治疗癌症：小分子靶向药物有一席之地
近日，国家药物临床试验机构(肿瘤专业)主任、南京军区福州总医院肿瘤科主任欧阳学农解读了我国自主研发的小分子口服靶向药物——艾坦(阿帕替尼)。
据欧阳学农介绍，阿帕替尼已获得国家食品药品监督管理局的批准，是我国治疗晚期胃癌唯一一个靶向药物口服制剂，也是全球第一个经临床研究被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的小分子抗血管生成靶向药物。他还表示，“目前，新兴的分子靶向药物治疗已在乳腺癌、肺癌等领域取得很好的应用效果。但选择最新的分子靶向抗癌药，不必一昧‘崇洋媚外’。
肿瘤生长依赖于血管供应营养。而阿帕替尼是VEGFR-2的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成，最终达到治疗肿瘤的目的。
据介绍，在38家中心参与的阿帕替尼治疗晚期胃癌III期临床研究中，一名晚期胃癌患者已服用阿帕替尼存活超过47个月，福建地区已有上百位晚期胃癌患者接受了阿帕替尼的治疗，并使用至今。欧阳学农认为，分子靶向抗癌药物有利于将很多肿瘤变为慢性过程，像糖尿病、心脏病等普通慢性病一样，可能会更好地带领癌症患者向“带瘤善存”迈进。
在我国恶性肿瘤中，胃癌的发病率位居第二，死亡率位居第三，每年约有352300人死于胃癌。由于早期症状不典型且胃镜常规检查未普及，我国60%~80%的胃癌患者在就诊时已达晚期。再加上现有治疗手段获益有限、预后差，晚期胃癌患者5年生存率不超过20%。
近几十年来，我国虽然投入了大量的人力物力，但针对晚期胃癌标准化治疗失败后的新药研发一直没有取得突破性进展。
传统化疗药物是癌症治疗药物的主力军，但由于其“地毯式”轰炸的明显副作用，不少患者由于不能耐受而降低治疗标准。分子靶向治疗是在对肿瘤分子生物学了解的基础上，以病变细胞为靶点的治疗方式，能高效并选择性地杀伤肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤，特别是克服了传统化疗药特异性差、毒副作用大的缺点。
“但分子靶向治疗还不能完全代替传统治疗。”欧阳学农表示，认可分子靶向治疗，并不是要将其他治疗方法“一棒打死”。癌症很难用单一的治疗方法治愈，应提倡“鸡尾酒”理念，根据患者的机体状况，肿瘤的部位、侵犯范围和发展趋向，合理地把生物治疗与外科手术、放射治疗、局部高温等相结合，制订个性化综合治疗方案，提高疗效和患者的生活质量。
(吴志)
《医学科学报》 (第15期 第8版 业内动态), 百拇医药
据欧阳学农介绍，阿帕替尼已获得国家食品药品监督管理局的批准，是我国治疗晚期胃癌唯一一个靶向药物口服制剂，也是全球第一个经临床研究被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的小分子抗血管生成靶向药物。他还表示，“目前，新兴的分子靶向药物治疗已在乳腺癌、肺癌等领域取得很好的应用效果。但选择最新的分子靶向抗癌药，不必一昧‘崇洋媚外’。
肿瘤生长依赖于血管供应营养。而阿帕替尼是VEGFR-2的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成，最终达到治疗肿瘤的目的。
据介绍，在38家中心参与的阿帕替尼治疗晚期胃癌III期临床研究中，一名晚期胃癌患者已服用阿帕替尼存活超过47个月，福建地区已有上百位晚期胃癌患者接受了阿帕替尼的治疗，并使用至今。欧阳学农认为，分子靶向抗癌药物有利于将很多肿瘤变为慢性过程，像糖尿病、心脏病等普通慢性病一样，可能会更好地带领癌症患者向“带瘤善存”迈进。
在我国恶性肿瘤中，胃癌的发病率位居第二，死亡率位居第三，每年约有352300人死于胃癌。由于早期症状不典型且胃镜常规检查未普及，我国60%~80%的胃癌患者在就诊时已达晚期。再加上现有治疗手段获益有限、预后差，晚期胃癌患者5年生存率不超过20%。
近几十年来，我国虽然投入了大量的人力物力，但针对晚期胃癌标准化治疗失败后的新药研发一直没有取得突破性进展。
传统化疗药物是癌症治疗药物的主力军，但由于其“地毯式”轰炸的明显副作用，不少患者由于不能耐受而降低治疗标准。分子靶向治疗是在对肿瘤分子生物学了解的基础上，以病变细胞为靶点的治疗方式，能高效并选择性地杀伤肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤，特别是克服了传统化疗药特异性差、毒副作用大的缺点。
“但分子靶向治疗还不能完全代替传统治疗。”欧阳学农表示，认可分子靶向治疗，并不是要将其他治疗方法“一棒打死”。癌症很难用单一的治疗方法治愈，应提倡“鸡尾酒”理念，根据患者的机体状况，肿瘤的部位、侵犯范围和发展趋向，合理地把生物治疗与外科手术、放射治疗、局部高温等相结合，制订个性化综合治疗方案，提高疗效和患者的生活质量。
(吴志)
《医学科学报》 (第15期 第8版 业内动态), 百拇医药