卡维地洛Carvedilol
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《常用心血管药物使用手册》
[药理]
本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。
药动学
本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低，约为25%。分布容积为1.5～2L/kg，低于2%的用药量以原形从尿中排泄，60%随粪便排泄。
[适应症]
本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供/氧需的比值和降低心脏后负荷。
[用法与用量]
口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
[剂型与规格]片剂：25mg/片。
[禁用慎用]
本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者，会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此，对这类患者不主张应用本品。
[给药说明]
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
[不良反应]
本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量>50mg时，约有低于1%的患者可发生直立性低血压。
[相互作用]
本品与氢氯噻嗪或尼卡地平合用，均可增强其降压作用。, 百拇医药
本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药，但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此，本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用，且无内源性拟交感活性。此外，在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实，本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。
药动学
本品口服吸收迅速，单次口服25mg或50mg后，达峰时间为1～2h，有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低，约为25%。分布容积为1.5～2L/kg，低于2%的用药量以原形从尿中排泄，60%随粪便排泄。
[适应症]
本品适用于原发性高血压，尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比，本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供/氧需的比值和降低心脏后负荷。
[用法与用量]
口服，首次剂量12.5mg，每日1次，观察2日。如疗效欠佳，且无副作用时可每次25mg，每日1次。必要时可每次25mg，每日2次或每次50mg，每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量：每次12.5mg，每日1次，必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg～150mg，每日2次。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
[剂型与规格]片剂：25mg/片。
[禁用慎用]
本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者，会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此，对这类患者不主张应用本品。
[给药说明]
本品虽可治疗充血性心力衰竭，降低心脏后负荷，但因具有β受体阻滞及负性肌力作用，仍需慎用或减量应用。
[不良反应]
本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量>50mg时，约有低于1%的患者可发生直立性低血压。
[相互作用]
本品与氢氯噻嗪或尼卡地平合用，均可增强其降压作用。, 百拇医药