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临床用药剂型考量
http://www.100md.com 2015年4月1日 医药经济报
     因吞服整个大蜜丸而致生命危险、把胶囊倒出内容物后服用引起消化道溃疡、未把利福平滴眼液中附带的小药粒投入药液中而致药品无效、把葡萄糖酸钙注射液当成口服液用以补钙等不合理用药行为在临床上不胜枚举。此前在由国家食品药品监督管理总局指导、中国药学会主办的“全国药品安全网络知识竞赛”中,梳理出了日常10个错误率较高的安全用药误区,其中“服药方式需注意,错用治病变无效”即是针对药物剂型乱用的现象。

    事实上,错误的给药方式不仅不能治病,甚至会直接影响药效的发挥,对身体造成伤害。因此,做为药师或医师有必要了解药品剂型的相关知识,以指导患者合理、科学地使用药品,发挥药品本来的疗效。

    药品剂型细分

    药物剂型是指将药物加工制成适合于疾病的诊断、治疗或者预防所需的给药形式,如片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂等。

    具体来讲,为了满足病情的需要,如急症或重症患者需要尽快控制病情,使药物进入人体后尽快起效,有了注射剂型;为满足患者需要,如婴幼儿不能很好地吞服成人所用的片剂和胶囊剂,因此有了颗粒剂、口服液、滴剂等剂型;为满足用药部位的需要,且有些为局部疾病,而出现滴眼剂、滴鼻剂等。此外,亦有些药物是为了满足药物性质的需要。例如,口服后,青霉素遇酸会被分解从而失去药效,胰岛素会被消化液中的蛋白酶水解失效,因此,这些药物只有注射剂型。

    若按形态划分,药物剂型可分为液体剂型(如溶液剂)、固体剂型(如散剂)、半固体剂型(软膏剂)和气体剂型(如气雾剂),这种分类多用于药品的保管与分类。按途径和应用方法划分,可分为胃肠道(从胃幽门部至肛门的消化系统)给药剂型,可口服的剂型如片剂、胶囊剂、糖浆剂等;另一类是非胃肠道给药剂型,包括注射给药(常用剂型为注射液、粉针剂等)、黏膜给药(常用剂型为滴眼剂、滴鼻剂、栓剂等)、皮肤给药(主要剂型为洗剂、软膏剂等)、呼吸道给药(主要剂型为气雾剂、干粉吸入剂等)。这种分类多用于临床指导患者用药。

    剂型影响疗效

    剂型不同,药物用途不同。例如硫酸镁常用的剂型有三种,一种是口服溶液剂,一种是外用溶液剂,再有就是注射剂。口服溶液剂可导泻,用于治疗便秘,以及与活性炭合用以治疗药物或者食物中毒;外用50%的硫酸镁溶液,可热敷患处,具有消炎、消肿的功效;而硫酸镁注射液,则有镇静、解惊作用。

    剂型不同,药物作用速度和持续时间不同。例如片剂、胶囊剂,起效较慢,常用于非急症患者;注射剂、气雾剂,起效较快,常用于急症或重症的治疗;缓控释制剂,起较更慢,常用于高血压、高血糖等慢性疾病或者疗程长的疾病的治疗。

    剂型不同,不良反应的发生率和严重程度亦不同。例如治疗哮喘的氨茶碱,由于其具有较强的碱性,裸片口服后会对胃部造成较强的刺激,若改用肠溶片,便减轻胃肠道反应。氨茶碱的普通片一般一天需要服用3次,血药浓度波动大,服药以后药物吸收快,此时血药浓度可能会超过安全用药范围,引起心跳加速的不良反应,若改用氨茶碱缓控释制剂,则能够保持血药浓度的平稳,避免血药浓度的峰谷现象,减少心跳加速这类不良反应。

    某些剂型可产生靶向作用。例如细胞毒类药物,由于其选择性不强,在杀灭肿瘤细胞的同时,对于正常的人体细胞也有杀灭作用,患者使用后会有较高的不良反应发生率,但若将其制成脂质体、微球等靶向制剂,药物便可浓集在肿瘤部位,从而提高肿瘤病灶部位的药物浓度,不仅能提高药效,还可降低全身不良反应。

    当然,剂型方便还可改善患者用药依从性。例如有的药物气味难闻,或者很苦,制成包衣片后,能够遮盖药品的不良气味。缓控释剂型则可以减少患者用药的次数。口服液则用于婴幼儿或是吞咽困难的患者。由此可见,剂型对于提高患者的用药依从性起着至关重要的作用。

    剂型选用依据

    临床上,应根据疾病的症状与分期选择适宜剂型。例如湿疹,急性期以红斑、丘疹或水疱为主,无渗液时用混悬剂或粉剂,有大量渗液时,用溶液冷湿敷;亚急性期若皮损呈糜烂,伴少量渗液时,仍用溶液冷湿敷,加外用油剂或糊剂;若皮损呈丘疹或小片增厚,可选择软膏剂、乳膏剂及混悬剂;慢性期皮损表现为皮肤增厚、角化、干燥,以浸润肥厚为主,可选用软膏剂、乳膏剂;苔藓样变为主,可选用硬膏剂、酊剂等。

    亦可根据患者年龄与生理特点择适宜剂型。例如,儿童或老年人吞咽困难,易选用口服液、颗粒剂、泡腾片、滴剂等剂型。胃肠道有吸收障碍者易选用气雾剂、贴剂、注射液、栓剂等剂型。

    此外,还可根据疾病作用部位与特殊要求选择适宜剂型。眼部疾病、皮肤病,肺部疾病宜选用滴眼剂、软膏剂、贴剂、气雾剂等剂型。急救患者宜选用舌下片、注射剂、气雾剂等剂型。高血压、糖尿病等慢性疾病,服用时间较长,宜选用缓控释片,以减少患者的服药次数,增加用药依从性。

    总结

    小小的剂型,包含着深奥的药学知识。药物治疗,不但要选择合适的剂型以适应临床需求,更要遵守合理的服用方式,以达到预期效果。

    延伸

    四种常见用药误区

    1.给药途径错误

    案例:

    卡前列甲酯栓0.5mg,1枚。用法:舌下含服。

    分析:

    卡前列甲酯栓临床上多用于终止妊娠药,常与米非司酮等序贯使用本品阴道或皮下给药对小鼠具有明显的抗早孕作用,但没有数据显示该药舌下含服可以起效。药物以栓剂形式给药,药物不会受到或很少受到胃肠道pH值或消化酶破坏,可以避免药物对胃黏膜的刺激,也可以避免肝脏首过效应对药物的破坏。因此,栓剂是不宜采取舌下给药方式的。

    案例:

    注射用青霉素钠80万IU,1支。用法:滴眼。

    分析:

    《抗菌药物临床应用指导原则》规定,宜尽量避免抗菌药物的局部应用。皮肤黏膜局部应用抗菌药物后,很少被吸收,在感染部位不能达到有效浓度,反易引起过敏反应或导致耐药菌的产生。抗菌药物的局部应用只局限于全身给药后在感染部位难以达到治疗浓度,以及某些皮肤表层及口腔、阴道等黏膜表面的感染可采用抗菌药物局部应用或外用等少数情况。青霉素易产生过敏反应,不可局部应用。

    类似的给药途径错误形式还有注射液口服、皮下注射用于肌肉注射、舌下片口服、嚼碎未经咀嚼直接吞服、口服片剂外用等。

    用药指导:

    应严格遵从药品说明书用药,不可从药物的作用机理推演用药,医务人员不但要保证药品的疗效,更要保证用药安全。

    2.人为分割

    案例:

    有些患者,特别是老人和小孩认为胶囊不好吞咽,就把胶囊打开,倒出囊中的药粉服用。

    分析:

    胶囊剂是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。胶囊剂通常分为硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓释与控释胶囊等几大类,具有如下特点:掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性;起效快;服药方便;延缓药物的释放和定位释药。胶囊剂不只是起到盛装药物容器的作用,如果只服其中的内容物,不但失去胶囊应用的作用,还会对人体胃肠道造成伤害,药品疗效将会大打折扣。

    类似的给药途径错误形式还有糖衣片、薄膜衣片研磨使用,没有划痕的缓控释片(胶囊)、肠溶片、口含片掰开服用等。

    用药指导:

    虽然嚼碎或是研磨可以增加药物与粘膜的接触面,但上述药物多为不可分割,否则会破坏其完整的外层包衣或缓控结构,如果压碎、嚼碎或分剂量给药,药物可能突然释放,达不到长效作用,还可能增加毒性反应,所以在服用时应整个吞服。当然,没有包衣的裸片、带有划痕的缓控释片(胶囊)、中成药中的水蜜丸是可以掰开服用的。

    3.时间颠倒

    案例:

    有些患者不注意时间先后,不加区分随意服药,如肠溶片饭后服、糖浆剂饭前服等。

    分析:

    肠溶片应饭前服,因没有食物的阻挡,可以较快地通过胃部,避免对胃的刺激,而在碱性的肠道内分解发挥药效。糖浆剂不宜饭前服用,因其中的糖分可抑制消化液的分泌,从而使食欲减退,并有饱胀感,尤其对于儿童,长期服用糖浆剂,可因不愿进食而导致营养不良。其它的还有眼膏剂用药后常妨碍视力,一般只在睡眠前或休息时使用,白天可用滴眼液。栓剂最好是在晚上睡前或休息时放入,保持平卧或稍抬高臀部,以利于栓剂更好地发挥作用。白天使用栓剂,活动量较大,栓剂可能滑落出来,不能发挥应有的疗效。

    用药指导:

    根据人体的生物节律与药物作用特点、机体对药物反应受机体节律性的影响,按昼夜节律设计药物治疗方案,可以提高疗效,减少不良反应。与此相似,某些药物的特殊剂型决定着该药也有自己的服用时间。

    4.敷衍了事

    药物用前未混匀。气雾剂、混悬液、乳剂等剂型应将药瓶摇匀后使用,否则使用的可能仅仅是溶媒而非药物本身。

    同一药物不同剂型互相替代。同一药物,剂型不同,吸收不一样,给药途径也可能不一样。例如,阿司匹林普通片剂,规格为0.3g,主要用于解热镇痛或抗炎抗风湿,而肠溶片,规格为25mg的,主要用于抑制血小板的形成,用于抗血栓。与此类似,葡萄糖钙注射液也不能代替葡萄糖酸钙口服液用来补钙,因为二者制作工艺不一样,吸收机制也不一样。

    未加区分用水送服。有的患者知道干吞药片会使药物黏附食管壁,使黏膜损伤,所以服药应用凉开水送服。但并非所有剂型药物服用时都要用水送服,比如舌下片,应将药片放在齿颊之间或舌下,不可吞咽与饮水,要任其自然溶解。止咳糖浆剂,因止糖浆能在咽部黏膜表面形成保护膜,减轻炎症对局部的刺激,缓解咳嗽症状,所以最好间隔15~20分钟以后再喝水,以防影响疗效。

    用药次数不当。缓控释片每天服用1~2次便可达有效浓度,许多患者却仍按每日3次服用,服药次数过多会因血药浓度过高增加不良反应。滴眼液一般每天需要滴眼4~6次,次数过少,药物浓度达不到规定要求,若血药浓度始终维持在较低水平,往往会使治疗失败。(张旭) (■张旭(福建省莆田市盛兴医院药剂科))