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不同药物剂型各有特点
http://www.100md.com 2012年5月9日 中国医药报2012.05.09
     不同药物剂型各有特点)8[+3g', 百拇医药

    各剂型有各自的特点,剂型之间不能随意相互替代。目前主要的药物剂型有以下15个。)8[+3g', 百拇医药

    片 是一味或多味药物加工或提取后与辅料混合压制而成的片状制剂,主要供内服。这一剂型最早是从丸剂基础上发展起来的,它诞生于19世纪40年代,到19世纪末,随着压片机械的出现和不断改进,片剂的生产和应用得到了迅速的发展。目前片剂已成为品种多、产量大、用途广、使用和贮运方便、质量稳定的剂型之一。片剂在我国以及其他许多国家的药典所收载的制剂中,均占1/3以上,可见应用之广。)8[+3g', 百拇医药

    片剂有其优点,如通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好;剂量准确,片剂内药物含量差异较小;质量稳定,片剂为干燥固体,且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小;服用、携带、运输等较方便;机械化生产,产量大,成本低,卫生标准容易达到。)8[+3g', 百拇医药

    但片剂也有明显的缺点,如片剂中需加入若干赋形剂,并经过压缩成型,溶出速度较散剂及胶囊剂慢,有时影响其生物利用度;儿童及昏迷患者不易吞服;含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。)8[+3g', 百拇医药

    片剂一般分为口服片剂、口腔用片剂和外用片。)8[+3g', 百拇医药

    口服片剂指供口服的片剂。多数此类片剂中的药物是经胃肠道吸收而发挥作用,也有的片剂中的药物是在胃肠道局部发挥作用。口服片剂又分为以下若干种:普通片,是将药物与辅料混合而压制成的片剂,一般应用水吞服;包衣片剂,是指在片心(压制片)外包衣膜的片剂,目的是增加片剂中药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,改善片剂的外观等,包衣片又可分为糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂等;多层片剂,是指由两层或数层(组分、配方或色泽不同)组成的片剂,其目的是改善外观或调节作用时间或减少两层中药物的接触,减少配伍变化等,此种片剂可以由上到下分为两层或多层,也可以是由片心向外分为多层;咀嚼片,指在口中嚼碎后咽下的片剂,此类片剂较适于幼儿,幼儿不会吞服片剂,幼儿用片剂中需加入糖类及适宜香料以改善口感,此类片剂还适于可压性好、压成之片崩解困难的药物,如铋酸铝、氢氧化铝等的片剂;溶液片,临用前加水溶解而成溶液,此种片剂既有口服者,又有供其他用途者,口服则可达速效目的;泡腾片剂,指含有泡腾崩解剂的片剂,泡腾片遇水可产生气体(一般为二氧化碳),使片剂快速崩解,多用于可溶性药物的片剂,例如泡腾维生素C片等;分散片剂,是指置于温水中可以迅速崩解,药物等分散于水中,形成混悬液的片剂;长效片剂,指药物缓慢释放而延长作用时间的片剂。

    口腔用片剂,包括口含片、舌下片剂。'm!, 百拇医药

    外用片,指阴道片和专供配制外用溶液用的压制片。'm!, 百拇医药

    胶囊剂 指将药物按剂量装入胶囊中而成的制剂。胶囊一般以明胶为主要原料,有时为改变其溶解性或达到肠溶等目的,也采用甲基纤维素、海藻酸钙、变性明胶、PVA及其他高分子材料。胶囊剂可掩盖药物的不良气味,易于吞服;能提高药物的稳定性及生物利用度;还能定时定位释放药物,并能弥补其他固体剂型的不足,应用广泛。'm!, 百拇医药

    胶囊剂具有如下一些特点:能掩盖药物的不良嗅味,提高药物的稳定性:因药物装在胶囊壳中与外界隔离,避开了水分、空气、光线的影响,对具有不良嗅味、不稳定的药物有一定程度的遮蔽、保护与稳定作用;药物在体内起效快:胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不受压力等因素的影响,所以在胃肠道中能迅速分散、溶出和吸收,一般情况下其起效快于丸剂、片剂等剂型;液态药物的固体剂型化:含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等,但可制成软胶囊,将液态药物以个数计量,服药方便;可延缓药物的释放和定位释药:可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中,以达到缓释延效作用;制成肠溶胶囊剂即可将药物定位释放于小肠;亦可制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂,使其定位在这些腔道释药;对在结肠段吸收较好的蛋白质、多肽类药物,可制成结肠靶向胶囊剂。'm!, 百拇医药

    胶囊剂分硬胶囊剂、软胶囊剂(胶丸)、肠溶胶囊剂和速释、缓释与控释胶囊剂,供口服应用。(上)'m!, 百拇医药

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    注射剂 指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。注射剂作用迅速可靠,不受pH、酶、食物等影响,无首过效应,可发挥全身或局部定位作用,适用于不宜口服药物和不能口服的患者,但注射剂研制和生产过程复杂,安全性及机体适应性差,成本较高。'm!, 百拇医药

    注射剂具有一些独特的优点。药效迅速,作用可靠:注射剂无论以液体针剂还是以粉针剂贮存,到临床应用时均以液体状态直接注射入人体的组织、血管或器官内,所以吸收快,作用迅速,特别是静脉注射,药液可直接进入血循环,更适于抢救危重病症,并且因注射剂不经胃肠道,故不受消化系统及食物的影响,因此剂量准确,作用可靠;适用于不宜口服给药的患者:在临床上常遇到神昏抽搐惊厥等状态的患者,或患消化系统障碍的患者,均不能口服给药,采用注射剂则是有效的给药途径;适于不宜口服的药物:某些药物由于本身的性质,有的不易被胃肠道所吸收,有的具有刺激性,有的则易被消化液破坏,如制成注射剂则可解决;可使个别药物发挥定位药效:如盐酸普鲁卡因注射液可用于局部麻醉,可以穴位注射发挥特有的疗效;注射剂是将药液或粉末密封于特制的容器之中与外界空气隔绝,且在制造时经过灭菌处理或无菌操作,故较其他液体制剂耐贮存。

    注射剂的缺点是使用不便,有注射疼痛;制造过程复杂,车间设备和包装要求高,生产费用较大,价格亦较高。z%9{?-7, http://www.100md.com

    注射剂按剂型的物态分类,包括液体注射剂、注射用粉剂、注射用片剂。按给药部位分类,包括皮内注射剂、皮下注射剂、肌肉注射剂、静脉注射剂、脊椎腔注射剂。z%9{?-7, http://www.100md.com

    颗粒剂 是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂,一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂,若粒径在105~500微米范围内,又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服,也可以冲入水中饮入,应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快。z%9{?-7, http://www.100md.com

    优点为吸收快、显效迅速、携带和应用方便、稳定、口感好;缺点是生产成本高、易潮解、对包装方法和材料要求高、机动性差无法随证加减等。z%9{?-7, http://www.100md.com

    溶液剂 系指药物溶解于适宜溶剂中制成的澄清液体制剂。溶液剂的溶质一般为非挥发性的低分子化学药物。溶剂多为水,也可为乙醇、植物油或其他液体。供内服或外用。如果是用滴管以小体积计量或以滴计量的口服溶液剂、混悬剂、乳剂则称为滴剂。z%9{?-7, http://www.100md.com

    药物制成溶液剂后,以量取替代了称取,使取量更方便,更准确,特别是对小剂量药物或毒性较大的药物更适宜;服用方便;某些药物只能以溶液形式发出,如过氧化氢溶液、氨溶液等。z%9{?-7, http://www.100md.com

    散剂 是一种或多种药物粉碎后均匀混合而成的粉末状制剂。最早在我国战国时期的《五十二病方》中,已有关于药末剂的记载,后来的医药典籍如《内经》、《神农本草经》、《伤寒论》、《名医别录》等都有关于散剂的应用特点、制备方法、混合均匀程度和检查等内容的记载,其中不少技术沿用至今。这种古老的传统固体剂型,在化学药品中应用不多,但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点:粉碎程度高,表面积大、易分散、起效快;外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;储存、运输、携带比较方便。缺点是使用中无法保证散布均匀,可能造成局部药物过量或局部剂量不足,尤其一些对皮肤黏膜具有刺激性的药物不宜制成散剂使用,否则可能造成皮肤或黏膜灼伤。(中)z%9{?-7, http://www.100md.com

    

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    栓剂 指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用,后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。ouq$*0p, 百拇医药

    按给药途径分类不同,栓剂可分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等,如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等,其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位,栓剂的性状和重量各不相同,一般均有明确规定。按制备工艺与释药特点则可分为双层栓、中空栓、控缓释栓等。ouq$*0p, 百拇医药

    栓剂的作用特点是药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏;避免药物对胃黏膜的刺激性;中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;适宜于不能或不愿口服给药的患者;可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。ouq$*0p, 百拇医药

    贴剂 指粘贴在皮肤上,药物可产生全身或局部作用的一种薄片状制剂。该制剂有背衬层、有(或无)控释膜的药物贮库、粘贴层及临用前需除去的保护层。ouq$*0p, 百拇医药

    贴剂可用于完整皮肤表面,也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面,能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。ouq$*0p, 百拇医药

    透皮贴剂透过扩散而起作用,药物扩散直接进入皮肤和血液循环,若有控释膜层和粘贴层则通过上述两层进入皮肤和血液循环。透皮贴剂的作用时间由其药物含量及释药速率所定。ouq$*0p, 百拇医药

     涂剂 是涂于局部皮肤的外用澄清液体制剂,多为抗霉菌、腐蚀或软化角质药物的醇溶液,也有用其他有机溶剂作溶剂的。应注意的是,涂剂一般应仅用于局部患处,勿沾染正常皮肤或黏膜。ouq$*0p, 百拇医药

    膏剂 是用水或植物油将药物煎熬浓缩而成的膏状制剂。又称膏方ouq$*0p, 百拇医药

    膏剂有内服和外用两种。内服膏剂有流浸膏、浸膏、煎膏3种,流浸膏是用适当溶媒浸出药材中的有效成分后,将浸出液中一部分溶媒用低温蒸发除去,形成浓度较高的浸出液,具有有效成分含量高,服用量少,溶媒副作用小的特点;浸膏用溶媒将药材中有效成分浸出后,低温将溶媒全部蒸发掉,形成半固体或固体膏状,具有浓度高,体积小,剂量少的特点;煎膏,又称膏滋,将药物反复煎煮到一定程度后,去渣取汁,再浓缩,加入蜂蜜冰糖砂糖煎熬成膏,体积小,冲服方便。外用膏剂分为软膏剂和硬膏剂,软膏剂又称药膏,用适当的药物和基质均匀混合制成,容易涂于皮肤、黏膜的半固体外用制剂,可使药物在局部被缓慢吸收而持久发挥疗效,或起保护、滑润皮肤的作用;硬膏剂又称膏药,用植物油与黄丹或铅粉等经高温炼制成的铅硬膏为基质,并含有药物或中药材提取物的外用制剂,在常温时为坚韧固体,用前预热软化,再粘贴在皮肤上,用法简单,携带贮存方便,但疗效缓慢,黏度失宜时易污染衣物。

    丸剂 是指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合辅料制成的球形或类球片形制剂。种类包括蜜丸(中药或西药制剂的一种,把药物研成粉末跟水、蜂蜜或淀粉糊混合团成丸状)、水蜜丸(药物细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂)、水丸(药物细粉用冷开水、药汁或黄酒、醋、糖液为黏合剂制成的小球形干燥丸剂)、浓缩丸、糊丸、蜡丸、微丸等。*hz{k&, 百拇医药

    凝胶剂 指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。小分子无机药物(如氢氧化铝)凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中,属两相分散系统,也称混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可有变性,静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。*hz{k&, 百拇医药

    喷雾剂 指不含抛射剂,借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。按使用方法分为单剂量和多剂量喷雾剂;按分散系统分类为溶液型、乳剂型和混悬型。如使用压缩空气作动力,其喷出的微粒大小约在20~60微米,当人体吸入后能达到末端支气管;惰性气体做动力喷出的微粒大小为10微米以下,吸入后可达到肺部深处。如利用超声雾化器,其雾粒为5微米以下,吸入后能达到细支气管和肺泡内。*hz{k&, 百拇医药

    洗剂 一般指含水、醇等为溶剂的外用液体制剂。按分散系统可分为:溶液型、乳浊液型及混悬液型。专用于洗皮肤患处。*hz{k&, 百拇医药

    醑剂 指挥发性药物的浓乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物,一般都可以制成醑剂,供外用或内服。由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大,所以醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5%~20%。醑剂中乙醇的浓度一般为60%~90%。当醑剂与水性制剂混合或制备过程中与水接触时,可因乙醇浓度降低而发生浑浊。(下)*hz{k&, 百拇医药

    (陈铮)