多巴丝肼
多巴胺是脑中的一种神经递质,帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物,是多巴胺前体,在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障,而多巴胺本身则不能,因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增加5~10倍,因而进入中枢的左旋多巴的量也增多。
多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。苄丝肼与左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应又可减少左旋多巴的用量。
【剂型详解】
2012版《国家基本药物目录》抗重症肌无力类别中新增多巴丝肼,共计14个批文。此次新增多巴丝肼包括片剂和胶囊2种类型,剂量又分为125mg和250mg两种规格。
适应证
用于治疗帕金森氏病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。
用法用量
口服:成人常用量,第1周125mg/次,一日2次。其后,每隔1周,每日增加125mg。一般每日用量不得超过1.0g,分3~4次服用。
初始治疗:推荐量是125mg/次,每日2次。以后每周的日服量增加125mg,直至达到适合该患者的治疗量为止。如患者定期就诊,则用量可增加得更快,例如日剂量每周增加2次,每次增加125mg,这样就能较快达到有效剂量,有效剂量通常在每天200~1000mg。
维持疗法:平均维持剂量是每次125mg,每天3次。症状改善可能有波动,因此日剂量分配(就每一患者服用的剂量和服药的时间而言)视个别患者具体情况而定。
【图文并茂】
根据2012年CFDA南方医药经济研究所中国10大城市样本医院化学药临床格局统计,在抗帕金森氏病药药类别中,罗氏药占据99.91%的市场份额,其他企业包括上海东方制药(0.08%)、广州汉方现代(0.01%)。, http://www.100md.com(文 魏平 综合报道)