去甲肾上腺素Norepinephrine
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《常用心血管药物使用手册》
[药理]
药效学
本品为儿茶酚胺类药，是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体的激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量每分钟按体重0.4μg/kg时, β受体激动为主； 用较大剂量时，以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周总阻力增加，因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。
药动学
口服后在胃肠道内全部被破坏，皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死；临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1～2分钟。主要在肝内代谢，一部分在各组织内，依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄，极大部分为代谢产物，仅微量以原形排泄。
[适应症]
用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足血溶量治疗发挥作用；也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。
[用法与用量]
用 5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。
1.成人常用量开始以每分钟 8—12μg速度滴注，调整滴速以达到血压升至理想水平；维持量为每分钟 2—4μg。在必要时可超越上述的剂量，但须注意保持或补足血容量。
2.小儿常用量开始按体重以每分钟 0.02—0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。
[制剂与规格]重酒石酸去甲肾上腺素注射液(1)1ml：2mg(2)2ml：10mg
静滴:1-2mg加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml静滴.口服:治疗上消化道出血,每次1-3mg,一日3次,加入适量冷盐水服下.输入此药时应逐渐停用，否则将导致危险的血压下降。
[禁用慎用]
(1)交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药不能耐受者，对本品也不能耐受。
(2)本品易通过胎盘，使子宫血管收缩，血流减少，导致胎儿缺氧，孕妇应用本品必须权衡利弊。
(3)哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。
(4)本品在小儿中研究尚缺乏，但至今未发现应用中的特殊问题。
(5)老年人长期或大量使用，可使心排血量减低。
(6)下列情况应慎用；①缺氧，此时用本品易致心律失常，如室性心动过速或心室颤动；②闭塞性血管病，如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等，可进一步加重血管闭塞，一般静注不宜选用小腿以下静脉；③血栓形成，无论内脏或周围组织，均可促使血供减少，缺血加重，扩展梗塞范围。
[不良反应]
(1)药液外漏可引起局部组织坏死。
(2)本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织血供不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力增高，心排血量减少，后果严重。
(3)应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白，注射局部皮肤脱落，皮肤紫绀，皮肤发红，严重眩晕，上列反应虽属少见，但后果严重。
(4)个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
(5)在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。
(6)以下反应如持续出现须加注意：焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。
(7)逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。
可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常,肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。
[相互作用]
(1)与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，容易发生室性心律失常，不宜同用，必须同用时减量给药。
(2)与 β受体阻滞药同用，各自的疗效降低，β受体阻滞后α受体作用突出，可发生高血压，心动过缓。
(3)与降压药同用，降压效应被抵消或减弱，与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。
(4)与洋地黄类同用，易致心律失常，须严密注意心电监测。
(5)与其他拟交感胶类同用时，心血管作用增强。
(6)与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用，促使血管收缩作用加强，引起严重高血压，外周血管的血容量锐减。
(7)与三环类抗抑郁药合用，由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性，可加强本品的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压或高热，如必须合用，则开始本品用量须小，并监测心血管作用。
(8)与甲状腺激素同用使二者作用均增强。
(9)与妥拉唑林同用可引起血压下降，继以血压过度反跳上升，故妥拉唑林逾量时不宜用本品。, http://www.100md.com
药效学
本品为儿茶酚胺类药，是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。通过α受体的激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增加。用量每分钟按体重0.4μg/kg时, β受体激动为主； 用较大剂量时，以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很广，以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增高；升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周总阻力增加，因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。
药动学
口服后在胃肠道内全部被破坏，皮下注射后吸收差，且易发生局部组织坏死；临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速，停止滴注后作用时效维持1～2分钟。主要在肝内代谢，一部分在各组织内，依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄，极大部分为代谢产物，仅微量以原形排泄。
[适应症]
用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注；直到补足血溶量治疗发挥作用；也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。
[用法与用量]
用 5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。
1.成人常用量开始以每分钟 8—12μg速度滴注，调整滴速以达到血压升至理想水平；维持量为每分钟 2—4μg。在必要时可超越上述的剂量，但须注意保持或补足血容量。
2.小儿常用量开始按体重以每分钟 0.02—0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。
[制剂与规格]重酒石酸去甲肾上腺素注射液(1)1ml：2mg(2)2ml：10mg
静滴:1-2mg加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml静滴.口服:治疗上消化道出血,每次1-3mg,一日3次,加入适量冷盐水服下.输入此药时应逐渐停用，否则将导致危险的血压下降。
[禁用慎用]
(1)交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药不能耐受者，对本品也不能耐受。
(2)本品易通过胎盘，使子宫血管收缩，血流减少，导致胎儿缺氧，孕妇应用本品必须权衡利弊。
(3)哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。
(4)本品在小儿中研究尚缺乏，但至今未发现应用中的特殊问题。
(5)老年人长期或大量使用，可使心排血量减低。
(6)下列情况应慎用；①缺氧，此时用本品易致心律失常，如室性心动过速或心室颤动；②闭塞性血管病，如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等，可进一步加重血管闭塞，一般静注不宜选用小腿以下静脉；③血栓形成，无论内脏或周围组织，均可促使血供减少，缺血加重，扩展梗塞范围。
[不良反应]
(1)药液外漏可引起局部组织坏死。
(2)本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少，肾血流锐减后尿量减少，组织血供不足导致缺氧和酸中毒；持久或大量使用时，可使回心血流量减少，外周血管阻力增高，心排血量减少，后果严重。
(3)应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白，注射局部皮肤脱落，皮肤紫绀，皮肤发红，严重眩晕，上列反应虽属少见，但后果严重。
(4)个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
(5)在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时，可出现心律失常；血压升高后可出现反射性心率减慢。
(6)以下反应如持续出现须加注意：焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。
(7)逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。
可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常,肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。
[相互作用]
(1)与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，容易发生室性心律失常，不宜同用，必须同用时减量给药。
(2)与 β受体阻滞药同用，各自的疗效降低，β受体阻滞后α受体作用突出，可发生高血压，心动过缓。
(3)与降压药同用，降压效应被抵消或减弱，与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。
(4)与洋地黄类同用，易致心律失常，须严密注意心电监测。
(5)与其他拟交感胶类同用时，心血管作用增强。
(6)与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用，促使血管收缩作用加强，引起严重高血压，外周血管的血容量锐减。
(7)与三环类抗抑郁药合用，由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性，可加强本品的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压或高热，如必须合用，则开始本品用量须小，并监测心血管作用。
(8)与甲状腺激素同用使二者作用均增强。
(9)与妥拉唑林同用可引起血压下降，继以血压过度反跳上升，故妥拉唑林逾量时不宜用本品。, http://www.100md.com