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医药代表要了解药物的相互作用
http://www.100md.com 2010年3月4日 《中国医药报》 2010.03.04
     药物的相互作用是医生经常遇到的令他们困惑的问题。对于医药代表来说,如果能很好地掌握药物相互作用的知识,就能在展示自己产品利益的同时,更好地帮助医生合理处方药品。

    药物相互作用是一种药物与另一药物、食物或其他化学物质在体内相互影响而引起的,可以增强或降低某种疾病的治疗效果。人体内主要有四个发生药物相互作用的部位。

    胃肠道:胃肠道是药物相互作用发生的重要场所。有些药物,如西沙必利,会增加胃肠道的动力性,但同时也减少了其他药物在胃或肠道内的停留时间。这就导致那些药物的吸收减少和有效服用剂量的提高。另一种在胃肠道发生的相互作用,是一些药物与食物中的一些离子结合,形成难于被胃肠道吸收的复合物。这就是为什么许多抗生素不能与牛奶一起服用的原因。有些药物可以在胃肠道中相互结合,降低了这些药物中的有效成分。像消胆胺和华法林一定要相隔几小时服用。

    肝脏:人体肝脏通过P450酶系统使药物、食物和化学物质发生代谢,其中最关键的酶包括3A4,2D6和1A9。大约50%的药物是通过3A4代谢,约有30%的药物是经过2D6代谢。被P450酶系统代谢的物质被称为底物。例如,丁胺苯丙酮是P450-2B6的底物,通过肝脏时会被转化分解。促进这些酶的活性的物质被称为P450酶系统的诱导剂,而抑制剂是可以降低P450酶系统的活性的物质。诱导剂和抑制剂会改变底物的代谢量。诱导剂提高代谢活性,致使活性底物变少,而抑制剂降低代谢活性,致使活性底物增多。
, 百拇医药
    为了更容易说明这一酶系统的作用,我们可以把肝脏看作一个多通路的人体垃圾处理站。作为底物的药物进入他们的通路后,就会被代谢。如果加入诱导剂,被代谢的药物就会更多一些,但如果加入的是抑制剂,则药物代谢的就会少一些。假如用垃圾粉碎机作比喻的话,诱导剂能使处理站增加能量,使粉碎更有效,那么有活性的药物就会减少,反之亦然。这就解释了P450酶系统的抑制剂能引起药物及其毒性在体内积蓄的原因了。

    还有一点非常重要,药物和其他物质在通过P450酶系统时,会成为不同类型酶的底物、诱导剂或抑制剂。因此,一种作为3A4底物的药物也可能是2D6的抑制剂和2B6的诱导剂。

    血液:由于药物进入体内需要经过血液的运转,一些药物就会与某种血液成分相结合,尤其是血清白蛋白。与血清白蛋白结合的药物是没有活性的,不像处于游离状态的药物,可以继续被运转到作用部位。当两种都会结合血清白蛋白的药物同时出现时,他们就会竞争有限的血清白蛋白。其结果很可能使其中一种药物过多地进入作用部位,从而导致副作用的发生。在同时使用两种能与血清白蛋白结合的药物时,如非甾体类消炎镇痛剂及丙戊酸等,需格外注意副作用的发生率。

    肾脏:血管的收缩对于肾脏来说能降低某些药物的代谢,这样就会增加这些药物的有效剂量,有时还可能达到中毒的水平。如果尿液Ph值发生改变,也会影响某些药物的再吸收,而改变每个药物的有效剂量。肾脏最终会促进某个药物的排泄,从而导致其他药物的浓度过高。

    医药代表要尽可能地了解这些相互作用,这将为你提供更多对药品的思考和洞察,使你在拜访医生时能有更多的话题。, 百拇医药(康震)