滴丸剂型的用药优势
□ 张 芳
作为治疗冠心病、胸闷、心绞痛的常用药，复方丹参滴丸已经为大多数人所熟悉。2010年，复方丹参滴丸更是成为第一个顺利通过FDA II期临床试验的中成药。那么，作为一种滴丸制剂，在它成功的背后，又有着怎样的故事？
滴丸制剂是重要的中成药剂型
据了解，滴丸剂型在国外十分少见，却是一种重要的中成药新剂型。滴丸剂型在治疗心血管疾病的中成药中应用得最为广泛，在国家食品药品监督管理局发布的70余个中药滴丸批准文号中，用于心血管系统的有20余种。
《中国药典》从1977年版(二部)开始即收载了3种化学药的滴丸剂，成为国际上第一部收载滴丸剂的药典；1990年版开始收载中药滴丸剂，在一部及二部附录中均收载了滴丸剂的制剂通则，规定了滴丸剂品种的质量检查办法。上世纪90年代初，国内有12个省市约20家药厂生产20多个滴丸品种。
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1994年正式投产上市的复方丹参滴丸是天士力集团采用高科技，精心研制而成的，主要作用是活血化淤、理气止痛，用于胸中憋闷、心绞痛。复方丹参滴丸在临床上运用10多年，成为广大心血管病医生治疗冠心病的一种重要药物。
1998年复方丹参滴丸通过美国FDA IND申请后，我国的中药滴丸剂开发更是步入了快车道。在2001～2002年间研发的200个中药新药中，滴丸剂占到了5.7%。2004～2005年间，仅作为新剂型研究开发的滴丸剂就有香草醛滴丸、丹皮酚滴丸、阿魏酸钠滴丸和水飞蓟素滴丸等。
中药滴丸剂优势明显
有业内人士认为，滴丸剂之所以深受中药研发者欢迎，关键在于它是以中医药学理论为基础，汲取现代剂型之所长，并与其他制剂技术相结合的新剂型。滴丸特殊的制备方法和工艺，不仅能增加某些难溶性中药有效成分的溶解度、溶出速度和吸收速率，还能提高有效成分的生物利用度。
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中药滴丸剂既符合现代制剂“三效”(高效、速效、长效)、“三小”(毒性小、反应小、用量小)和“五方便”(生产、运输、使用、携带、保管方便)的方向，又符合中药成分庞杂、性质各异的特点，解决了中药作用缓，难以用于急救的弊端。具体来说，中药滴丸与传统的中药制剂相比有如下优点：
速效、高效作用。以水溶性基质制备的滴丸，溶散时限大多在5～15分钟，不超过30分种，舌下含服能经口腔黏膜直接吸收入血，起效迅速。且滴丸溶出速度随表面积的增加而增加，能改善药物的溶解性能，加快溶出速度，从而提高机体对药物的生物利用度，使药物发挥高效作用。复方丹参滴丸更是在5分钟之内便可以溶解。
缓释、长效作用。以脂溶性载体制成的固体分散体的滴丸剂，能从载体中缓慢释放，维持药物所需浓度，具有缓释、长效作用。
降低毒、副作用。传统中药一般体积较大、服用量大、口味不佳，有些药物对胃肠道有刺激作用。以固体分散技术制成滴丸后，可增加药物有效成分的溶解度、提高吸收率，从而减少剂量，减少对胃肠道的刺激性。
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性质稳定、损耗率低。滴丸剂主药在基质中分散均匀，所以溶散时限、含量、外观、重量稳定，药物损耗率低，且制备时间短、温度变化范围小，药物稳定性提高，适用于贵重药、易氧化、易水解和挥发性药品的制备。
服用剂量小，贮存、运输、携带、使用方便。中药滴丸剂与其他口服剂型比较，体积小、重量轻，携带、使用更加方便。可口服，也可舌下含服；不受饭前或饭后影响；分剂量使用更为方便，克服了某些药物一次口服半片的不便。
正是基于滴丸的这些优点，现有的滴丸制剂中相当一部分是由其他剂型改变而来。其中复方丹参滴丸在进行粉碎、提取、过滤、减压浓缩，并向浓缩液中加入乙醇，形成沉淀等多道工序后，不管是从起效效果和减少毒副反应上，都有了更明显的优势。, http://www.100md.com
作为治疗冠心病、胸闷、心绞痛的常用药，复方丹参滴丸已经为大多数人所熟悉。2010年，复方丹参滴丸更是成为第一个顺利通过FDA II期临床试验的中成药。那么，作为一种滴丸制剂，在它成功的背后，又有着怎样的故事？
滴丸制剂是重要的中成药剂型
据了解，滴丸剂型在国外十分少见，却是一种重要的中成药新剂型。滴丸剂型在治疗心血管疾病的中成药中应用得最为广泛，在国家食品药品监督管理局发布的70余个中药滴丸批准文号中，用于心血管系统的有20余种。
《中国药典》从1977年版(二部)开始即收载了3种化学药的滴丸剂，成为国际上第一部收载滴丸剂的药典；1990年版开始收载中药滴丸剂，在一部及二部附录中均收载了滴丸剂的制剂通则，规定了滴丸剂品种的质量检查办法。上世纪90年代初，国内有12个省市约20家药厂生产20多个滴丸品种。
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1994年正式投产上市的复方丹参滴丸是天士力集团采用高科技，精心研制而成的，主要作用是活血化淤、理气止痛，用于胸中憋闷、心绞痛。复方丹参滴丸在临床上运用10多年，成为广大心血管病医生治疗冠心病的一种重要药物。
1998年复方丹参滴丸通过美国FDA IND申请后，我国的中药滴丸剂开发更是步入了快车道。在2001～2002年间研发的200个中药新药中，滴丸剂占到了5.7%。2004～2005年间，仅作为新剂型研究开发的滴丸剂就有香草醛滴丸、丹皮酚滴丸、阿魏酸钠滴丸和水飞蓟素滴丸等。
中药滴丸剂优势明显
有业内人士认为，滴丸剂之所以深受中药研发者欢迎，关键在于它是以中医药学理论为基础，汲取现代剂型之所长，并与其他制剂技术相结合的新剂型。滴丸特殊的制备方法和工艺，不仅能增加某些难溶性中药有效成分的溶解度、溶出速度和吸收速率，还能提高有效成分的生物利用度。
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中药滴丸剂既符合现代制剂“三效”(高效、速效、长效)、“三小”(毒性小、反应小、用量小)和“五方便”(生产、运输、使用、携带、保管方便)的方向，又符合中药成分庞杂、性质各异的特点，解决了中药作用缓，难以用于急救的弊端。具体来说，中药滴丸与传统的中药制剂相比有如下优点：
速效、高效作用。以水溶性基质制备的滴丸，溶散时限大多在5～15分钟，不超过30分种，舌下含服能经口腔黏膜直接吸收入血，起效迅速。且滴丸溶出速度随表面积的增加而增加，能改善药物的溶解性能，加快溶出速度，从而提高机体对药物的生物利用度，使药物发挥高效作用。复方丹参滴丸更是在5分钟之内便可以溶解。
缓释、长效作用。以脂溶性载体制成的固体分散体的滴丸剂，能从载体中缓慢释放，维持药物所需浓度，具有缓释、长效作用。
降低毒、副作用。传统中药一般体积较大、服用量大、口味不佳，有些药物对胃肠道有刺激作用。以固体分散技术制成滴丸后，可增加药物有效成分的溶解度、提高吸收率，从而减少剂量，减少对胃肠道的刺激性。
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性质稳定、损耗率低。滴丸剂主药在基质中分散均匀，所以溶散时限、含量、外观、重量稳定，药物损耗率低，且制备时间短、温度变化范围小，药物稳定性提高，适用于贵重药、易氧化、易水解和挥发性药品的制备。
服用剂量小，贮存、运输、携带、使用方便。中药滴丸剂与其他口服剂型比较，体积小、重量轻，携带、使用更加方便。可口服，也可舌下含服；不受饭前或饭后影响；分剂量使用更为方便，克服了某些药物一次口服半片的不便。
正是基于滴丸的这些优点，现有的滴丸制剂中相当一部分是由其他剂型改变而来。其中复方丹参滴丸在进行粉碎、提取、过滤、减压浓缩，并向浓缩液中加入乙醇，形成沉淀等多道工序后，不管是从起效效果和减少毒副反应上，都有了更明显的优势。, http://www.100md.com