青蒿素与疟疾防治(2)
青蒿素的特点在于快速抑制疟原虫成熟。体外实验表明，青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长, 有直接杀伤作用。而且，青蒿素的作用相当于氯喹的1.13～1.16倍。对源自青蒿素的一些药物进行研究发现，在青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯钠的抗疟效应中，青蒿酯钠效果最好, 为氯喹的16倍, 为青蒿素的14.3倍, 青蒿素和蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近。
青蒿素主要作用于疟原虫的膜系结构。它首先作用于疟原虫的食物泡、表膜、线粒体，然后是核膜、内质网、核内染色物质等。由于能干扰疟原虫表膜和线粒体的功能，就能阻止疟原虫的消化酶分解宿主的血红蛋白成为氨基酸，后者也就是疟原虫的食粮。疟原虫无法得到食粮，很快就产生氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆，导致虫体瓦解并死亡。
而青蒿酯钠通过还原青蒿素来抑制疟原虫表膜、食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，从而阻断以宿主红细胞胞浆为营养的供应。因此，青蒿素的抗疟原理既不同于奎宁、氯喹那样使疟原虫DNA受抑制以干扰疟原虫的繁殖，也不同于乙胺嘧啶、磺胺类药物那样干扰疟原虫的叶酸代谢来杀灭疟原虫。
, 百拇医药
综合防治疟疾效果最好
尽管青蒿素有强大的抗疟功能，但也有其局限性。例如，青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用, 但对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素亦可诱发疟原虫的抗药性，但比氯喹慢得多。
疟原虫对氯喹耐药性的发生，可能与其从体内排出药物增多和代谢加速有关。而耐乙胺嘧啶的疟原虫的二氢叶酸还原酶大量增加，使乙胺嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。鉴于疟原虫对这些药物产生了耐药性，世界卫生组织建议各国临床一般采用联合用药疗法(ACT)，如奎宁+青蒿素，或者用青蒿素复方药。
尽管目前全球各地使用青蒿素为基础用以治疗疟疾的联合疗法疗效仍能达到90%以上，但世界卫生组织已确认，近几年在柬埔寨及泰国边境地区已出现了疟原虫的青蒿素耐药性，因此提出各国必须对刚刚出现的青蒿素耐药性现象迅速采取遏制行动。2011年1月12日，世界卫生组织在日内瓦发出一份题为《遏制青蒿素耐药性全球计划》的行动纲领，希望各国采取五项行动。
, 百拇医药
一是遏制耐药疟原虫的传播；二是加强对青蒿素耐药性的监督和监测；三是规范采取以青蒿素为基础的联合疗法在临床实践中的实施办法；四是加强对青蒿素耐药性的相关研究。全球行动计划特别指出，目前特别需要集中资金用于对青蒿素耐药性的相关研究，以期开发研究出对耐药疟原虫更加快速有效的检测技术，并研究开发出可最终取代青蒿素为基础的联合疗法的新型抗疟药物；五是调动资源与激励行动。
可以看到，由于对青蒿素耐药性原理尚未明了，世界卫生组织在考虑联合用药的同时，也把目光转到了研发可以取代青蒿素的新药物。这也意味着，青蒿素并非抗击疟疾的唯一药物和手段。实际上，世界卫生组织一直重视抗击疟疾的预防和综合治疗方式。该组织的统计表明，全球抗击疟疾的行动在2000年～2010年期间拯救了73万多人的生命，其中近3/4是自2006年以来取得的成果。因为，最近5年间，DDT室内滞留喷洒、药浸蚊帐(以杀虫剂如溴氰菊酯来浸泡蚊帐)和以青蒿素为基础的联合疗法得到日益广泛使用。
因此，药物治疗，包括青蒿素的应用只是与多项预防方式结合的一种用药方式。如果不采用室内残留喷洒DDT和使用长效杀虫蚊帐等预防措施，青蒿素等药物再强大有效，也不可能彻底消灭疟疾。所以，对待疟疾，最好的方法是综合防治。
【责任编辑】张田勘, 百拇医药(王一凡)
青蒿素主要作用于疟原虫的膜系结构。它首先作用于疟原虫的食物泡、表膜、线粒体，然后是核膜、内质网、核内染色物质等。由于能干扰疟原虫表膜和线粒体的功能，就能阻止疟原虫的消化酶分解宿主的血红蛋白成为氨基酸，后者也就是疟原虫的食粮。疟原虫无法得到食粮，很快就产生氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆，导致虫体瓦解并死亡。
而青蒿酯钠通过还原青蒿素来抑制疟原虫表膜、食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，从而阻断以宿主红细胞胞浆为营养的供应。因此，青蒿素的抗疟原理既不同于奎宁、氯喹那样使疟原虫DNA受抑制以干扰疟原虫的繁殖，也不同于乙胺嘧啶、磺胺类药物那样干扰疟原虫的叶酸代谢来杀灭疟原虫。
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综合防治疟疾效果最好
尽管青蒿素有强大的抗疟功能，但也有其局限性。例如，青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用, 但对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素亦可诱发疟原虫的抗药性，但比氯喹慢得多。
疟原虫对氯喹耐药性的发生，可能与其从体内排出药物增多和代谢加速有关。而耐乙胺嘧啶的疟原虫的二氢叶酸还原酶大量增加，使乙胺嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。鉴于疟原虫对这些药物产生了耐药性，世界卫生组织建议各国临床一般采用联合用药疗法(ACT)，如奎宁+青蒿素，或者用青蒿素复方药。
尽管目前全球各地使用青蒿素为基础用以治疗疟疾的联合疗法疗效仍能达到90%以上，但世界卫生组织已确认，近几年在柬埔寨及泰国边境地区已出现了疟原虫的青蒿素耐药性，因此提出各国必须对刚刚出现的青蒿素耐药性现象迅速采取遏制行动。2011年1月12日，世界卫生组织在日内瓦发出一份题为《遏制青蒿素耐药性全球计划》的行动纲领，希望各国采取五项行动。
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一是遏制耐药疟原虫的传播；二是加强对青蒿素耐药性的监督和监测；三是规范采取以青蒿素为基础的联合疗法在临床实践中的实施办法；四是加强对青蒿素耐药性的相关研究。全球行动计划特别指出，目前特别需要集中资金用于对青蒿素耐药性的相关研究，以期开发研究出对耐药疟原虫更加快速有效的检测技术，并研究开发出可最终取代青蒿素为基础的联合疗法的新型抗疟药物；五是调动资源与激励行动。
可以看到，由于对青蒿素耐药性原理尚未明了，世界卫生组织在考虑联合用药的同时，也把目光转到了研发可以取代青蒿素的新药物。这也意味着，青蒿素并非抗击疟疾的唯一药物和手段。实际上，世界卫生组织一直重视抗击疟疾的预防和综合治疗方式。该组织的统计表明，全球抗击疟疾的行动在2000年～2010年期间拯救了73万多人的生命，其中近3/4是自2006年以来取得的成果。因为，最近5年间，DDT室内滞留喷洒、药浸蚊帐(以杀虫剂如溴氰菊酯来浸泡蚊帐)和以青蒿素为基础的联合疗法得到日益广泛使用。
因此，药物治疗，包括青蒿素的应用只是与多项预防方式结合的一种用药方式。如果不采用室内残留喷洒DDT和使用长效杀虫蚊帐等预防措施，青蒿素等药物再强大有效，也不可能彻底消灭疟疾。所以，对待疟疾，最好的方法是综合防治。
【责任编辑】张田勘, 百拇医药(王一凡)