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编号:11765899
维拉帕米Verapamil
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    药效学

    属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂),在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏作工减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。

    药动学

    口服后90%以上被吸收, 生物利用度低, 约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度, 代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时.静脉给药的药-时曲线呈双相,半衰期α约4分钟, 半衰期β为2~5小时;去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1~2小时作用开始, 3~4小时达最大作用, 持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1~5分钟)开始, 2~5 分钟达最大作用,作用持续约2小时,血液动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。主要经肾清除,代谢产物在24小时内排出50%,5 天内为70%,原形药为3%,9~16%经消化道入粪便清除。 血液透析不能清除本品。

    [适应症]

    口服适用于治疗:①各种类型心绞痛,包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛;②房性过早搏动,预防心绞痛或阵发性室上性心动过速;③肥厚型心肌病;④高血压病。

    静注适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。

    口服用于治疗房性早搏或预防室上性心动过速发作。也用于治疗轻、中度高血压、肥厚性心肌病、口吃、食管痉挛和食管失弛缓症等。静脉推注用于中止阵发性室上性心动过速发作、房颤伴快速室率,也用于中止触发活动引起的极短联律或特发性尖端扭转型室性心动过速。本品对中止阵发性室上性心动过速奏效迅速,效果显著 ......

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