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编号:11765897
普罗帕酮Propafenone
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    药效学

    本品属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流,减慢收缩除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期,主要作用在心房及心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故本品具有减低传导速度,延长有效不应期及降低兴奋性消除折返性心律失常的作用。此外本品也有轻度β受体阻滞作用及慢钙离子通道阻滞作用,轻至中度抑制心肌收缩力,后者的程度与剂量有关。

    药动学

    口服吸收良好,首次关卡效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异,约4.8~23.5%。剂量增加2倍, 血药浓度可增加5 倍, 呈饱和动力学特点。吸收后主要分布肺组织,其浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍,比骨骼肌及肾脏高20倍。 稳态表观分布容积为1.9~3.0L/kg。蛋白结合率约为97%。单次服药半衰期约3~4小时,多次服药约6~7小时, 口服后0.5~1小时作用开始, 2~3小时达最大作用, 作用可持续6~8小时(4~22小时)。口服2~3小时血药浓度达峰值, 有效血药浓度个体差异大, 平均约588~800ng/ml(64~3271ng/ml), 且血药浓度与剂量不成比例增加, 故用药需个体化。 中毒血药浓度约1000ng/ml。主要经肝脏代谢,其代谢产物5-羟基-丙胺基苯丙酮具有药理活性。约1%以原药经肾排出, 90%以氧化代谢物经肠道及肾脏清除。

    [适应症]

    口服适用于室性早搏及阵发性室性心动过速 ......

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