第十章 肾上腺素受体激动药.ppt
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第十章肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
内容提要
第一节 构效关系及分类
第二节α肾上腺素受体激动药
第三节α、β肾上腺素受体激动药
第四节β肾上腺素受体激动药
教学基本要求
? 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。
? 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。
教学基本要求
概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 (sympathomimetic amines)。
第一节构效关系及分类
第一节构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同
2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代
3) 氨基上氢原子被取代
4) 光学异构体
第一节构效关系及分类
药物分类
(1)α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。
(2)α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
(3)β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
【药理作用】
对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。
但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。
心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
间羟胺(metaraminol，阿拉明，aramine)
第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine)
甲氧明(methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine)
1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。
2. 应用
(1)抗休克(少用，因可减少肾血流量)。
(2)防止麻醉时的低血压。
(3)阵发性室上性心动过速。
原因：通过血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。
(4)扩瞳
原因：激动瞳孔开大肌上α受体。
特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。
第二节 α肾上腺素受体激动药
羟甲唑啉(oxymetazoline，氧甲唑啉)
阿可乐定(apraclonidine)
是外周突触后膜α2受体激动药。
羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。
阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗，特别在激光疗法之后，预防眼压的回升。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3.血压
小剂量：收缩压升高(心脏β1受体兴奋)，舒张压不变或稍下降
较大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
5.平滑肌
(1)支气管：
A. 强大的舒张作用。
B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于
消除支气管黏膜水肿。
C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。
(2)胃肠平滑肌张力降低。
(3)膀胱逼尿肌舒张(β2受体)；
膀胱括约肌收缩(α受体)。
可引起排尿困难和尿潴留。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
6.中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 量大可致心律失常，血压升高，头痛等
2. 禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】可激动α、β和DA受体。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。
2. 血管
(1)激动α受体，对β2受体作用弱。
(2)肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这
些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血
管舒张作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3. 血压
低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。
高浓度：收缩压与舒张压均升高。
4. 肾脏
(1)激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加；
另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量
增加。
(2)大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血
流量减少。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
(1)抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源
性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降
低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。
(2)急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应】
1. 治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。
2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生：
(1)及时减量或停药。
(2)必要时可用酚妥拉明。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
主要用于腰麻时预防血压下降；也可用于心源性休克或其他低血压，此外尚可用0.5%滴鼻治疗鼻炎。本药可产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、精神兴奋；也可致血压过高和心律失常等。甲状腺功能亢进患者禁用，失血性休克慎用。
第四节 β肾上腺素受体激动药
第四节 β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。
2.房室传导阻滞。
3.心脏骤停。
4.感染性休克(目前少用)。
【应用注意】
1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。
2.易发生心动过速及室颤。
第四节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺(dobutamine)
1. 主要激动β1受体。
2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小。
3. 应用
(1)静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗
死并发心力衰竭，可增加心排出量。
(2)易产生快速耐受性。
第十章肾上腺素受体激动药
Adrenoceptor Agonists
内容提要
第一节 构效关系及分类
第二节α肾上腺素受体激动药
第三节α、β肾上腺素受体激动药
第四节β肾上腺素受体激动药
教学基本要求
? 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。
? 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。
教学基本要求
概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 (sympathomimetic amines)。
第一节构效关系及分类
第一节构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同
2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代
3) 氨基上氢原子被取代
4) 光学异构体
第一节构效关系及分类
药物分类
(1)α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。
(2)α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
(3)β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
【药理作用】
对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。
但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。
心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
第二节 α肾上腺素受体激动药
间羟胺(metaraminol，阿拉明，aramine)
第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine)
甲氧明(methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine)
1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。
2. 应用
(1)抗休克(少用，因可减少肾血流量)。
(2)防止麻醉时的低血压。
(3)阵发性室上性心动过速。
原因：通过血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。
(4)扩瞳
原因：激动瞳孔开大肌上α受体。
特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。
第二节 α肾上腺素受体激动药
羟甲唑啉(oxymetazoline，氧甲唑啉)
阿可乐定(apraclonidine)
是外周突触后膜α2受体激动药。
羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。
阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗，特别在激光疗法之后，预防眼压的回升。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3.血压
小剂量：收缩压升高(心脏β1受体兴奋)，舒张压不变或稍下降
较大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
5.平滑肌
(1)支气管：
A. 强大的舒张作用。
B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于
消除支气管黏膜水肿。
C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。
(2)胃肠平滑肌张力降低。
(3)膀胱逼尿肌舒张(β2受体)；
膀胱括约肌收缩(α受体)。
可引起排尿困难和尿潴留。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
6.中枢神经系统
肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 量大可致心律失常，血压升高，头痛等
2. 禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【药理作用】可激动α、β和DA受体。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。
2. 血管
(1)激动α受体，对β2受体作用弱。
(2)肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这
些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血
管舒张作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
3. 血压
低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。
高浓度：收缩压与舒张压均升高。
4. 肾脏
(1)激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加；
另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量
增加。
(2)大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血
流量减少。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
(1)抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源
性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降
低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。
(2)急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
【不良反应】
1. 治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。
2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生：
(1)及时减量或停药。
(2)必要时可用酚妥拉明。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
主要用于腰麻时预防血压下降；也可用于心源性休克或其他低血压，此外尚可用0.5%滴鼻治疗鼻炎。本药可产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、精神兴奋；也可致血压过高和心律失常等。甲状腺功能亢进患者禁用，失血性休克慎用。
第四节 β肾上腺素受体激动药
第四节 β肾上腺素受体激动药
【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。
2.房室传导阻滞。
3.心脏骤停。
4.感染性休克(目前少用)。
【应用注意】
1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。
2.易发生心动过速及室颤。
第四节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺(dobutamine)
1. 主要激动β1受体。
2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小。
3. 应用
(1)静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗
死并发心力衰竭，可增加心排出量。
(2)易产生快速耐受性。
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