抗菌药物的应用——
人工合成的抗菌药物
喹诺酮类
喹诺酮类为吡酮酸类化学合成的抗菌药物，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用，目前发展迅速，临床广为使用。
萘啶酸是用于临床的第一种喹诺酮类药(实是萘啶酮)，抗菌谱窄，只作用于肠杆菌，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星，随后又合成了氧氟沙星、司帕沙星、左氧沙星、格帕沙星等第三代，非典型菌和阳性菌也成为作用的对象。现在开发的第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等药物，对厌氧菌也有一定的作用。
喹诺酮类的抗菌机制是通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
【临床应用】
, http://www.100md.com
可应用于泌尿生殖道、呼吸系统、肠道、胆道、腹腔、皮肤软组织感染，伤寒沙门菌感染和非典型病原体如支原体、衣原体感染，同时也是抗结核分枝杆菌的二线药物。
【耐药机制】
一、主要通过靶位点——DNA解旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的“喹诺酮耐药决定区”活性位点改变引起。
二、 主动外排基因过度表达。
【不良反应】
中枢神经系统： γ-氨基丁酸受体拮抗剂，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。
光敏反应。
关节损害：幼龄动物关节软骨损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。
, 百拇医药
心脏毒性：QT间期延长。
肝毒性：丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。
溶血反应：替马沙星综合征。
干扰糖代谢：糖尿病患者应用注意。
胃肠道反应。
变态反应。
肌腱炎。
其他不良反应：制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。
【新一代喹诺酮类的特征】
抗菌谱广，对革兰阴性杆菌抗菌活性高；第四代喹诺酮增强了抗革兰阳性菌的作用；对厌氧菌及非典型菌感染有效；体内分布广泛，组织中药物浓度高；可应用于泌尿系统感染和全身感染；某些细菌对本类药物的耐药性有增长趋势；存在交叉耐药。
, 百拇医药
磺胺药
磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。临床常用品种包括：口服易吸收的磺胺甲口恶唑、磺胺嘧啶，口服不易吸收的柳氮磺胺吡啶，此外，还有局部用药的磺胺嘧啶银等。
【药理学特点】
一、抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌、衣原体、原虫(疟原虫和弓形体)也有效。
二、细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性。
三、磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广。
四、磺胺嘧啶、磺胺甲口恶唑脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高。
, 百拇医药
五、主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿、结晶尿及肾脏损害。
六、不良反应较多，常见有恶心、呕吐、固定性药疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾功能损害及中枢神经系统反应等。
【作用机制】
磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。
【临床应用】
磺胺甲口恶唑与甲氧苄啶联合应用治疗敏感菌感染，柳氮磺胺吡啶治疗炎性肠炎，局部用药治疗创面感染。
呋喃类药
本类药物抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌均具有抗菌作用，且不易产生耐药性，对多种细菌的抑菌浓度为5～10毫克/升，主要用于治疗肠道和尿路感染。
, 百拇医药
呋喃妥因对大肠杆菌，金黄色葡萄、表金黄色葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内约50%很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆半衰期约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗，但尿中浓度高，一般剂量下可达50～250毫克/升以上。主要用于敏感菌所致急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染，酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见，剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎，偶见过敏反应。
呋喃唑酮体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少(5%)，肠内浓度高，主要用于肠炎和细菌性痢疾，也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱，国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。
硝基咪唑类
本类药物具有抗原虫和厌氧菌活性，其作用机制是氧化DNA使其断裂。临床常用品种包括甲硝唑和替硝唑。
【适应症】
肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病等治疗，厌氧菌感染如腹腔感染、妇科感染、牙周感染、鼻窦炎等，口服治疗梭形杆菌所致的假膜性肠炎等。
(详见《农村卫生技术人员合理用药知识培训手册》), 百拇医药
喹诺酮类
喹诺酮类为吡酮酸类化学合成的抗菌药物，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用，目前发展迅速，临床广为使用。
萘啶酸是用于临床的第一种喹诺酮类药(实是萘啶酮)，抗菌谱窄，只作用于肠杆菌，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星，随后又合成了氧氟沙星、司帕沙星、左氧沙星、格帕沙星等第三代，非典型菌和阳性菌也成为作用的对象。现在开发的第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等药物，对厌氧菌也有一定的作用。
喹诺酮类的抗菌机制是通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
【临床应用】
, http://www.100md.com
可应用于泌尿生殖道、呼吸系统、肠道、胆道、腹腔、皮肤软组织感染，伤寒沙门菌感染和非典型病原体如支原体、衣原体感染，同时也是抗结核分枝杆菌的二线药物。
【耐药机制】
一、主要通过靶位点——DNA解旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的“喹诺酮耐药决定区”活性位点改变引起。
二、 主动外排基因过度表达。
【不良反应】
中枢神经系统： γ-氨基丁酸受体拮抗剂，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。
光敏反应。
关节损害：幼龄动物关节软骨损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。
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心脏毒性：QT间期延长。
肝毒性：丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。
溶血反应：替马沙星综合征。
干扰糖代谢：糖尿病患者应用注意。
胃肠道反应。
变态反应。
肌腱炎。
其他不良反应：制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。
【新一代喹诺酮类的特征】
抗菌谱广，对革兰阴性杆菌抗菌活性高；第四代喹诺酮增强了抗革兰阳性菌的作用；对厌氧菌及非典型菌感染有效；体内分布广泛，组织中药物浓度高；可应用于泌尿系统感染和全身感染；某些细菌对本类药物的耐药性有增长趋势；存在交叉耐药。
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磺胺药
磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。临床常用品种包括：口服易吸收的磺胺甲口恶唑、磺胺嘧啶，口服不易吸收的柳氮磺胺吡啶，此外，还有局部用药的磺胺嘧啶银等。
【药理学特点】
一、抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌、衣原体、原虫(疟原虫和弓形体)也有效。
二、细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性。
三、磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广。
四、磺胺嘧啶、磺胺甲口恶唑脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高。
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五、主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿、结晶尿及肾脏损害。
六、不良反应较多，常见有恶心、呕吐、固定性药疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾功能损害及中枢神经系统反应等。
【作用机制】
磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。
【临床应用】
磺胺甲口恶唑与甲氧苄啶联合应用治疗敏感菌感染，柳氮磺胺吡啶治疗炎性肠炎，局部用药治疗创面感染。
呋喃类药
本类药物抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌均具有抗菌作用，且不易产生耐药性，对多种细菌的抑菌浓度为5～10毫克/升，主要用于治疗肠道和尿路感染。
, 百拇医药
呋喃妥因对大肠杆菌，金黄色葡萄、表金黄色葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内约50%很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆半衰期约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗，但尿中浓度高，一般剂量下可达50～250毫克/升以上。主要用于敏感菌所致急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染，酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见，剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎，偶见过敏反应。
呋喃唑酮体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少(5%)，肠内浓度高，主要用于肠炎和细菌性痢疾，也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱，国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。
硝基咪唑类
本类药物具有抗原虫和厌氧菌活性，其作用机制是氧化DNA使其断裂。临床常用品种包括甲硝唑和替硝唑。
【适应症】
肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病等治疗，厌氧菌感染如腹腔感染、妇科感染、牙周感染、鼻窦炎等，口服治疗梭形杆菌所致的假膜性肠炎等。
(详见《农村卫生技术人员合理用药知识培训手册》), 百拇医药