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参见附件(475kb)。
学习要求：
1.掌握片剂的含义、特点、种类与应用；片剂常用辅料的种类、性质和应用；片剂的一般制法。
2.熟悉单冲压片机的构造、性能及其使用；压片过程中可能发生的问题和解决方法；片剂包衣的目的、种类，要求与包衣工艺；片剂的质量检查。
一 、概述
* 片剂的含义与特点
含义 片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型。
优点：
1.剂量准确，含量均匀；
2.化学稳定性好；
3.生产的机械化、自动化程度较高；
4.服用、携带、运输和贮存等都比较方便；
5.种类多，用途广。
缺点：
1.幼儿及昏迷病人不易吞服；
2.所加辅料有时会影响药物的溶出；
3.挥发性成分，久贮含量有所下降。
二、片剂的分类与应用
* 按给药途径结合制备与作用分类：
1.口服用片剂：应用最广，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。
a.普遍压制片(素片)：一般不包衣。
b.包衣片：指在片芯(压制片)外包有衣膜的片剂，可分为糖衣片、薄膜衣片、半薄膜衣片、肠溶衣片等。
c.咀嚼片：指在口腔内嚼碎后咽下的片剂。由于口味较好，适用于小儿患者。不需加入崩解剂，药片嚼碎后便于吞服，并能加速药物溶出，提高疗效。
d.泡腾片：指含有泡腾崩解剂的片剂，可以溶液形式服用，药物奏效迅速，生物利用度高。
e.分散片：指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。其处方含有崩解剂和遇水形成高粘度的溶胀辅料。分散片在21℃±1℃水中3分钟即能崩解分散，可吞服、冲服、咀嚼或含吮。
f. 多层片：指由两层或多层组成的片剂。
其目的是：①避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化；②制成长效片剂；③改善片剂的外观。
g.缓释片或控释片：指能使药物缓慢释放而延长作用时间的一类片剂。
2.口腔用片剂
a.口含片：指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片。多用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效。
b.舌下片：指置于舌下使用的压制片。分舌下片与唇颊片两种。能在唾液中缓慢溶解，通过粘膜快速吸收后呈现速效作用，并可避开肝脏的首过作用。 。
c.颊额片：指贴在口腔粘膜或口腔内患处，有足够粘着力长时间固定在粘膜释药的片剂。其强粘着力的赋形剂，既对粘膜有较强的粘着力、无刺激性，又能控制药物的溶出，并避开肝脏的首过作用。
3.皮下给药片剂
a.植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。
b.皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂，用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注射的无菌片剂。
4.外用片
a.外用溶液片
b.阴道用片
三、 片剂常用的辅料
辅料为片剂中除主药外一切附加物料的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。
(一)稀释剂
稀释剂也称为填充剂，其作用：
①增加片剂重量；
②增加片剂体积；
③吸收液体药物。
为了应用和生产的方便，片剂的直径一般不小于6mm，片重一般多在100mg以上。
1.淀粉
本品为白色细腻的粉末，与大多数药物不起作用，在水中加热到62℃~72℃可糊化用做粘合剂。
淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩解剂。淀粉的可压性不好，使用量不宜太多，以免压制的药片松散，必要时与具有较强粘合力的糊精、蔗糖等合用，可改善其可压性。
2.糊精
本品为白色或微带黄色细腻的粉末，糊精是淀粉水解的中间产物。糊精常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂，兼有粘合剂作用。
3.糖粉
糖粉是可溶性片剂的优良稀释剂，并有矫味和粘合作用，多用于口含片和咀嚼片。中药中凡质地疏松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉作稀释剂，可减少片剂的松散现象，并能使片剂表面光洁，增加片剂的硬度。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于酸、碱性药物。
4.乳糖
可与大多数药物配伍而不起化学反应。乳糖无吸湿性，有良好的可压性，制成的片剂光洁美观，不影响药物的溶出，是一种优良的片剂稀释剂。
5.预胶化淀粉
具有较好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
6.微晶纤维素(MCC)
为中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂，压成的片剂较坚硬。
7.其他
氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等，都可作为片剂的吸收剂，用来吸收挥发油和脂肪油。
甘露醇作为咀嚼片的稀释剂，常与糖粉配合使用，在口腔中有凉爽和甜味感。山梨醇，可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。
(二)润湿剂与粘合剂
使用目的，是为了将药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片。若药物本身具有粘性，只要加入不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的粘性，使聚结成软材，以利制粒、压片，此乙醇或水称为润湿剂。当药物本身没有粘性或粘性不足，需另加粘合剂制粒，压片。粘合剂可以是液体或是固体细粉，一般地说，液体的粘合作用较大，容易混匀，而固体粘合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的作用。
* 润湿剂
1. 水
不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜应用水为润湿剂。很少单独使用，往往采用低浓度的淀粉浆或不同浓度的乙醇代替。
2. 乙醇
凡是有较强粘性的药物；或在加热干燥时易引起变质的药物；或药物在水中溶解度大，制粒操作困难；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇作润湿剂。用大量淀粉、糊精和糖粉作赋形剂时亦常用乙醇作润湿剂。一般浓度为30%~70%。乙醇浓度愈高，粉料被润湿后粘性愈小。用乙醇作润湿剂时应迅速搅拌，并应立即制粒，迅速干燥，以免乙醇挥发而使软材结团或使已制得的颗粒变形结团。
* 粘合剂：
1. 淀粉浆
俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。制出的片剂崩解性能好，对药物溶出的不良影响小。适用于对湿热较稳定，本身又不太松散的品种。一般使用浓度为8%~15%，以10%为最常用，淀粉浆的制法有：①冲浆法，适用于大生产，制粒时淀粉浆的加入应控制浆温在85℃左右较为适宜，热不稳定的药物宜在50℃以下加入。 ②煮浆法，这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故粘性较强。
2.纤维素衍生物
MC、EC 、CMC-Na、HPC、 L- HPC、HPMC等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末，加水润湿后制粒。
3.阿拉伯胶浆、明胶浆
适用于易松散药物或要求硬度大的片剂如口含片。
4.糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖
适合于中药纤维性强的或质地疏松的药物。
5.其他
聚维酮(PVP)、海藻酸钠、聚乙二醇(PEG) ......
学习要求：
1.掌握片剂的含义、特点、种类与应用；片剂常用辅料的种类、性质和应用；片剂的一般制法。
2.熟悉单冲压片机的构造、性能及其使用；压片过程中可能发生的问题和解决方法；片剂包衣的目的、种类，要求与包衣工艺；片剂的质量检查。
一 、概述
* 片剂的含义与特点
含义 片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型。
优点：
1.剂量准确，含量均匀；
2.化学稳定性好；
3.生产的机械化、自动化程度较高；
4.服用、携带、运输和贮存等都比较方便；
5.种类多，用途广。
缺点：
1.幼儿及昏迷病人不易吞服；
2.所加辅料有时会影响药物的溶出；
3.挥发性成分，久贮含量有所下降。
二、片剂的分类与应用
* 按给药途径结合制备与作用分类：
1.口服用片剂：应用最广，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。
a.普遍压制片(素片)：一般不包衣。
b.包衣片：指在片芯(压制片)外包有衣膜的片剂，可分为糖衣片、薄膜衣片、半薄膜衣片、肠溶衣片等。
c.咀嚼片：指在口腔内嚼碎后咽下的片剂。由于口味较好，适用于小儿患者。不需加入崩解剂，药片嚼碎后便于吞服，并能加速药物溶出，提高疗效。
d.泡腾片：指含有泡腾崩解剂的片剂，可以溶液形式服用，药物奏效迅速，生物利用度高。
e.分散片：指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。其处方含有崩解剂和遇水形成高粘度的溶胀辅料。分散片在21℃±1℃水中3分钟即能崩解分散，可吞服、冲服、咀嚼或含吮。
f. 多层片：指由两层或多层组成的片剂。
其目的是：①避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化；②制成长效片剂；③改善片剂的外观。
g.缓释片或控释片：指能使药物缓慢释放而延长作用时间的一类片剂。
2.口腔用片剂
a.口含片：指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片。多用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效。
b.舌下片：指置于舌下使用的压制片。分舌下片与唇颊片两种。能在唾液中缓慢溶解，通过粘膜快速吸收后呈现速效作用，并可避开肝脏的首过作用。 。
c.颊额片：指贴在口腔粘膜或口腔内患处，有足够粘着力长时间固定在粘膜释药的片剂。其强粘着力的赋形剂，既对粘膜有较强的粘着力、无刺激性，又能控制药物的溶出，并避开肝脏的首过作用。
3.皮下给药片剂
a.植入片：将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。
b.皮下注射用片：经无菌操作制作的片剂，用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注射的无菌片剂。
4.外用片
a.外用溶液片
b.阴道用片
三、 片剂常用的辅料
辅料为片剂中除主药外一切附加物料的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。
(一)稀释剂
稀释剂也称为填充剂，其作用：
①增加片剂重量；
②增加片剂体积；
③吸收液体药物。
为了应用和生产的方便，片剂的直径一般不小于6mm，片重一般多在100mg以上。
1.淀粉
本品为白色细腻的粉末，与大多数药物不起作用，在水中加热到62℃~72℃可糊化用做粘合剂。
淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩解剂。淀粉的可压性不好，使用量不宜太多，以免压制的药片松散，必要时与具有较强粘合力的糊精、蔗糖等合用，可改善其可压性。
2.糊精
本品为白色或微带黄色细腻的粉末，糊精是淀粉水解的中间产物。糊精常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂，兼有粘合剂作用。
3.糖粉
糖粉是可溶性片剂的优良稀释剂，并有矫味和粘合作用，多用于口含片和咀嚼片。中药中凡质地疏松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉作稀释剂，可减少片剂的松散现象，并能使片剂表面光洁，增加片剂的硬度。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于酸、碱性药物。
4.乳糖
可与大多数药物配伍而不起化学反应。乳糖无吸湿性，有良好的可压性，制成的片剂光洁美观，不影响药物的溶出，是一种优良的片剂稀释剂。
5.预胶化淀粉
具有较好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
6.微晶纤维素(MCC)
为中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂，压成的片剂较坚硬。
7.其他
氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等，都可作为片剂的吸收剂，用来吸收挥发油和脂肪油。
甘露醇作为咀嚼片的稀释剂，常与糖粉配合使用，在口腔中有凉爽和甜味感。山梨醇，可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。
(二)润湿剂与粘合剂
使用目的，是为了将药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片。若药物本身具有粘性，只要加入不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的粘性，使聚结成软材，以利制粒、压片，此乙醇或水称为润湿剂。当药物本身没有粘性或粘性不足，需另加粘合剂制粒，压片。粘合剂可以是液体或是固体细粉，一般地说，液体的粘合作用较大，容易混匀，而固体粘合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的作用。
* 润湿剂
1. 水
不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜应用水为润湿剂。很少单独使用，往往采用低浓度的淀粉浆或不同浓度的乙醇代替。
2. 乙醇
凡是有较强粘性的药物；或在加热干燥时易引起变质的药物；或药物在水中溶解度大，制粒操作困难；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超时限等，均应采用乙醇作润湿剂。用大量淀粉、糊精和糖粉作赋形剂时亦常用乙醇作润湿剂。一般浓度为30%~70%。乙醇浓度愈高，粉料被润湿后粘性愈小。用乙醇作润湿剂时应迅速搅拌，并应立即制粒，迅速干燥，以免乙醇挥发而使软材结团或使已制得的颗粒变形结团。
* 粘合剂：
1. 淀粉浆
俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。制出的片剂崩解性能好，对药物溶出的不良影响小。适用于对湿热较稳定，本身又不太松散的品种。一般使用浓度为8%~15%，以10%为最常用，淀粉浆的制法有：①冲浆法，适用于大生产，制粒时淀粉浆的加入应控制浆温在85℃左右较为适宜，热不稳定的药物宜在50℃以下加入。 ②煮浆法，这种浆所有淀粉粒几乎都糊化，故粘性较强。
2.纤维素衍生物
MC、EC 、CMC-Na、HPC、 L- HPC、HPMC等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末，加水润湿后制粒。
3.阿拉伯胶浆、明胶浆
适用于易松散药物或要求硬度大的片剂如口含片。
4.糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖
适合于中药纤维性强的或质地疏松的药物。
5.其他
聚维酮(PVP)、海藻酸钠、聚乙二醇(PEG) ......
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