生素,是胃动素受体激动剂, 通过与胃动素受体结合,空腹时触发胃窦Ⅲ相MMC,餐后刺激胃窦收缩,增进胃窦、十二指肠的协调作用。
? 胃动素受体存在于胃十二指肠,不存在于结肠, 红霉素仅选择性作用于上消化道。
? 多用于经胃复安、吗丁啉、普瑞博思治疗无效或产生耐药性的胃轻瘫病人。
? 副作用:胃肠道反应和肝损害。
? 长期应用可引起肠道菌群失调、继发霉菌感染等。不宜与西沙比利合用。
促动力药-拟胆碱能药
? 氨甲酰甲基胆碱(贝胆碱,bethanechd)。
? 作用部位:毒草碱受体。
? 促动力效应:提高整体胃肠收缩幅度,无加速胃肠转运和协调作用,增加下食管括约肌静息压。
? 用法:10mg,每日3~4次口服。
? 副作用:提高副交感神经紧张性、肠痉挛、腹泻、睡液分泌、胃酸分泌、心动过速。
促动力药-胆碱酯酶抑制剂
? 新斯的明(neostigmin)
? 具有抗胆碱酯酶作用,能增加肠神经系统和神经肌肉接头处神经元-神经元突触局部的乙酰胆碱浓度,从而促进平滑肌收缩。
? 副作用:多涎、恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、高血压和支气管痉挛,表明其具有一定危险性。
? 输注新斯的明的过程中应给予患者心电监护,并以阿托品备用。
促动力药-胆碱酯酶抑制剂
? 癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用。
? 服用?受体阻滞剂、酸中毒者和近期有心肌梗塞者不可使用新斯的明
? 应用新斯地明多数患者产生腹痛,如有肠缺血、肠坏死时容易发生肠穿孔等并发症
? 用法:口服,一次15mg,一日45mg;极量:一次30mg,一日100mg。皮下注射、肌内注射,每日1~3次,每次0.25~1.0mg;极量:一次1mg,一日5mg。
其他促动力药
? 前列腺素:前列腺素F2a可能对特发性假性肠梗阻或有自主神经病的糖尿病胃轻瘫有效。
? 阿片类药物:鸦片拮抗剂,小剂量纳络酮(nalaxone) (2mg,静脉滴注)对胃有抑制排空作用,而较大剂量(5mg,静脉滴注)时则可加速胃排空。
抑制胃肠动力的药物-抗胆碱药
? 胆碱能受体拮抗剂:阻滞M胆碱受体,能解除平滑肌的痉挛,抑制腺体的分泌和胃肠运动等。
? 常用药物:阿托品、山莨菪碱(654-2)、普鲁本辛(丙胺太林)。
? 副作用:较多,常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。
? 青光眼及前列腺肥大患者禁用。
抑制胃肠动力药物-钙离子拮抗剂
? 曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。
? 选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而降低细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能。
? 胃肠平滑肌的收缩也需钙离子,钙拮抗剂可减轻胃肠平滑肌收缩。......(后略) ......
消化系统疾病主流用药
消化内科
消化系统的常见疾病
一、良恶性肿瘤
二、感染性疾病
三、非肿瘤性、非感染性疾病
消化系统的常见疾病
? 1、食管疾病:胃食管返流性疾病(GERD)、 Mallory-weiss综合征、食管溃疡、食管静脉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉挛等。
? 2、胃和十二指肠:胃炎、急性胃黏膜病变、胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、胃黏膜相关性淋巴瘤等。
? 3、小肠和结肠:肠易激综合征(IBS)、炎症性肠病(溃结和Crhon病)、假性肠梗阻、吸收不良性腹泻等。
消化系统的常见疾病
? 肝脏:病毒性肝炎、酒精性肝损害、药物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤积、肝硬化、肝性脑病等。
? 胰腺:急慢性胰腺炎等
? 胆系:胆囊和胆管结石等。
消化科常用的药物
? 1、抑酸药和止酸药
? 2、胃肠动力药物
? 3、胃肠黏膜保护剂
? 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)
? 5、利胆排石药物
? 6、微生态药物
? 7、泻药与止泻药
常用的抑酸药物
? 抗胆碱能药
? H2受体拮抗剂
? 质子泵抑制剂
? 胃泌素受体抑制剂
抑制胃酸分泌药物的作用机理
抑酸药物-抗胆碱能药
? 药理机制:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能够抑制迷走神经,从而减少胃酸的分泌。
? 由于抑制胃蠕动和延缓胃排空,当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用;青光眼患者忌用;前列腺肥大者慎用。
? 常用药物和用法:阿托品0.3mg,3~4次/d口服,疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0.5mg;山莨菪碱每次5~10mg,口服或肌内注射。
抑酸药物-H2受体阻滞剂
? 药理机制:与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合,可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而抑制胃酸分泌。
? 常用药物:西米替丁(泰胃美 )、雷尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼扎替丁等
H2受体拮抗剂的临床应用
? 西米替丁:口服:每次200 mg~400mg,1日800mg~1600mg;静脉注射或滴注: ,每次200mg~600mg,4~6小时1次,1日剂量不宜超过2g。也可直接肌肉注射。
? 雷尼替丁:每次150mg,每日2次,早晚饭时服用
? 法莫替丁:口服,20mg/次,2次/d或睡前1次服20~40mg;缓慢静脉注射或静脉滴注20mg,1日2次(间隔12小时)。
H2受体拮抗剂的疗效比较
? 法莫替丁是第三代H2受体拮抗剂, 抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强7.5倍,较西米替丁强40倍。
? 法莫替丁作用时间长,每12h给药1次,能够持续有效抑制胃酸分泌,提高胃内pH值
? 西米替丁可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统活动,少数可有精神障碍,因此有肝性脑病者禁用。
H2受体拮抗剂的副作用
? 头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等,? 具有抗雄性激素作用,停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用,? 哺乳妇女使用时应停止授乳。
抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)
? 药理机制:在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase),该酶是介导胃酸分泌的最终途径,能将细胞外的K+泵入细胞内,而将H+泵出细胞外,H+与CL结合形成胃酸。
? 质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用,抑制胃壁细胞内的质子泵,产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。
?
壁细胞泌酸机制
PPI发展史
PPI
? PPI抑酸强度高于H2受体拮抗剂
? 目前最强大的抑制胃酸作用的药物。
PPI的临床应用
PPI的临床应用
? 兰索拉唑(达克普隆):口服,30mg/次,1~2次/d。
? 雷贝拉唑(波利特):口服,10 mg/次,1~2次/d。
? 埃索美拉唑(耐信):口服,40 mg/次,1~2次/d。
PPI-不良反应
? 恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。
? 长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用。
? 严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。
抗酸药物
? 传统治疗消化性溃疡的药物
? 原理是使酸碱中和,形成盐和水,从而提高胃液pH值,降低十二指肠酸负荷,减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激,以达止痛效果。
? 抗酸剂种类较多:碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙等
? 由于单一制剂副作用较突出,其应用受到限制,目前多采用复方制剂,兼有铝、镁的盐类,以减少便秘、腹泻的不良反应,有的含有铋制剂具有收敛作用。
常用抗酸药物
? 罗内片:是碳酸钙及重碳酸镁复方制剂,为薄荷味咀嚼片,服用后直接中和胃酸,迅速解除疼痛症状。一般用量为2片/次,3次/d。
? 达喜片:为"钙、镁、铝"三种药物的复方制剂,既中和胃酸,又吸附返流入胃内的胆汁酸盐。一般用量为2片/次,3次/d。
? 胃仙-U片:口服,每日3次,每次1~2片,于餐后服用。
? 胃必治:口服,每日3次,每次1~2片,将药片压碎后于进餐后服用。
? 胃得乐:口服,每日3次,每次2~4片,餐后嚼碎服用,或溶于少量开水送下。
消化科常用的药物
? 1、抑酸药和止酸药
? 2、胃肠动力药物
? 3、胃肠黏膜保护剂
? 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)
? 5、利胆排石药物
? 6、微生态药物
? 7、泻药与止泻药
胃肠动力药物
? 促动力药 :能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。
? 抑制胃肠蠕动的药物:能解除平滑肌的痉挛,抑制胃肠运动。
促动力药 -胃复安(metoclopramide)
? 最早被使用的促动力药。
? 作用机制:作用于多巴胺2受体,阻止多巴胺对上消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽门括约肌,并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。
? 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。
促动力药 -胃复安(metoclopramide)
? 用法:口服:10~20mg/次,每日3~4次,饭前30分钟服用;肌肉注射:1次10mg~20mg,每日剂量一般不超过0.5mg/kg。
? 副作用:发生于约20%的患者,主要是中枢神经系统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性女性化。
? 禁忌症:胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。
? 由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用,近年来其应用受到了一定的限制。
促动力药-吗丁林(多潘立酮)(domperidone)
? 属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅作用于靶器官多巴胺受体,阻止多巴胺对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用,促进胃排空, 并有止吐作用,改善患者的胃肠道症状,对下消化道无促动力作用。
? 促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。
吗丁林(多潘立酮)(domperidone):
? 用法:口服:每次10mg~20mg,每日3次,饭前服。直肠给药:每次60mg,每日2~3次。
? 副作用:口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关,减量或停药后消失。
? 不通过血脑屏障,故神经系统副作用者罕见,促动力药-西沙比利
? 西沙比利(cisapride、prepulsid,普瑞博思): 是一种苯甲酰胺的衍生物,? 是选择性5HT4激动剂, 作用部位在全胃肠道。作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢,增加乙酰胆碱释放,对全胃肠道有促动力效应,增加LESP,增加食管收缩波幅,加快食管排空,抗GER作用,加快胃排空和协调性,促进小肠、大肠排空。
? 西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长,且不具耐受性,也不易通过血脑屏障。
促动力药-西沙比利
? 用法:5mg~10mg, 每日3~4次。
? 副作用:头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。
? 大剂量西沙比利(每天60mg以上)有延长QT间期作用,易致尖端扭转性室速等严重心律失常,应用受限,不少国家已限制该药使用。
? 对严重心脏病患者也应慎用。
? 某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利联用时,心电图可出现QT间期延长,故不宜与些药物合用
促动力药-莫沙比利
? (Mosapride ,贝络纳,加斯清)
? 是强效选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强消化道的动力与协调性。
? 主要作用部位:胃及十二指肠。
? 副作用:腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等,约2周后自行消失。
? 孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能障碍的老年患者慎用。
? 常用剂量为5mg,每日4次,餐前30min和晚上9时服药。
促动力药-替加色罗
? 替加色罗(Tegaserod,泽马可)
? 5-HT4受体部分激动剂
? 可以强有力的刺激胃肠道的神经元、肠细胞、平滑肌细胞的5-HT4受体,剂量依赖性地增强胃肠道运动和正常化受损的肠道功能,在结肠直肠膨胀、扩张时降低内脏的敏感性。
? 它与5-HT3受体、多巴胺受体没有亲和力。
促动力药-替加色罗
? 可用于治疗便秘型IBS患者。
? 推荐剂量:替加色罗6mg,每日2次,早晚各1次,饭前口服。
? 不良反应:很少,耐受性良好,没有明显的心脏方面的不良反应,对QTc间期无影响,没有明显的药物间相互作用。
? 主要不良反应为腹泻。其他包括:腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、 关节痛、背痛、流感样症状等。
促动力药-红霉素和红霉素类似物
? 大环内酯类抗生素,是胃动素受体激动剂, 通过与胃动素受体结合,空腹时触发胃窦Ⅲ相MMC,餐后刺激胃窦收缩,增进胃窦、十二指肠的协调作用。
? 胃动素受体存在于胃十二指肠,不存在于结肠, 红霉素仅选择性作用于上消化道。
? 多用于经胃复安、吗丁啉、普瑞博思治疗无效或产生耐药性的胃轻瘫病人。
? 副作用:胃肠道反应和肝损害。
? 长期应用可引起肠道菌群失调、继发霉菌感染等。不宜与西沙比利合用。
促动力药-拟胆碱能药
? 氨甲酰甲基胆碱(贝胆碱,bethanechd)。
? 作用部位:毒草碱受体。
? 促动力效应:提高整体胃肠收缩幅度,无加速胃肠转运和协调作用,增加下食管括约肌静息压。
? 用法:10mg,每日3~4次口服。
? 副作用:提高副交感神经紧张性、肠痉挛、腹泻、睡液分泌、胃酸分泌、心动过速。
促动力药-胆碱酯酶抑制剂
? 新斯的明(neostigmin)
? 具有抗胆碱酯酶作用,能增加肠神经系统和神经肌肉接头处神经元-神经元突触局部的乙酰胆碱浓度,从而促进平滑肌收缩。
? 副作用:多涎、恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、高血压和支气管痉挛,表明其具有一定危险性。
? 输注新斯的明的过程中应给予患者心电监护,并以阿托品备用。
促动力药-胆碱酯酶抑制剂
? 癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用。
? 服用?受体阻滞剂、酸中毒者和近期有心肌梗塞者不可使用新斯的明
? 应用新斯地明多数患者产生腹痛,如有肠缺血、肠坏死时容易发生肠穿孔等并发症
? 用法:口服,一次15mg,一日45mg;极量:一次30mg,一日100mg。皮下注射、肌内注射,每日1~3次,每次0.25~1.0mg;极量:一次1mg,一日5mg。
其他促动力药
? 前列腺素:前列腺素F2a可能对特发性假性肠梗阻或有自主神经病的糖尿病胃轻瘫有效。
? 阿片类药物:鸦片拮抗剂,小剂量纳络酮(nalaxone) (2mg,静脉滴注)对胃有抑制排空作用,而较大剂量(5mg,静脉滴注)时则可加速胃排空。
抑制胃肠动力的药物-抗胆碱药
? 胆碱能受体拮抗剂:阻滞M胆碱受体,能解除平滑肌的痉挛,抑制腺体的分泌和胃肠运动等。
? 常用药物:阿托品、山莨菪碱(654-2)、普鲁本辛(丙胺太林)。
? 副作用:较多,常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。
? 青光眼及前列腺肥大患者禁用。
抑制胃肠动力药物-钙离子拮抗剂
? 曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。
? 选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而降低细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能。
? 胃肠平滑肌的收缩也需钙离子,钙拮抗剂可减轻胃肠平滑肌收缩。......(后略) ......
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