善用茶碱类药物
茶碱类药物用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病等的治疗已有半个多世纪，具有长久的应用历史，特别是近年来对茶碱类药物作用机制的进一步研究，显示其除了具有支气管扩张作用外，低剂量茶碱还具有抗炎和免疫调节作用，其可激活组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性，增强糖皮质激素(GCS)的抗炎作用。对激素抵抗型哮喘患者，茶碱类药物可改善患者对GCS的反应性，减少GCS用量，并逆转GCS的敏感性。同时缓释茶碱制剂的问世，也使茶碱类药物的临床应用安全性得到有效改善。
扩张支气管：茶碱在血清浓度为5~20μg/mL时，对支气管平滑肌有直接的扩张作用。茶碱通过非特异性地抑制磷酸二酯酶活性，提高细胞内环磷酸腺苷的水平，升高环磷酸腺苷/环磷酸鸟苷比值，抑制细胞内钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内钙离子水平，从而扩张支气管平滑肌。
抗炎：低浓度茶碱具有抗炎及免疫调节作用。HDAC是调控炎症基因转录的关键位点，其可逆转核心组蛋白的乙酰化，从而抑制炎症基因的激活和转录。在哮喘患者的气道中组蛋白乙酰化活性增强，HDAC活性降低。GCS通过结合并激活其受体，进而招募HDAC至被激活的炎症基因的转录复合物，从而抑制炎症基因的表达，但GCS本身不直接激活HADC。与之不同的是，低浓度茶碱可以直接激活HDAC，从而使组蛋白去乙酰化，进而抑制炎症基因的表达。
联合用药：虽然茶碱类药物扩张支气管的作用较β2受体激动剂弱，抗炎作用也不及GCS，但其与β2受体激动剂联用，能增强β2受体激动剂的平喘作用；与GCS联用，能显著增强GCS的抗炎作用。
安全使用：但是需要注意的是，茶碱类药物在血清浓度15~20μg/mL时就可能出现恶心、呕吐、失眠、易激动等副作用，而在20μg/mL以上时会出现明显毒性反应，血清中茶碱超过40μg/mL时，可发生发热、脱水、惊厥等严重症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。因此，不建议茶碱类药物作为哮喘急性发作的一线用药，而且长期口服茶碱和急性发作期静脉使用茶碱的患者，有条件时应该定期监测其血药浓度，使其维持在既有效又安全的水平。
优选缓释制剂：茶碱类药物可通过静脉注射和口服两种途径给药。按药物作用时间分短效和缓释，缓释药物由于释放缓慢，昼夜血药浓度平稳，平喘作用可维持12~24h，尤其适用于哮喘的控制治疗及夜间哮喘症状的控制。瑞阳制药有限公司生产的常欣(茶碱缓释片)，口服吸收好，代谢迅速，并且日服剂量小，服用方便，价格低廉，为广大医疗机构所喜爱。
(冯晓龙), 百拇医药
扩张支气管：茶碱在血清浓度为5~20μg/mL时，对支气管平滑肌有直接的扩张作用。茶碱通过非特异性地抑制磷酸二酯酶活性，提高细胞内环磷酸腺苷的水平，升高环磷酸腺苷/环磷酸鸟苷比值，抑制细胞内钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内钙离子水平，从而扩张支气管平滑肌。
抗炎：低浓度茶碱具有抗炎及免疫调节作用。HDAC是调控炎症基因转录的关键位点，其可逆转核心组蛋白的乙酰化，从而抑制炎症基因的激活和转录。在哮喘患者的气道中组蛋白乙酰化活性增强，HDAC活性降低。GCS通过结合并激活其受体，进而招募HDAC至被激活的炎症基因的转录复合物，从而抑制炎症基因的表达，但GCS本身不直接激活HADC。与之不同的是，低浓度茶碱可以直接激活HDAC，从而使组蛋白去乙酰化，进而抑制炎症基因的表达。
联合用药：虽然茶碱类药物扩张支气管的作用较β2受体激动剂弱，抗炎作用也不及GCS，但其与β2受体激动剂联用，能增强β2受体激动剂的平喘作用；与GCS联用，能显著增强GCS的抗炎作用。
安全使用：但是需要注意的是，茶碱类药物在血清浓度15~20μg/mL时就可能出现恶心、呕吐、失眠、易激动等副作用，而在20μg/mL以上时会出现明显毒性反应，血清中茶碱超过40μg/mL时，可发生发热、脱水、惊厥等严重症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。因此，不建议茶碱类药物作为哮喘急性发作的一线用药，而且长期口服茶碱和急性发作期静脉使用茶碱的患者，有条件时应该定期监测其血药浓度，使其维持在既有效又安全的水平。
优选缓释制剂：茶碱类药物可通过静脉注射和口服两种途径给药。按药物作用时间分短效和缓释，缓释药物由于释放缓慢，昼夜血药浓度平稳，平喘作用可维持12~24h，尤其适用于哮喘的控制治疗及夜间哮喘症状的控制。瑞阳制药有限公司生产的常欣(茶碱缓释片)，口服吸收好，代谢迅速，并且日服剂量小，服用方便，价格低廉，为广大医疗机构所喜爱。
(冯晓龙), 百拇医药