[药理]

    药效学

    本品属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流，减慢收缩除极速度，使传导速度减低，轻度延长动作电位间期及有效不应期，主要作用在心房及心肌传导纤维，故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故本品具有减低传导速度，延长有效不应期及降低兴奋性消除折返性心律失常的作用。此外本品也有轻度β受体阻滞作用及慢钙离子通道阻滞作用，轻至中度抑制心肌收缩力，后者的程度与剂量有关。

    药动学

    口服吸收良好，首次关卡效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异，约4.8～23.5%。剂量增加2倍, 血药浓度可增加5 倍, 呈饱和动力学特点。吸收后主要分布肺组织，其浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍，比骨骼肌及肾脏高20倍。 稳态表观分布容积为1.9～3.0L/kg。蛋白结合率约为97%。单次服药半衰期约3～4小时，多次服药约6～7小时, 口服后0.5～1小时作用开始, 2～3小时达最大作用, 作用可持续6～8小时(4～22小时)。口服2～3小时血药浓度达峰值, 有效血药浓度个体差异大, 平均约588～800ng/ml(64～3271ng/ml), 且血药浓度与剂量不成比例增加, 故用药需个体化。 中毒血药浓度约1000ng/ml。主要经肝脏代谢，其代谢产物5-羟基-丙胺基苯丙酮具有药理活性。约1%以原药经肾排出, 90%以氧化代谢物经肠道及肾脏清除。

    [适应症]

    口服适用于室性早搏及阵发性室性心动过速 ......