[药理]

    药效学

    本品具有阻滞周围的突出后α1肾上腺素受体的作用，由此引起血管扩张，周围血管阻力降低而降压。本品对心排血量影响极小，不引起反射性心跳加快，也不减少肾血流量或肾小球滤过率，这些均为该药的优点。

    药动学

    口服几呼全吸收，且吸收迅速，不受食物影响。生物利用度达90%左右。首次关卡代谢甚微。与血浆蛋白结合多达90-94%。给药后1小时血药浓度达峰值。单剂口服后15分钟降压作用开始，作用维持24小时。多次给药最大降压作用在6-8周。在肝内代谢，4种代谢产物中仅1种有活性。半衰期约12小时。排泄途径有三：20%以原形从粪便排出；40%经胆汁排出，以代谢产物为主；40%从尿中排出，其中10%为原形。

    [药理作用]本品为α1受体阻滞药，作用类似于哌唑嗪。与α1受体亲和力为哌唑嗪的三分之一。本品主要通过扩张小动脉而使血压下降，其特点为作用出现较慢、持续时间较长。本品水溶性大，能静注给药。对血脂有良好作用，可使血浆总胆固醇含量及LDL、VLDL胆固醇含量降低，有效提高HDL胆固醇与总阻固醇比值。降压同时肺毛细血管楔嵌压及肺血管阻力下降，左室射血分数轻度增加，长期应用有利于左室肥厚的逆转。本品停药后无血压反跳现象。

    药动学

    本品口服吸收良好，达峰时间为1～2h，生物利用度为90%，血浆蛋白结合率为90%～94%，清除率为86.6ml/min，消除半减期为9～12h。本品大多经肝脏代谢，原药的10%及代谢物的40%由尿排出，其余从粪便排出。进食不影响本品药动学，高血压病患者清除率下降，消除半减期延长。在治疗剂量下，血浆药物浓度与降压效应间呈良好线性关系。

    药效学：

    四喃唑嗪减低动物的外周血管总阻力 ......