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创新制剂技术吸睛
http://www.100md.com 2016年1月4日 医药经济报
     目前国内企业凭借创新制剂技术,在注射剂领域不乏成功案例。如北京泰德制药的凯时(前列地尔)、凯纷(氟比洛芬),凭借靶向缓释制剂一骑绝尘;南京思科的力扑素凭借脂质体剂型赶超多家知名外资企业,占据54%的市场份额,已成为业界创新制剂技术的经典案例。

    发展速度喜人

    释药系统的研究和应用在国际上历史悠久,近年发展速度令人瞩目,新型释药系统已经成为制药企业争相抢占的制高点。目前,新释药技术吸引了如山东绿叶、恒瑞、石药、齐鲁、科伦、扬子江、力邦等一大批制药企业的关注,他们普遍希望借全球化竞争的东风,积极布局以尽快抢占释药技术这一制高点。

    白蛋白结合型紫杉醇原研药是美国Abraxis BioScience的Abraxane,2005年获FDA批准用于转移性乳腺癌,随后扩大适应症至非小细胞肺癌、胰腺癌。据药审中心数据,目前,恒瑞、石药、齐鲁、海正、正大天晴等多家企业都想抢下这个品种。

    中国是制药大国但不是制药强国,一个重要原因就是制剂技术不强。尽管中国制剂的基础研究紧跟国际,但真正进入市场的产品却寥寥无几。注射用紫杉醇脂质体“力扑素”已成为国内销售额最大的脂质体产品。国内企业谁将成为白蛋白结合型紫杉醇首家上市企业?且让我们拭目以待。

    紫杉醇新剂型备受瞩目

    Abraxane注射用紫杉醇(白蛋白结合型纳米微粒紫杉醇注射制剂)、力扑素(注射用紫杉醇脂质体)等纳米新制剂凭借上市后不俗的表现,为新型给药系统的开发商们开了一个好局。

    紫杉醇属于细胞抑制剂类药物,是最引人瞩目的抗乳腺癌明星产品。百时美施贵宝的紫杉醇制剂“泰素”上市后获得了巨大成功。但是,受紫杉醇非专利药和其衍生物多西他赛的双面夹击,国外泰素市场逐渐进入缓慢衰退期。而中国紫杉醇市场方兴未艾,随着注射用紫杉醇脂质体“力扑素”和白蛋白结合型粉针剂“Abraxane”新剂型的临床推广,其市场份额逐年增长,而普通紫杉醇注射液增长缓慢。

    据全球畅销药数据,目前全球畅销的紫杉醇有:紫杉醇(泰素)和Abraxane。泰素1997年销售额为9.4亿美元,2000年销售额高达15.9亿美元的峰值,2001年之后市场开始下滑,到2009年销售额仅为3.2亿美元,2010年之后开始淡出市场。

    Abraxane是由美国生命科学公司开发的白蛋白纳米粒制剂,2005年获得FDA批准用于治疗晚期卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌,现已在全球30多个国家上市。Abraxane自2006年上市以来,市场一直处于增长态势,2006年销售额为1.8亿美元,2013年为7.3亿美元,2014年销售额已达9.5亿美元,较同期增长30.7%。

    国内力扑素占半壁江山

    在国内抗肿瘤药市场上,天然植物类抗肿瘤药所占比重最大。在单品排名前10位的抗肿瘤药中,植物类抗肿瘤药占据两强席位,分别是紫杉醇和多西他赛。2014年,紫杉醇销售额为13.9亿元,多西他赛为10.3亿元。随着紫杉醇新剂型的不断介入,紫杉醇市场用药比例明显攀升。

    紫杉醇最早于1992年获得FDA批准,原研药为百时美施贵宝的紫杉醇(商品名:泰素)。国内紫杉醇仿制药首先由海口市制药厂于1998年仿制上市,此后又有多个仿制品种陆续上市,目前已有近40家企业的产品在市场上销售。

    “力扑素”由南京绿叶思科于2003年研制上市,是目前国内紫杉醇市场的最大份额品牌产品。该产品上市后市场份额持续走高,创新剂型的力扑素不仅在国内仿制品中脱颖而出,同时也超越了原研产品。

    据国内22个城市样本医院数据,紫杉醇制剂年销售额从2005年的3.3亿元增长至2014年的13.9亿元,9年整体增长4.2倍,2005~2014年复合增长率为17.4%。

    据国内22个城市样本医院数据,2014年,紫杉醇制剂生产企业已近40家。其中,南京绿叶思科药业的注射用紫杉醇脂质体“力扑素”销售额为7.5亿元,占据54.0%,同比上一年增长了25.3%;排名第二位的是百时美施贵宝公司的紫杉醇制剂“泰素”,占据18.2%份额;排名第三位的是美国阿博利斯科学公司的白蛋白结合型粉针剂“Abraxane”,占据了7.3%。

    目前紫杉醇新剂型上市的品种包括南京思科的力扑素(注射用紫杉醇脂质体)和美国阿博利斯的凯素(注射用紫杉醇白蛋白结合型纳米微粒)。相比于常规剂型,力扑素和凯素没有有机溶媒带来的超敏问题,毒性更低且疗效有所提高,临床上已经逐步取代传统剂型。2014年,力扑素和凯素样本医院销售额占紫杉醇类药品销量总额的67.4%,同比增加25.0%,增幅远高于传统制剂。 (■赵舒)