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金刚烷胺新用途火了
http://www.100md.com 2018年6月29日 生命时报 2018.06.29
     金刚烷胺,一个听起来很有气势的药名,令人不由得想起佛教中力大无穷的护法神。然而,此金刚非彼金刚,金刚烷胺名字的由来,要从金刚烷说起。金刚烷是上世纪三十年代科学家从石油分馏物中提取发现的,由于其分子结构酷似金刚石的晶体结构,所以就有了金刚烷这个名字。

    上世纪五六十年代,随着有机化学的快速发展,科学家在金刚烷的基础上合成得到了金刚烷胺,并很快发现了金刚烷胺的抗病毒作用,能够对抗流感病毒。流感是影响人类健康最厉害的传染病之一,从16世纪以来,有记载的全球性“大流感”至少有30次。其中,1918年席卷了欧洲、亚洲和北美洲的“西班牙大流感”,造成全球约5000万人死亡。流感的恐怖和对人类社会的伤害如此之大,对预防和治疗药物的迫切需求也就可想而知了。因此,一发现金刚烷胺有抗流感作用,美国药监局很快就在1966年批准其作为预防流感的药物,1976年又进一步在预防药的基础上确认其为治疗药。

    金刚烷胺有着辉煌的历史,那为什么人们平常感冒发烧流鼻涕去医院就诊,医生却很少开这个药呢?这有以下几个原因:其一,金刚烷胺是预防和治疗流感的药物,而且只对甲型流感病毒有效,对乙型流感病毒无效,人们平常的感冒多为普通感冒,由鼻病毒、冠状病毒及副流感病毒等引起,传染性和致病性要弱得多;其二,金刚烷胺有着自身的弱点,比如治疗剂量与产生不良反应的剂量很接近,不良反应较多等;其三,由于金刚烷胺的长期使用,包括农产品方面的滥用等,导致了流感病毒对金刚烷胺的耐药性升高,这意味着流感时服用金刚烷胺可能效果较差。同时,临床上又有各种抗病毒中药和奥司他韦等多种可以替代它的药物,因此金刚烷胺在病毒性感冒方面的用途就受到了限制。

    与金刚烷胺的老本行相比较,它的新用途——在帕金森病治疗中的作用越来越火了。1969年,科学家偶然发现,一位服用了6周金刚烷胺的晚期帕金森病患者,震颤、强直等症状出现了一定缓解。研究发现,金刚烷胺能够促进囊泡释放多巴胺递质,从而缓解帕金森患者震颤、强直等症状,和抗胆碱药物合用还有协同作用;可作为左旋多巴的辅助药物。不过,金刚烷胺在最初治疗的4到8周疗效明显,1年左右疗效减退甚至无效,疾病发展至中晚期再次使用仍可见到疗效。

    最后需要注意,肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者应慎用金刚烷胺,哺乳期妇女也要禁用。儿童使用含有金刚烷胺成分的复方感冒药更需小心,国家药品监督管理局于2012年特别提示,新生儿和1岁以下婴儿禁用金刚烷胺,5岁以下儿童不推荐使用。▲, http://www.100md.com(首都医科大学附属北京朝阳医院药学部主管药师 张 征)