第十章 肾上腺素受体激动药.ppt
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参见附件(708kb)。
第十章 肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
内容提要
第一节 构效关系及分类
第二节 α肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第四节 β肾上腺素受体激动药
教学基本要求
? 掌握 :肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良应。
? 熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。
教学基本要求
概念:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类 (sympathomimetic amines)。
第一节 构效关系及分类
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同
2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代
3) 氨基上氢原子被取代
4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类
(1)α受体激动药:
去甲肾上腺素,间羟胺,去氧肾上腺素。
(2)α、β受体激动药:
肾上腺素,多巴胺 ,麻黄碱。
(3)β受体激动药:
异丙肾上腺素,多巴酚丁胺
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
【药理作用】
对α受体有强大激动作用;对β1受体激动作用弱;对β2 受体几无作用。
1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏:激动心脏 β1受体,使心脏兴奋。
但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。
心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压:有较强升压作用,避免用大剂量。
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
间羟胺(metaraminol,阿拉明,aramine)
第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素,neosynephrine)
甲氧明(methoxamine,甲氧胺,methoxamedrine)
1. 作用与NA相似,但较弱,维持时间长。
2. 应用
(1)抗休克(少用,因可减少肾血流量)。
(2)防止麻醉时的低血压。
(3)阵发性室上性心动过速。
原因:通过血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。
(4)扩瞳
原因:激动瞳孔开大肌上α受体。
特点:作用快,维持时间短,可作为快速、短效扩瞳药。
第二节 α肾上腺素受体激动药
羟甲唑啉(oxymetazoline,氧甲唑啉)
阿可乐定(apraclonidine)
是外周突触后膜α2受体激动药。
羟甲唑啉收缩血管,滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。
阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗,特别在激光疗法之后,预防眼压的回升。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】
直接激动α、β受体,产生较强的α型和β型作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3.血压
小剂量:收缩压升高(心脏β1受体兴奋),舒张压不变或稍下降
较大剂量:收缩压和舒张压均升高。
注意:在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体;
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。
4.代谢
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加,血糖升高等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
5.平滑肌
(1)支气管:
A. 强大的舒张作用。
B. 收缩支气管黏膜血管,降低毛细血管通透性,有利于
消除支气管黏膜水肿。
C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。
(2)胃肠平滑肌张力降低。
(3)膀胱逼尿肌舒张(β2受体);
膀胱括约肌收缩(α受体)。
可引起排尿困难和尿潴留。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
6.中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障,治疗量时一般无明显中枢兴奋现象,大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、呕吐、肌强直,甚至惊厥等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 量大可致心律失常,血压升高,头痛等
2. 禁用于:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】可激动α、β和DA受体。
1. 心脏:激动心脏β1受体作用比 Ad 弱,一般不易产生心律失常。
2. 血管
(1)激动α受体,对β2受体作用弱。
(2)肾血管、肠系膜及冠状血管扩张,这是由于激动这
些部位上的DA受体。
注意:剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血
管舒张作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3. 血压
低浓度:收缩压上升;舒张压变化不大或稍升高。
高浓度:收缩压与舒张压均升高。
4. 肾脏
(1)激动肾血管的DA受体使血管扩张,肾血流增加;
另外可抑制肾小管对钠离子再吸收,所以可使尿量
增加。
(2)大剂量:激动肾血管α受体引起血管收缩,使肾血
流量减少。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
(1)抗休克:各种休克,如感染中毒性休克、心源
性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降
低,尿量减少而血容量已补充的休克较好。
(2)急性肾功能衰竭:与利尿剂合用疗效较好。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应】 ......
第十章 肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
内容提要
第一节 构效关系及分类
第二节 α肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第四节 β肾上腺素受体激动药
教学基本要求
? 掌握 :肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良应。
? 熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。
教学基本要求
概念:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类 (sympathomimetic amines)。
第一节 构效关系及分类
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同
2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代
3) 氨基上氢原子被取代
4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类
(1)α受体激动药:
去甲肾上腺素,间羟胺,去氧肾上腺素。
(2)α、β受体激动药:
肾上腺素,多巴胺 ,麻黄碱。
(3)β受体激动药:
异丙肾上腺素,多巴酚丁胺
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
【药理作用】
对α受体有强大激动作用;对β1受体激动作用弱;对β2 受体几无作用。
1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏:激动心脏 β1受体,使心脏兴奋。
但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。
心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压:有较强升压作用,避免用大剂量。
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
间羟胺(metaraminol,阿拉明,aramine)
第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素,neosynephrine)
甲氧明(methoxamine,甲氧胺,methoxamedrine)
1. 作用与NA相似,但较弱,维持时间长。
2. 应用
(1)抗休克(少用,因可减少肾血流量)。
(2)防止麻醉时的低血压。
(3)阵发性室上性心动过速。
原因:通过血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。
(4)扩瞳
原因:激动瞳孔开大肌上α受体。
特点:作用快,维持时间短,可作为快速、短效扩瞳药。
第二节 α肾上腺素受体激动药
羟甲唑啉(oxymetazoline,氧甲唑啉)
阿可乐定(apraclonidine)
是外周突触后膜α2受体激动药。
羟甲唑啉收缩血管,滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。
阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗,特别在激光疗法之后,预防眼压的回升。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】
直接激动α、β受体,产生较强的α型和β型作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3.血压
小剂量:收缩压升高(心脏β1受体兴奋),舒张压不变或稍下降
较大剂量:收缩压和舒张压均升高。
注意:在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体;
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。
4.代谢
代谢增强,耗氧量增加,肝糖原分解增加,血糖升高等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
5.平滑肌
(1)支气管:
A. 强大的舒张作用。
B. 收缩支气管黏膜血管,降低毛细血管通透性,有利于
消除支气管黏膜水肿。
C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。
(2)胃肠平滑肌张力降低。
(3)膀胱逼尿肌舒张(β2受体);
膀胱括约肌收缩(α受体)。
可引起排尿困难和尿潴留。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
6.中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障,治疗量时一般无明显中枢兴奋现象,大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、呕吐、肌强直,甚至惊厥等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 量大可致心律失常,血压升高,头痛等
2. 禁用于:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】可激动α、β和DA受体。
1. 心脏:激动心脏β1受体作用比 Ad 弱,一般不易产生心律失常。
2. 血管
(1)激动α受体,对β2受体作用弱。
(2)肾血管、肠系膜及冠状血管扩张,这是由于激动这
些部位上的DA受体。
注意:剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血
管舒张作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3. 血压
低浓度:收缩压上升;舒张压变化不大或稍升高。
高浓度:收缩压与舒张压均升高。
4. 肾脏
(1)激动肾血管的DA受体使血管扩张,肾血流增加;
另外可抑制肾小管对钠离子再吸收,所以可使尿量
增加。
(2)大剂量:激动肾血管α受体引起血管收缩,使肾血
流量减少。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
(1)抗休克:各种休克,如感染中毒性休克、心源
性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降
低,尿量减少而血容量已补充的休克较好。
(2)急性肾功能衰竭:与利尿剂合用疗效较好。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应】 ......
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