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编号:11765891
华法林Warfarin
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    药效学

    与双香豆乙酯同,因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和C的生物合成显著减少。同时也能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子的前体物质。具有抗凝和抗血小板聚集作用。本品为间接作用的抗凝剂,抑制维生素K在肝脏细胞内合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通过维生素K作用,肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。双香豆乙酯对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应。所以本品起效缓慢,仅在体内有效。停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致,因子Ⅶ的半衰期最短,约5小时,失活后可部分延长凝血酶原时间.因子Ⅱ的半衰期最长,达60小时。此外,本品尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在本品作用下,因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ减少,而“假凝血因子”亦即“维生素K拮抗剂诱导蛋白质”增多,达到抗凝效应。

    药动学

    口服后经胃肠道吸收迅速而完全。吸收后迅速与血浆蛋白高度结合,结合率为98.11~99.56%。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,作用持续3~5日,半衰期为44~60小时,经肝代谢,肝细胞微粒体酶能使之羟基化 ......

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