[药理]

    药效学

    本品属ⅠB 类抗心律失常药。其化学结构及电生理效应均与利多卡因相近似，减低收缩期除极钠离子内流，抑制心肌传导纤维的自律性，缩短动作电位，相对延长有效不应期，降低兴奋性。治疗剂量对窦房结、心房及房室结传导影响很小。对静息膜电位、窦房结的自律性、左室功能、动脉压、房室传导速度、QRS波及Q-T间期均无明显影响。对房室旁路的传导作用认识尚不一致。其电生理效应也因剂量及心肌状态(如正常或缺血、缺氧等)而异，血药浓度高时能较显著地延长心肌传导纤维不应期。本品对心肌几乎无抑制作用。静脉用药对心脏及神经系统的不良反应较利多卡因多见，故很少用。

    药动学

    口服后吸收完全。生物利用度约为80～90%。 急性心肌梗塞者吸收较低。在体内分布广泛，表观分布容积为5.5L/kg,有或无心力衰竭者相似。稳态时血液中药量仅占体内药量的1%以下。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。蛋白结合率约70%。主要消除途径是经肝脏代谢成多种产物，可能不具药理活性。半衰期单次口服时为10小时。长期服药者为13小时。急性心肌梗塞者为17小时。肾功能受损者半衰期也可延长。口服后30分钟作用开始，约持续8小时。2-3小时血药浓度达峰值，口服200mg的血药浓度峰值为0.3μg/ml，口服400mg时约为1.0μg/ml。有效血药浓度0.75-2μg/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2μg/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应 ......