减肥植物有效成分及作用机制被发现
本报讯中国科学院上海药物所谢欣课题组与上海有机化学所俞飚课题组合作，发现了减肥植物蝴蝶亚仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成分及减肥机制。研究论文近日在线发表在《美国科学院院刊》上。
蝴蝶亚是一类生长在南非高温干燥的喀拉哈利沙漠地区的类似仙人掌的植物，当地土著在漫长的狩猎行动中吃这类植物以抑制食欲。有文献报道，该植物中的一个化合物P57是其抑制食欲的主要活性成分，但其作用机制并不清楚。天然资源的有限及知识产权的争端使许多国际大公司放弃了对蝴蝶亚的开发。
研究团队通过大量化合物筛选发现一个提取自蝴蝶亚的化合物Gordonoside F，而不是原先报道的P57，它可以特异性地激活与代谢密切相关的G蛋白偶联受体119(GPR119)。研究人员对全人工合成的Gordonoside F进行动物体内活性考察发现，Gordonoside F通过激活GPR119刺激胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素的分泌，抑制小鼠食欲。在GPR119敲除小鼠中，其药效消失。而且，蝴蝶亚的粗提物也是部分通过激活GPR119来抑制食欲的。
研究人员表示，这类新型GPR119激动剂的发现为抗肥胖药物的开发奠定良好基础。
(白毅), http://www.100md.com
蝴蝶亚是一类生长在南非高温干燥的喀拉哈利沙漠地区的类似仙人掌的植物，当地土著在漫长的狩猎行动中吃这类植物以抑制食欲。有文献报道，该植物中的一个化合物P57是其抑制食欲的主要活性成分，但其作用机制并不清楚。天然资源的有限及知识产权的争端使许多国际大公司放弃了对蝴蝶亚的开发。
研究团队通过大量化合物筛选发现一个提取自蝴蝶亚的化合物Gordonoside F，而不是原先报道的P57，它可以特异性地激活与代谢密切相关的G蛋白偶联受体119(GPR119)。研究人员对全人工合成的Gordonoside F进行动物体内活性考察发现，Gordonoside F通过激活GPR119刺激胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素的分泌，抑制小鼠食欲。在GPR119敲除小鼠中，其药效消失。而且，蝴蝶亚的粗提物也是部分通过激活GPR119来抑制食欲的。
研究人员表示，这类新型GPR119激动剂的发现为抗肥胖药物的开发奠定良好基础。
(白毅), http://www.100md.com