剂型与药物安全性及疗效密切相关 专家建议：患者切不可擅自改变用药剂型和方式
专家建议：患者切不可擅自改变用药剂型和方式
□ 本报记者 陈 铮
最近，药用胶囊铬超标事件被全社会所关注，许多人因为担心胶囊外壳含过量的铬，就在服用胶囊剂型的药物时将胶囊拆开，弃掉胶囊壳，只吃胶囊里的药物。此外，部分患者在日常用药中还有将注射剂口服或当作滴眼液、外用剂型使用；将舌下含服的药物吞服；将包衣片剂掰开服用等。对这些改变药物原本剂型的不良用药行为，中国国家合理用药监测网办公室专家组组长彭名炜教授指出，药物剂型直接影响着药物的安全性及疗效，广大患者不应擅自改变药物剂型和用药方式，以免延误病情或造成不应出现的后果。
剂型根据疾病及药物不同特点决定
彭名炜指出，药物剂型是根据适用疾病的性质、药物本身的性质、药物与辅料的相容性、药物与人体相互作用等众多因素决定的。
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急症用药时，为见效迅速，宜采用水剂、汤剂、冲剂、气雾剂及针剂等；治疗慢性疾病时希望药效缓和而持久，需要用片剂、丸剂及缓释、控释制剂等；患皮肤病则需要外用的擦剂、药膏等。
针对药物的不同性质，为保证良好的疗效，也需要制成不同的剂型。例如在胃中易被破坏的药物，像治疗糖尿病的胰岛素；对胃部有刺激性的药物，像治疗血吸虫病的酒石酸锑钾，均需要制成针剂使用。
同一种药物制成不同的剂型，其作用快慢也不一样。如某些解热镇痛药，既可制成药粉，也可制成水剂或针剂，但发挥疗效的速度，以针剂最快，水剂次之，药粉最慢。又如治疗胃溃疡的氢氧化铝，可以制成凝胶剂，也可制成药粉或药片，但疗效以凝胶剂最好，药粉次之，药片最差。
令人惊异的是，彭名炜指出，有的药物制成不同的剂型，所产生的疗效竟完全不同。如硫酸镁制成药水，热敷可以消肿，口服可以导泻，而制成针剂却成了抗惊厥药，用于治疗尿毒症、破伤风与高血压性脑病等。胰酶遇到胃酸易失效，故宜制成肠溶胶囊或肠溶片服用，以使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用；但若将胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶，却可用于治疗胸腔疾患，如脓胸、肺脓肿、肺结核、支气管扩张及血栓性静脉炎等。注射用胰蛋白酶还可用于治疗毒蛇咬伤，且具有高效、速效及副反应小等特点。
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此外，彭名炜指出，有时为了服用、贮存、携带、运输的方便，也需要将药物制成冲剂、片剂、胶囊剂等。某些药物制成片剂、丸剂后尚需要包衣。这是由于主药性质不稳定，遇空气、光线和水分易分解、变质，或中药易发霉、遭虫蛀，而导致减效、失效；也有的具有不良气味，如苦味的盐酸小檗碱片等；还有些药物遇到胃酸易被破坏，如胰酶、呋喃妥因等，需用肠溶包衣。若再加入固定的食用色素包上颜色衣，则变得色彩鲜明，便于识别，还可防止误服。
擅改剂型用药影响安全性及疗效
针对目前部分患者改变药物服用方式的不良用药行为，彭名炜给出了一系列提示：
注射剂不宜改口服。部分患者听人说庆大霉素可以口服，不想打针，就将庆大霉素注射剂口服。这样不仅针剂中含有的附加剂对胃肠有刺激，容易造成不良反应，而且口服经过肝脏代谢，药物疗效大大降低，可能延误病情。
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内用药不宜改外用。有的人自己把青霉素等抗生素注射剂改为滴眼药，这是十分危险的，容易引起眼睛疼痛，出现结膜水肿、视力障碍等后果。有些女患者把口服的红霉素或甲硝唑等药片当作栓剂直接放入阴道，因为这些口服剂型不含有发泡剂，置于阴道内疗效甚微，甚至由于局部药物刺激而引起黏膜损伤，又增加了新的痛苦。
舌下含药不宜改吞服。有人认为舌下含药又慢又麻烦，不如一“吞”了之。殊不知欲速则不达。治疗心绞痛的硝酸甘油片舌下含化不仅吸收完全，血液浓度高，起效快(2～3分钟)，而且扩张血管效果好。若是改作口服，不仅吸收慢，在肝脏内也容易被破坏，疗效还不及舌下含药的1/10，更重要的是如果患者此时发生心肌梗死得不到及时控制，其后果不堪设想。
胶囊不宜改为冲服。胶囊内药物颗粒分解后，就成为散剂，容易造成黏膜刺激，还可能因为胃酸的作用而使药效降低。
包衣片不宜掰开服。分割后破坏了包衣的特定作用，例如肠溶包衣阿司匹林，一旦掰开服用，阿司匹林片在胃部崩解吸收，易造成胃溃疡。
彭名炜提示说，总之，患者在用药时，不应擅自改变用药方式，破坏药物原有剂型，以免影响药物疗效或引起不良反应。
编后
临床上，对于那些已经明确的改变药物剂型后会影响药物吸收及安全性的情况，医师和药师都应该及时提醒患者加以注意。除此之外，也有一些临床医师根据自身经验改变药物使用方式，如对不能口服药片的癌症患者，将口服的吗啡缓释片肛门给药，取得了肯定的止痛效果。但这样的情况必须在有经验的医师或药师指导下进行。另外，对于药物剂型与药物安全性及疗效的关系，我们还将在以后的报道中继续关注。, http://www.100md.com
□ 本报记者 陈 铮
最近，药用胶囊铬超标事件被全社会所关注，许多人因为担心胶囊外壳含过量的铬，就在服用胶囊剂型的药物时将胶囊拆开，弃掉胶囊壳，只吃胶囊里的药物。此外，部分患者在日常用药中还有将注射剂口服或当作滴眼液、外用剂型使用；将舌下含服的药物吞服；将包衣片剂掰开服用等。对这些改变药物原本剂型的不良用药行为，中国国家合理用药监测网办公室专家组组长彭名炜教授指出，药物剂型直接影响着药物的安全性及疗效，广大患者不应擅自改变药物剂型和用药方式，以免延误病情或造成不应出现的后果。
剂型根据疾病及药物不同特点决定
彭名炜指出，药物剂型是根据适用疾病的性质、药物本身的性质、药物与辅料的相容性、药物与人体相互作用等众多因素决定的。
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急症用药时，为见效迅速，宜采用水剂、汤剂、冲剂、气雾剂及针剂等；治疗慢性疾病时希望药效缓和而持久，需要用片剂、丸剂及缓释、控释制剂等；患皮肤病则需要外用的擦剂、药膏等。
针对药物的不同性质，为保证良好的疗效，也需要制成不同的剂型。例如在胃中易被破坏的药物，像治疗糖尿病的胰岛素；对胃部有刺激性的药物，像治疗血吸虫病的酒石酸锑钾，均需要制成针剂使用。
同一种药物制成不同的剂型，其作用快慢也不一样。如某些解热镇痛药，既可制成药粉，也可制成水剂或针剂，但发挥疗效的速度，以针剂最快，水剂次之，药粉最慢。又如治疗胃溃疡的氢氧化铝，可以制成凝胶剂，也可制成药粉或药片，但疗效以凝胶剂最好，药粉次之，药片最差。
令人惊异的是，彭名炜指出，有的药物制成不同的剂型，所产生的疗效竟完全不同。如硫酸镁制成药水，热敷可以消肿，口服可以导泻，而制成针剂却成了抗惊厥药，用于治疗尿毒症、破伤风与高血压性脑病等。胰酶遇到胃酸易失效，故宜制成肠溶胶囊或肠溶片服用，以使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用；但若将胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶，却可用于治疗胸腔疾患，如脓胸、肺脓肿、肺结核、支气管扩张及血栓性静脉炎等。注射用胰蛋白酶还可用于治疗毒蛇咬伤，且具有高效、速效及副反应小等特点。
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此外，彭名炜指出，有时为了服用、贮存、携带、运输的方便，也需要将药物制成冲剂、片剂、胶囊剂等。某些药物制成片剂、丸剂后尚需要包衣。这是由于主药性质不稳定，遇空气、光线和水分易分解、变质，或中药易发霉、遭虫蛀，而导致减效、失效；也有的具有不良气味，如苦味的盐酸小檗碱片等；还有些药物遇到胃酸易被破坏，如胰酶、呋喃妥因等，需用肠溶包衣。若再加入固定的食用色素包上颜色衣，则变得色彩鲜明，便于识别，还可防止误服。
擅改剂型用药影响安全性及疗效
针对目前部分患者改变药物服用方式的不良用药行为，彭名炜给出了一系列提示：
注射剂不宜改口服。部分患者听人说庆大霉素可以口服，不想打针，就将庆大霉素注射剂口服。这样不仅针剂中含有的附加剂对胃肠有刺激，容易造成不良反应，而且口服经过肝脏代谢，药物疗效大大降低，可能延误病情。
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内用药不宜改外用。有的人自己把青霉素等抗生素注射剂改为滴眼药，这是十分危险的，容易引起眼睛疼痛，出现结膜水肿、视力障碍等后果。有些女患者把口服的红霉素或甲硝唑等药片当作栓剂直接放入阴道，因为这些口服剂型不含有发泡剂，置于阴道内疗效甚微，甚至由于局部药物刺激而引起黏膜损伤，又增加了新的痛苦。
舌下含药不宜改吞服。有人认为舌下含药又慢又麻烦，不如一“吞”了之。殊不知欲速则不达。治疗心绞痛的硝酸甘油片舌下含化不仅吸收完全，血液浓度高，起效快(2～3分钟)，而且扩张血管效果好。若是改作口服，不仅吸收慢，在肝脏内也容易被破坏，疗效还不及舌下含药的1/10，更重要的是如果患者此时发生心肌梗死得不到及时控制，其后果不堪设想。
胶囊不宜改为冲服。胶囊内药物颗粒分解后，就成为散剂，容易造成黏膜刺激，还可能因为胃酸的作用而使药效降低。
包衣片不宜掰开服。分割后破坏了包衣的特定作用，例如肠溶包衣阿司匹林，一旦掰开服用，阿司匹林片在胃部崩解吸收，易造成胃溃疡。
彭名炜提示说，总之，患者在用药时，不应擅自改变用药方式，破坏药物原有剂型，以免影响药物疗效或引起不良反应。
编后
临床上，对于那些已经明确的改变药物剂型后会影响药物吸收及安全性的情况，医师和药师都应该及时提醒患者加以注意。除此之外，也有一些临床医师根据自身经验改变药物使用方式，如对不能口服药片的癌症患者，将口服的吗啡缓释片肛门给药，取得了肯定的止痛效果。但这样的情况必须在有经验的医师或药师指导下进行。另外，对于药物剂型与药物安全性及疗效的关系，我们还将在以后的报道中继续关注。, http://www.100md.com