螺内酯Spironolactone
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《常用心血管药物使用手册》
[药理]药效学
本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na、+CI-和水排泄增多,K+、Mg2和H+排泄减少, 对Ca2和P3-的作用不定。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
药动学
本药口服吸收较好,生物利用度大于90%, 血浆蛋白结合率在90%以上, 进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效,2-3日达高峰,停药后作用仍可维持2-3日。依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时), 每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄, 约有10%以原形从肾脏排泄。
[适应症]
1.水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。
3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用 ......
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