白内障药物治疗进展
□ 吕 斌
今年6月6日是第17个“全国爱眼日”，主题是“情系白内障患者 共享和谐新视界”。白内障是我国最主要的致盲眼病，手术治疗是目前公认的唯一确切有效的治疗方法。尤其是对于中、晚期白内障，尚无特效药物能使浑浊的晶体恢复透明。尽管药物防治白内障的疗效还有待进一步观察和研究，但研究人员和临床一直没有放弃采用药物治疗白内障，并且取得不少进展。本文对治疗白内障的药物及研究进展进行了总结，供读者参考。
白内障的药物治疗目前还没有确切的效果，国内外都处于探索研究阶段。一些早期白内障，用药以后病情可能会减慢发展，个别患者视力可能稍有提高；中期白内障患者，用药后视力和晶状体混浊程度都难有改善；近成熟期的白内障，药物治疗更无实际意义。目前临床上常用的药物不下几十种，有滴眼液或口服的中西药，主要有以下几类：辅助营养类药；与醌类学说有关的药物；抗氧化损伤药物；醛糖还原酶抑制剂；中医中药。
, 百拇医药
辅助营养类药
有研究比较白内障晶体与正常晶体的代谢，发现白内障晶体中多种维生素、某些微量元素及无机盐等成分明显减少，以补充这些营养成分为目的治疗白内障的药物有维生素、微量元素和无机物。
维生素C 维持酶分子中巯基的还原状态，保持其活性；作为晶体的清除剂和抗氧化剂，能积极清除自由基。
维生素E 为一种脂溶性抗氧化剂，能保护晶体脂膜免受游离基团损害，维持晶体透明。
B族维生素 晶体内能量来源主要是葡萄糖的无氧B族维生素酵解。B族维生素是多种酶的辅酶，其缺乏可使无氧酵解受阻，造成晶体内能量短缺，影响代谢。
胡萝卜素 对防治白内障有一定的针对性：①防止机体中异常的生化改变和清除各种氧及其他活性自由基；②可将放射损伤敏感的巯基酶形式转变成对放射损伤有抵抗活性的硫缩醛；③调节DNA的合成，增加对多种自由基有灭活作用的蛋白质合成。
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类胡萝卜素 抑制和灭活超氧阴离子，抑制脂质过氧化物。
离子平衡是维持晶体稳定内环境的基本因素。各种类型白内障均伴有不同程度离子分布紊乱，这与依赖Na+-K+-ATP酶的离子泵机制破坏有关。补充无机盐以治疗伴离子紊乱的白内障是合理设想，一方面试图取代晶体内某种成分，另一方面作为脱水的主要方法以减轻晶体膨胀。高钙不仅使晶体蛋白聚合，激活中性蛋白水解酶，促进晶体蛋白降解而致晶体混浊，且抑制Na+-K+-ATP酶活性。动物实验证实利用钙离子拮抗剂限制钙离子进入晶体细胞，可有效阻止白内障形成。因此，钙离子拮抗剂有望成为防治白内障的有效药物。
与醌类学说有关的药物
体内色氨酸和酪氨酸的代谢异常会产生醌亚胺酸，其不饱和性可同晶体中一些可溶性蛋白上的巯基发生反应，形成不溶性化合物，导致晶体混浊。
, http://www.100md.com 一些学者认为醌体是老年性白内障的激发物质，抗醌体制剂正是基于竞争性地抑制醌类物质与晶体蛋白结合，保护晶体内活性巯基和防止晶体蛋白变性损伤的设想合成的。常用药物如卡他林(Catalin)，法可林(Phacolin)等。前者是目前临床上应用最广泛的化学合成类抗白内障药物。它对羟基的亲和力比醌体更强，阻止醌体对晶体可溶性蛋白的氧化变性作用。它亦作为一种氧化还原剂，防止ATP酶受醌体物质的抑制和防止脂质过氧化，同时能影响葡萄糖代谢，降低血糖，并作为醛糖还原酶抑制剂减少多元糖醇的形成，对糖性白内障亦有一定延缓作用。国产药物白内停和治障宁，主要成分分别为卡他林及法可林。
抗氧化损伤药物
在各种致病因素中，一般认为晶体的氧化损伤起着重要作用，是白内障形成的最初因素。它可导致晶体及房水的种种生化改变,如晶体细胞膜的通透性改变，细胞内外离子平衡失调等，这些变化又进一步导致晶体氧化程度加重，引起晶体蛋白及脂类的氧化，出现晶体混浊。所以，当前白内障防治的药物研究大多从提高晶体的抗氧化机能着手，利用抗氧化剂或抗氧化酶激活剂来清除或中和晶体的氧化产物，阻止或逆转晶体内的生化改变。
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谷胱甘肽 晶体在代谢过程中能合成谷胱甘肽，正常透明晶体内含有较高水平的还原型谷胱甘肽。晶体中游离氨基酸的含量随老年性白内障发展而降低，如谷氨酸、甘氨酸明显减少，可影响谷胱甘肽的合成。故白内障形成时，晶体内谷胱甘肽浓度明显降低。实验证明，谷胱甘肽可推迟半乳糖性、放射性白内障的形成，维持晶体的透明度。理论上给予谷胱甘肽可以达到预防和治疗白内障的目的。目前临床上已有谷胱甘肽制剂，局部点眼联合肌注治疗老年性白内障；与维生素E联用对皮质性白内障效果更好。但该药不稳定，易分解。
牛磺酸 晶体具有蓄积牛磺酸的能力，故人晶体中含大量的牛磺酸，约占晶体中非蛋白质水解氨基酸的50%。研究发现，在不同类型的白内障发展过程中,晶体内牛磺酸含量明显降低。白内障早期尤为显著，可能与该时期生化改变有关。晶体离体培养研究发现，牛磺酸可抑制半乳糖引发的脂质过氧化反应，防止晶体发生混浊；可减轻糖尿病性白内障晶体的损伤。补充牛磺酸能维持晶体透明状态，维护晶体蛋白的稳定性，机制可能与抗氧化和调节渗透压作用有关。目前用牛磺酸作滴眼剂，对初发期老年性白内障有一定防治作用。近期研究发现，牛磺酸与锌关系密切。锌具有抗氧化和调节细胞膜通透性的作用。人们推测，存在一种牛磺酸-锌复合物，它对保护细胞正常结构和功能具有重要作用。以牛磺酸作补充剂，配以锌，有可能改善晶体的渗透压调节功能，提高抗氧化能力，缓解白内障的发展。
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阿司匹林 阿司匹林为解热、镇痛、抗炎及抗风湿常用药。流行病学调查表明，长期服用该药的患者，白内障发病率低。因此认为它对白内障有防治作用。研究认为，该药在防治因氧化作用引起晶体蛋白聚合反应方面，具有一定的发展前景。
超氧化物歧化酶(SOD) 该酶能清除超氧阴离子自由基，具有抗白内障作用。
醛糖还原酶抑制剂
醛糖还原酶是产生实验性糖性白内障的关键酶，抑制醛糖还原酶的活性，可不同程度阻止或延缓实验性动物糖性白内障的发生。卡比林(Catalin)、法可立辛(Phacolysion)和苄达赖氨酸是醛糖还原酶抑制剂的代表药物。
大多数的醛糖还原酶抑制剂实验研究更多地集中在糖尿病的并发症，且药物的毒性也是主要问题。应用此类药物对于白内障的研究从机理和预防治疗方面也并不成熟，这些药物中大部分由于不良反应较大或疗效不确切而被淘汰。
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中医中药
许多中医眼科专家强调，白内障以虚证居多，与肝、肾、脾三脏有关，其中与肝肾阴虚最为密切。有人运用活血祛障法治疗白内障，疗效颇佳，补充了前人在治则上的不足。在治法上，早期白内障，对肝肾两亏者予补益肝肾法，方选杞菊地黄丸(口服液)或石斛夜光丸；脾虚气弱者予补脾益气法，方选补中益气汤；肝热上扰者予清热平肝，方选石决明散；阴虚挟湿热者予滋阴清热，宽中利湿法，方选甘露饮等。中成药滴眼液有麝珠明目眼水等。
中医药防治未成熟性白内障疗效还存在一些待于解决的问题：①如何提高治疗白内障疗效；②缺乏科学严谨的诊断；③缺乏对有效成分的确定；④对治疗的作用机理尚待进一步研究；⑤单纯或组方中药治疗白内障疗效都还有待进一步证实。
目前对药物之间治疗白内障效果比较的研究还甚少。因此通过比较药物间的治疗效果，寻找更有效的治疗白内障药物也是进一步研究白内障治疗药物的目的之一。, 百拇医药
今年6月6日是第17个“全国爱眼日”，主题是“情系白内障患者 共享和谐新视界”。白内障是我国最主要的致盲眼病，手术治疗是目前公认的唯一确切有效的治疗方法。尤其是对于中、晚期白内障，尚无特效药物能使浑浊的晶体恢复透明。尽管药物防治白内障的疗效还有待进一步观察和研究，但研究人员和临床一直没有放弃采用药物治疗白内障，并且取得不少进展。本文对治疗白内障的药物及研究进展进行了总结，供读者参考。
白内障的药物治疗目前还没有确切的效果，国内外都处于探索研究阶段。一些早期白内障，用药以后病情可能会减慢发展，个别患者视力可能稍有提高；中期白内障患者，用药后视力和晶状体混浊程度都难有改善；近成熟期的白内障，药物治疗更无实际意义。目前临床上常用的药物不下几十种，有滴眼液或口服的中西药，主要有以下几类：辅助营养类药；与醌类学说有关的药物；抗氧化损伤药物；醛糖还原酶抑制剂；中医中药。
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辅助营养类药
有研究比较白内障晶体与正常晶体的代谢，发现白内障晶体中多种维生素、某些微量元素及无机盐等成分明显减少，以补充这些营养成分为目的治疗白内障的药物有维生素、微量元素和无机物。
维生素C 维持酶分子中巯基的还原状态，保持其活性；作为晶体的清除剂和抗氧化剂，能积极清除自由基。
维生素E 为一种脂溶性抗氧化剂，能保护晶体脂膜免受游离基团损害，维持晶体透明。
B族维生素 晶体内能量来源主要是葡萄糖的无氧B族维生素酵解。B族维生素是多种酶的辅酶，其缺乏可使无氧酵解受阻，造成晶体内能量短缺，影响代谢。
胡萝卜素 对防治白内障有一定的针对性：①防止机体中异常的生化改变和清除各种氧及其他活性自由基；②可将放射损伤敏感的巯基酶形式转变成对放射损伤有抵抗活性的硫缩醛；③调节DNA的合成，增加对多种自由基有灭活作用的蛋白质合成。
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类胡萝卜素 抑制和灭活超氧阴离子，抑制脂质过氧化物。
离子平衡是维持晶体稳定内环境的基本因素。各种类型白内障均伴有不同程度离子分布紊乱，这与依赖Na+-K+-ATP酶的离子泵机制破坏有关。补充无机盐以治疗伴离子紊乱的白内障是合理设想，一方面试图取代晶体内某种成分，另一方面作为脱水的主要方法以减轻晶体膨胀。高钙不仅使晶体蛋白聚合，激活中性蛋白水解酶，促进晶体蛋白降解而致晶体混浊，且抑制Na+-K+-ATP酶活性。动物实验证实利用钙离子拮抗剂限制钙离子进入晶体细胞，可有效阻止白内障形成。因此，钙离子拮抗剂有望成为防治白内障的有效药物。
与醌类学说有关的药物
体内色氨酸和酪氨酸的代谢异常会产生醌亚胺酸，其不饱和性可同晶体中一些可溶性蛋白上的巯基发生反应，形成不溶性化合物，导致晶体混浊。
, http://www.100md.com 一些学者认为醌体是老年性白内障的激发物质，抗醌体制剂正是基于竞争性地抑制醌类物质与晶体蛋白结合，保护晶体内活性巯基和防止晶体蛋白变性损伤的设想合成的。常用药物如卡他林(Catalin)，法可林(Phacolin)等。前者是目前临床上应用最广泛的化学合成类抗白内障药物。它对羟基的亲和力比醌体更强，阻止醌体对晶体可溶性蛋白的氧化变性作用。它亦作为一种氧化还原剂，防止ATP酶受醌体物质的抑制和防止脂质过氧化，同时能影响葡萄糖代谢，降低血糖，并作为醛糖还原酶抑制剂减少多元糖醇的形成，对糖性白内障亦有一定延缓作用。国产药物白内停和治障宁，主要成分分别为卡他林及法可林。
抗氧化损伤药物
在各种致病因素中，一般认为晶体的氧化损伤起着重要作用，是白内障形成的最初因素。它可导致晶体及房水的种种生化改变,如晶体细胞膜的通透性改变，细胞内外离子平衡失调等，这些变化又进一步导致晶体氧化程度加重，引起晶体蛋白及脂类的氧化，出现晶体混浊。所以，当前白内障防治的药物研究大多从提高晶体的抗氧化机能着手，利用抗氧化剂或抗氧化酶激活剂来清除或中和晶体的氧化产物，阻止或逆转晶体内的生化改变。
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谷胱甘肽 晶体在代谢过程中能合成谷胱甘肽，正常透明晶体内含有较高水平的还原型谷胱甘肽。晶体中游离氨基酸的含量随老年性白内障发展而降低，如谷氨酸、甘氨酸明显减少，可影响谷胱甘肽的合成。故白内障形成时，晶体内谷胱甘肽浓度明显降低。实验证明，谷胱甘肽可推迟半乳糖性、放射性白内障的形成，维持晶体的透明度。理论上给予谷胱甘肽可以达到预防和治疗白内障的目的。目前临床上已有谷胱甘肽制剂，局部点眼联合肌注治疗老年性白内障；与维生素E联用对皮质性白内障效果更好。但该药不稳定，易分解。
牛磺酸 晶体具有蓄积牛磺酸的能力，故人晶体中含大量的牛磺酸，约占晶体中非蛋白质水解氨基酸的50%。研究发现，在不同类型的白内障发展过程中,晶体内牛磺酸含量明显降低。白内障早期尤为显著，可能与该时期生化改变有关。晶体离体培养研究发现，牛磺酸可抑制半乳糖引发的脂质过氧化反应，防止晶体发生混浊；可减轻糖尿病性白内障晶体的损伤。补充牛磺酸能维持晶体透明状态，维护晶体蛋白的稳定性，机制可能与抗氧化和调节渗透压作用有关。目前用牛磺酸作滴眼剂，对初发期老年性白内障有一定防治作用。近期研究发现，牛磺酸与锌关系密切。锌具有抗氧化和调节细胞膜通透性的作用。人们推测，存在一种牛磺酸-锌复合物，它对保护细胞正常结构和功能具有重要作用。以牛磺酸作补充剂，配以锌，有可能改善晶体的渗透压调节功能，提高抗氧化能力，缓解白内障的发展。
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阿司匹林 阿司匹林为解热、镇痛、抗炎及抗风湿常用药。流行病学调查表明，长期服用该药的患者，白内障发病率低。因此认为它对白内障有防治作用。研究认为，该药在防治因氧化作用引起晶体蛋白聚合反应方面，具有一定的发展前景。
超氧化物歧化酶(SOD) 该酶能清除超氧阴离子自由基，具有抗白内障作用。
醛糖还原酶抑制剂
醛糖还原酶是产生实验性糖性白内障的关键酶，抑制醛糖还原酶的活性，可不同程度阻止或延缓实验性动物糖性白内障的发生。卡比林(Catalin)、法可立辛(Phacolysion)和苄达赖氨酸是醛糖还原酶抑制剂的代表药物。
大多数的醛糖还原酶抑制剂实验研究更多地集中在糖尿病的并发症，且药物的毒性也是主要问题。应用此类药物对于白内障的研究从机理和预防治疗方面也并不成熟，这些药物中大部分由于不良反应较大或疗效不确切而被淘汰。
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中医中药
许多中医眼科专家强调，白内障以虚证居多，与肝、肾、脾三脏有关，其中与肝肾阴虚最为密切。有人运用活血祛障法治疗白内障，疗效颇佳，补充了前人在治则上的不足。在治法上，早期白内障，对肝肾两亏者予补益肝肾法，方选杞菊地黄丸(口服液)或石斛夜光丸；脾虚气弱者予补脾益气法，方选补中益气汤；肝热上扰者予清热平肝，方选石决明散；阴虚挟湿热者予滋阴清热，宽中利湿法，方选甘露饮等。中成药滴眼液有麝珠明目眼水等。
中医药防治未成熟性白内障疗效还存在一些待于解决的问题：①如何提高治疗白内障疗效；②缺乏科学严谨的诊断；③缺乏对有效成分的确定；④对治疗的作用机理尚待进一步研究；⑤单纯或组方中药治疗白内障疗效都还有待进一步证实。
目前对药物之间治疗白内障效果比较的研究还甚少。因此通过比较药物间的治疗效果，寻找更有效的治疗白内障药物也是进一步研究白内障治疗药物的目的之一。, 百拇医药
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