配图/董笑非

    大量研究发现，胰高血糖素样肽-1(GLP-1)除了具有促进胰岛素分泌作用外，亦可抑制餐后胰高血糖素的分泌，延缓肠排空和抑制食欲。然而，GLP-1半衰期短，在血液中会被二肽基肽酶4(DPP-4)迅速降解。为克服这一缺陷，研究人员先后研发了两类药物：一是肠促胰岛素类似物(包括多肽和化学合成的GLP-1类药物)，除具有肠促胰岛素的生理作用外，其对DPP-4的降解作用不敏感，半衰期延长；二是DPP-4抑制剂，它能抑制DPP-4活性，防止肠促胰岛素失活。肠促胰岛素类似物和DPP-4抑制剂开辟了2型糖尿病治疗的新方法，其作用机制包括促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌，抑制餐后胰高血糖素分泌，延缓肠排空和抑制食欲。

    纵观近年来的糖尿病领域，无论是新药批准上市，还是正在研发的项目，DPP-4抑制剂都是最受关注的分支领域之一。

    新药物不断涌现

    2013年年初，经过数年来的反复审查及驳回，武田的DPP-4抑制剂Nesina(Alogliptin Benzoate，苯磺酸阿格列汀)最终获准在美上市，同时，FDA还批准了含有Nesina的两款复方制剂：Kazano(苯甲酸阿格列汀/盐酸二甲双胍)和Oseni(苯甲酸阿格列汀/盐酸吡格列酮)。这三种版本的阿格列汀的适应证均为结合饮食与运动干预治疗2型糖尿病。

    此前已获得美国食品药品管理局(FDA)批准的同类药物还有西格列汀、沙格列汀、利拉利汀 ......