脑卒中新药图破壁
抗血小板药物抵抗的实质是患者对抗血小板治疗的反应性降低，其发生机制比较复杂。这种现象发生可能的机制包括临床危险因素、药物相互作用、血小板更新过快、旁路途径活化、基因的多态性等。
中医学者已从旱芹中开发出了消旋丁基苯酞到2-苯甲酸钾盐，从而为从天然药物到化学药物的抗脑缺血药物研制起到了较好的示范作用。
“如何降低脑卒中的死亡率和致残率，已成为当前医药学界的重点攻关项目之一。而开发治疗脑卒中的有效药物则显得更为关键。”国家卫生计生委脑卒中筛查与防治工程委员会副主任、中国工程院院士王陇德近日接受媒体采访时表示。
脑卒中俗称“中风”，包括脑出血、脑血栓形成等，是一组急性起病的脑血液循环障碍疾病。
脑卒中是中老年人的常见病、多发病，是现今人类死亡率最高的三大疾病之一，也是三大疾病中发展最快、恢复最慢、死亡最多、致残最重的病种。它给人类造成极大痛苦，亦给家庭与社会带来严重危害。
, http://www.100md.com
侧枝循环与激肽原酶
“时间就是大脑，这句话我们临床一线的医生已经说了十几年，现在我们应该把侧枝也加上，即时间与侧枝才是大脑。”首都医科大学附属北京天坛医院教授刘丽萍说。
据介绍，脑侧枝循环是指当大脑的供血动脉严重狭窄或闭塞时，血流可以通过其他血管(侧枝血管吻合)达到缺血区，从而使缺血组织得到不同程度的灌注代偿。脑侧枝循环是决定急性卒中后最终梗死体积和缺血半暗带面积的主要因素。
“通过血管内治疗及不同的研究证明，侧枝循环良好的患者预后较好。无论是从血管再通的几率、最终的梗死体积、出血转化的发生率还是临床预后的改善，侧枝循环良好的病人都会从中获益。”刘丽萍表示，侧支循环可增加脑缺血中心区域周围的血供，也开启了治疗缺血性脑卒中的新思路和方向。
除此之外，郑州大学第一附属医院主任医师滕军放还介绍激肽原酶在治疗脑卒中的作用。“肽系统由激肽、前体激肽原及其前体等组成，它参与机体众多的生物学过程。”
, 百拇医药
而激肽原酶能水解体内的激肽原，产生激肽，激肽作用于血管内皮细胞上的激肽受体后，通过第二信使转导途径生成一氧化氮和前列环素，在机体内产生广泛的生物学效应，如舒张血管、促进血管新生、抑制细胞凋亡和抑制氧化应激等。
尤瑞克林是从人尿中分离精制的高纯度激肽原酶。动物实验研究表明，尤瑞克林能促进神经母细胞增生、转移及分化，舒张缺血区皮质软脑膜血管，提高皮层梗死周围的血管密度，提高缺血侧脑血流储备能力。
对于脑卒中患者的研究，国内也有报道从临床和影像学角度证明人尿激肽原酶可增加缺血区脑血流灌注，改善脑血流储备能力，促进侧支循环，减少神经元死亡，改善患者预后。
抗血小板药物抵抗及个体化治疗策略
抗血小板治疗是通过药物阻滞血小板聚集而起到预防血栓形成，减少缺血性卒中事件的发生，是缺血性卒中一级和二级预防的重要组成部分。相关指南也指出，抗血小板治疗是缺血性卒中治疗和预防的关键。
, 百拇医药
但在部分患者中却存在抗血小板药物抵抗的情况。所谓的抗血小板药物抵抗，是指在一种或多种抗血小板药物治疗下而未能达到预期的生物学效应和未能有效预防血栓性事件。
有研究显示，阿司匹林的抵抗发生率为5.5%~61%，氯吡格雷抵抗发生率为28%~44%。
上海第二军医大学附属长海医院神经内科主任医师管阳太介绍， 抗血小板药物抵抗是患者对抗血小板治疗的反应性降低，其发生机制比较复杂。这种现象发生可能的机制包括临床危险因素、药物相互作用、血小板更新过快、旁路途径活化、基因的多态性等。
抗血小板药物抵抗可通过实验室方法进行检测，如血小板聚集试验(光学比浊法)、快速血小板功能测定(血小板功能检测仪、血栓弹力图)、 流式细胞仪、血小板激活的标记物C 肽等。
“在处理抗血小板治疗抵抗防治对策上，需要依据病人的情况，对病人实施个体化治疗策略。”管阳太说道。
, 百拇医药
管阳太提示，针对其危险因素及可能机制，可从以下几方面进行考虑：停用拮抗药物，控制高危因素，如戒烟、控制血糖、血脂水平等；增加药物剂量，避免抗血小板药物剂量、疗程不足；联合多种抗血小板制剂；应用新型药物，如替卡格雷。
新药期待更多探索性工作
中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所副所长杜冠华在谈到抗脑缺血药物研发现状时表示，目前的情况并不乐观。
杜冠华举例说明，2007年有1000多种神经保护剂处在不同的研发阶段，几乎所有的神经保护剂在动物模型中都显示出惊人的减轻脑损伤的作用，但至今没有任何一种新药获得成功。多数神经保护剂一旦进入人体临床试验，结果往往令人失望，难以证明并确认其保护神经的疗效。
杜冠华表示，目前临床现有药物疗效低，副作用较大，需要更多新型安全、有效的治疗脑缺血药物。而脑缺血损伤细胞凋亡及神经元保护的机理复杂，导致新药开发难度加大。
杜冠华提到，中药、天然药物是创新药物的重要来源，从中可能会找到一些令人期待的药物。
我国研究人员已从丹参、旱芹、银杏中得到丹酚酸、丁基苯酞等制剂，这些制剂具有抗血栓、扩张脑血管、改善脑血流的作用，并在临床取得了一定的成效。
比如，中医学者已从旱芹中开发出了消旋丁基苯酞到2-苯甲酸钾盐，从而为从天然药物到化学药物的抗脑缺血药物研制起到了较好的示范作用。
“缺血性脑血管疾病的病因及脑损伤机理是复杂的，发生的危险因素很多，要进一步加强对脑缺血疾病的基础研究，为脑卒中新药的研发铺垫良好的基础。”杜冠华表示。, 百拇医药(成洁)
中医学者已从旱芹中开发出了消旋丁基苯酞到2-苯甲酸钾盐，从而为从天然药物到化学药物的抗脑缺血药物研制起到了较好的示范作用。
“如何降低脑卒中的死亡率和致残率，已成为当前医药学界的重点攻关项目之一。而开发治疗脑卒中的有效药物则显得更为关键。”国家卫生计生委脑卒中筛查与防治工程委员会副主任、中国工程院院士王陇德近日接受媒体采访时表示。
脑卒中俗称“中风”，包括脑出血、脑血栓形成等，是一组急性起病的脑血液循环障碍疾病。
脑卒中是中老年人的常见病、多发病，是现今人类死亡率最高的三大疾病之一，也是三大疾病中发展最快、恢复最慢、死亡最多、致残最重的病种。它给人类造成极大痛苦，亦给家庭与社会带来严重危害。
, http://www.100md.com
侧枝循环与激肽原酶
“时间就是大脑，这句话我们临床一线的医生已经说了十几年，现在我们应该把侧枝也加上，即时间与侧枝才是大脑。”首都医科大学附属北京天坛医院教授刘丽萍说。
据介绍，脑侧枝循环是指当大脑的供血动脉严重狭窄或闭塞时，血流可以通过其他血管(侧枝血管吻合)达到缺血区，从而使缺血组织得到不同程度的灌注代偿。脑侧枝循环是决定急性卒中后最终梗死体积和缺血半暗带面积的主要因素。
“通过血管内治疗及不同的研究证明，侧枝循环良好的患者预后较好。无论是从血管再通的几率、最终的梗死体积、出血转化的发生率还是临床预后的改善，侧枝循环良好的病人都会从中获益。”刘丽萍表示，侧支循环可增加脑缺血中心区域周围的血供，也开启了治疗缺血性脑卒中的新思路和方向。
除此之外，郑州大学第一附属医院主任医师滕军放还介绍激肽原酶在治疗脑卒中的作用。“肽系统由激肽、前体激肽原及其前体等组成，它参与机体众多的生物学过程。”
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而激肽原酶能水解体内的激肽原，产生激肽，激肽作用于血管内皮细胞上的激肽受体后，通过第二信使转导途径生成一氧化氮和前列环素，在机体内产生广泛的生物学效应，如舒张血管、促进血管新生、抑制细胞凋亡和抑制氧化应激等。
尤瑞克林是从人尿中分离精制的高纯度激肽原酶。动物实验研究表明，尤瑞克林能促进神经母细胞增生、转移及分化，舒张缺血区皮质软脑膜血管，提高皮层梗死周围的血管密度，提高缺血侧脑血流储备能力。
对于脑卒中患者的研究，国内也有报道从临床和影像学角度证明人尿激肽原酶可增加缺血区脑血流灌注，改善脑血流储备能力，促进侧支循环，减少神经元死亡，改善患者预后。
抗血小板药物抵抗及个体化治疗策略
抗血小板治疗是通过药物阻滞血小板聚集而起到预防血栓形成，减少缺血性卒中事件的发生，是缺血性卒中一级和二级预防的重要组成部分。相关指南也指出，抗血小板治疗是缺血性卒中治疗和预防的关键。
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但在部分患者中却存在抗血小板药物抵抗的情况。所谓的抗血小板药物抵抗，是指在一种或多种抗血小板药物治疗下而未能达到预期的生物学效应和未能有效预防血栓性事件。
有研究显示，阿司匹林的抵抗发生率为5.5%~61%，氯吡格雷抵抗发生率为28%~44%。
上海第二军医大学附属长海医院神经内科主任医师管阳太介绍， 抗血小板药物抵抗是患者对抗血小板治疗的反应性降低，其发生机制比较复杂。这种现象发生可能的机制包括临床危险因素、药物相互作用、血小板更新过快、旁路途径活化、基因的多态性等。
抗血小板药物抵抗可通过实验室方法进行检测，如血小板聚集试验(光学比浊法)、快速血小板功能测定(血小板功能检测仪、血栓弹力图)、 流式细胞仪、血小板激活的标记物C 肽等。
“在处理抗血小板治疗抵抗防治对策上，需要依据病人的情况，对病人实施个体化治疗策略。”管阳太说道。
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管阳太提示，针对其危险因素及可能机制，可从以下几方面进行考虑：停用拮抗药物，控制高危因素，如戒烟、控制血糖、血脂水平等；增加药物剂量，避免抗血小板药物剂量、疗程不足；联合多种抗血小板制剂；应用新型药物，如替卡格雷。
新药期待更多探索性工作
中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所副所长杜冠华在谈到抗脑缺血药物研发现状时表示，目前的情况并不乐观。
杜冠华举例说明，2007年有1000多种神经保护剂处在不同的研发阶段，几乎所有的神经保护剂在动物模型中都显示出惊人的减轻脑损伤的作用，但至今没有任何一种新药获得成功。多数神经保护剂一旦进入人体临床试验，结果往往令人失望，难以证明并确认其保护神经的疗效。
杜冠华表示，目前临床现有药物疗效低，副作用较大，需要更多新型安全、有效的治疗脑缺血药物。而脑缺血损伤细胞凋亡及神经元保护的机理复杂，导致新药开发难度加大。
杜冠华提到，中药、天然药物是创新药物的重要来源，从中可能会找到一些令人期待的药物。
我国研究人员已从丹参、旱芹、银杏中得到丹酚酸、丁基苯酞等制剂，这些制剂具有抗血栓、扩张脑血管、改善脑血流的作用，并在临床取得了一定的成效。
比如，中医学者已从旱芹中开发出了消旋丁基苯酞到2-苯甲酸钾盐，从而为从天然药物到化学药物的抗脑缺血药物研制起到了较好的示范作用。
“缺血性脑血管疾病的病因及脑损伤机理是复杂的，发生的危险因素很多，要进一步加强对脑缺血疾病的基础研究，为脑卒中新药的研发铺垫良好的基础。”杜冠华表示。, 百拇医药(成洁)