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长春花碱 身边的植物抗癌药
http://www.100md.com 2018年11月13日 生命时报
     前不久热映的《我不是药神》,让大家知道了一款治疗白血病的“神药”。电影里的“神药”太贵,让很多病人望而却步。但在人们的身边,有一种默默无闻、物美价廉的“神药”,它就是植物抗癌药长春花。

    长春花为夹竹桃科全草,又名金盏草、日日春、雁来红,这种生命力顽强的小花抗热性强,花期很长。长春花原产自马达加斯加,1750年,瑞典植物学家林奈发现并命名它为长春花。该花虽然有毒,但早期在英国、印度、中国、墨西哥、牙买加等国,都有用长春花泡茶治疗糖尿病的民间疗法。长春花的全草已被证实可用于止血、止痛、清洗伤口,治疗坏血病。其中成分如氧长春碱、长春质碱、洛柯碱等,还有不同程度的降血糖作用,缓慢而持久。

    后来,加拿大医学家罗伯特在研究长春花的抗糖尿病活性时,意外发现,注射灭菌的长春花提取液会杀死破坏小鼠免疫系统的白细胞。他意识到长春花对白血病具有潜在疗效,最终在1958年和另一位化学家首次分离出长春花的有效活性生物碱——长春花碱,之后美国的礼来制药公司开始了此药物的生产。1961年,有医学家又分离出长春新碱。到19世纪80年代,长春碱的半合成衍生物长春地辛、长春瑞滨陆续上市;2009年,长春氟宁在欧洲上市用于膀胱癌的治疗。

    长春花提取物种类繁多,价格相对便宜。长春碱和长春新碱是目前应用最广泛的天然植物抗癌药,其抗肿瘤疗效确切。二者结构相似,但抗瘤谱不尽相同,长春新碱抗癌疗效比长春碱约高10倍,应用更广泛,特别是对造血器官的肿瘤,可用于治疗急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤等,以及其他肿瘤如小细胞肺癌、乳腺癌等。

    长春花碱抗肿瘤的机制是抑制微管聚合,使分裂的细胞不能形成纺锤体而停止于分裂中期。几种长春花碱衍生物与微管蛋白的结合力大小依次为:长春新碱>长春碱>长春瑞滨>长春氟宁。长春碱类抗肿瘤药长期使用可以使癌细胞耐药,钙离子拮抗剂、利血平等药物可逆转其多药耐药性。这类药物的主要不良反应是骨髓抑制和神经毒性。骨髓抑制表现为不同程度的白细胞计数下降,一般停药后可自行恢复。为了让药效最大化并减少不良反应,药学家将其做成抗体结合物、纳米粒、控释膜、微丸、脂质体、传递体等不同的创新剂型,让这个古老的药物可以更加充分地为人类服务。▲, 百拇医药(大连市中心医院药剂科主任药师 张士红)


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