酚妥拉明 Phentolamine
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《常用心血管药物使用手册》
[药理]
药效学
①本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
药动学
口服生物利用度低，口服40mg，30分钟后起最大作用，持续3-6小时，肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟静脉注射2分钟血药浓度达峰值，持续15-30分钟。静注的半衰期约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
[适应症]
①用于预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；②治疗左心衰竭；③治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
[用法与用量]
1.成人常用量①用作酚妥拉明试验，静脉注射 5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给 5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；②用于防止皮肤坏死，在每 1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品 10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品 5—10mg加 10ml氯化钠注射液作局部浸润，此，法在外溢后 12小时以内有效；③用于嗜铬细胞瘤手术，术前 1—2小时静脉注射 5mg，术时静脉注射 5mg或滴注每分钟0.5—1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出；④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟 0.17～0.4mg。
2.小儿常用量①用作酚妥拉明试验，静脉注射一次 1mg，亦可按体重 0.1mg/kg或按体表面积 3mg/平方米，或肌内注射 3mg。②用于嗜铬细胞瘤手术，术前 1—2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重 0.1mg/kg或按体表面积 3mg/平方米，必要时可重复；手术时静脉注射 1mg，亦可按体重 0.1mg/kg或按体表面积 3mg/平方米。
[制剂与规格]甲磺酸酚妥拉明注射液(1)1ml：5mg(2)1ml：10mg
(1).血管痉挛性疾病:肌注或静注,一次5mg,一日1-2次.(2).抗休克:以0.3mg/分的速度静滴.(3).室性早博:口服,开始两天每次50mg,一日4次,如无效,剂量加至每次75mg,一日4次,服2日,如再无效,可增至日400mg,再无效则停药.一旦有效,则维持该量,连服7日.(4).诊断嗜铬细胞瘤:静注5mg,其后每隔30秒测血压一次,可连测10分钟.如在2-4分内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上者为阳性.
[禁用慎用]
(1)对妊娠的影响在人体研究尚不充分，应用必须权衡利弊，曾有报道 1例孕妇作嗜铬细胞瘤降压试验时致死。
(2)在哺乳期妇女中应用未发现问题。
(3)儿童中应用缺乏研究，但尚未发现问题。
(4)在老年人用本品诱发低温的可能性增大。
(5)下列情况慎用：冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗塞患者，但在有心力衰竭时可以考虑。
(6)下列情况禁用：严重动脉硬化及肾功能不全者，由于本品有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，有组胺样作用，能使胃酸分泌增加，故不宜用于有胃炎或胃溃疡患者。
低血压,严重动脉硬化,心脏器质性损害,肾功能减退者忌用.
[给药说明]
作酚妥拉明试验时，在给药前、静注给药后至 3分钟内每 30秒、以后 7分钟内每 1分钟测一次血压，或在肌内注射后 30—45分钟内每 5分钟测一次血压。
作酚妥拉明试验时应平卧于安静的略暗的室内，静脉注射应快速，一候静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤病人，可能出现假阴性结果；尿毒症或用了降压药、巴比妥类药、安眠药或镇静药的患者，可能出现假阳性结果。逾量而发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。
[不良反应]
较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；昏倒和乏力较少见；突然胸痛(心肌梗塞)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都反映着可能是脑血管痉挛或堵塞的表现。
体位性低血压,恶心,呕吐,鼻塞,搔痒.
[相互作用]
①与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；②与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高；②与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。, http://www.100md.com
药效学
①本品为α肾上腺素受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
药动学
口服生物利用度低，口服40mg，30分钟后起最大作用，持续3-6小时，肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟静脉注射2分钟血药浓度达峰值，持续15-30分钟。静注的半衰期约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
[适应症]
①用于预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；②治疗左心衰竭；③治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
[用法与用量]
1.成人常用量①用作酚妥拉明试验，静脉注射 5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给 5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；②用于防止皮肤坏死，在每 1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品 10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品 5—10mg加 10ml氯化钠注射液作局部浸润，此，法在外溢后 12小时以内有效；③用于嗜铬细胞瘤手术，术前 1—2小时静脉注射 5mg，术时静脉注射 5mg或滴注每分钟0.5—1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出；④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟 0.17～0.4mg。
2.小儿常用量①用作酚妥拉明试验，静脉注射一次 1mg，亦可按体重 0.1mg/kg或按体表面积 3mg/平方米，或肌内注射 3mg。②用于嗜铬细胞瘤手术，术前 1—2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重 0.1mg/kg或按体表面积 3mg/平方米，必要时可重复；手术时静脉注射 1mg，亦可按体重 0.1mg/kg或按体表面积 3mg/平方米。
[制剂与规格]甲磺酸酚妥拉明注射液(1)1ml：5mg(2)1ml：10mg
(1).血管痉挛性疾病:肌注或静注,一次5mg,一日1-2次.(2).抗休克:以0.3mg/分的速度静滴.(3).室性早博:口服,开始两天每次50mg,一日4次,如无效,剂量加至每次75mg,一日4次,服2日,如再无效,可增至日400mg,再无效则停药.一旦有效,则维持该量,连服7日.(4).诊断嗜铬细胞瘤:静注5mg,其后每隔30秒测血压一次,可连测10分钟.如在2-4分内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上者为阳性.
[禁用慎用]
(1)对妊娠的影响在人体研究尚不充分，应用必须权衡利弊，曾有报道 1例孕妇作嗜铬细胞瘤降压试验时致死。
(2)在哺乳期妇女中应用未发现问题。
(3)儿童中应用缺乏研究，但尚未发现问题。
(4)在老年人用本品诱发低温的可能性增大。
(5)下列情况慎用：冠状动脉供血不足、心绞痛、心肌梗塞患者，但在有心力衰竭时可以考虑。
(6)下列情况禁用：严重动脉硬化及肾功能不全者，由于本品有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，有组胺样作用，能使胃酸分泌增加，故不宜用于有胃炎或胃溃疡患者。
低血压,严重动脉硬化,心脏器质性损害,肾功能减退者忌用.
[给药说明]
作酚妥拉明试验时，在给药前、静注给药后至 3分钟内每 30秒、以后 7分钟内每 1分钟测一次血压，或在肌内注射后 30—45分钟内每 5分钟测一次血压。
作酚妥拉明试验时应平卧于安静的略暗的室内，静脉注射应快速，一候静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤病人，可能出现假阴性结果；尿毒症或用了降压药、巴比妥类药、安眠药或镇静药的患者，可能出现假阳性结果。逾量而发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。
[不良反应]
较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等；昏倒和乏力较少见；突然胸痛(心肌梗塞)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都反映着可能是脑血管痉挛或堵塞的表现。
体位性低血压,恶心,呕吐,鼻塞,搔痒.
[相互作用]
①与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱；②与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高；②与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。, http://www.100md.com