羟丙基-β-环糊精用于注射剂应慎重
□李金辉羟丙基-β-环糊精是β-环糊精经羟烷基化的衍生物，其水溶性较好，对难溶于水的药物有较显著的增溶效果，国外已将其用于注射剂的增溶剂。该辅料已收载于欧洲药典(第四版)增补版。虽然羟丙基-β-环糊精本身的临床前安全性已具备了一定的试验基础，静脉制剂的临床试验正在进行中，但到目前为止人们对其安全性了解并不深入，应继续对其进行深入研究，进一步暴露其可能存在的毒副作用，而不应将之作为一种常规辅料广泛应用于注射剂中。
环糊精可以与适当大小和极性的物质形成包合物，达到增加难溶性物质的溶解度和溶出速率，提高某些物质的稳定性和生物利用度，实现液体物质粉末化等目的。在该类产品中，β-环糊精的应用最为广泛。β-环糊精可用于口服给药，因为其水溶性较低，非肠道给药可能造成肾脏损害、引起溶血及注射部位坏死等毒副反应 ......
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