帕罗西汀临床应用及评价
作者：方英立 张保同
单位：方英立(山东医科大学附属医院 济南250012)；张保同(济南齐鲁制药厂)
关键词：帕罗西汀；抗抑郁药；选择性；耐受性
中国医院药学杂志990320 摘要 目的:介绍新型抗抑郁药帕罗西汀的临床应用。方法:对近年来相关文献资料进行归纳、综述。结果:帕罗西汀耐受性好、选择性强，适用于各型抑郁症。结论:帕罗西汀是一种值得推广应用的抗抑郁药物。
帕罗西汀(Paroxetine)，为选择性5-HT再摄取阻断剂，适用于各种抑郁症患者。
1 药理作用
帕罗西汀通过抑制脑神经原5-TH再摄取而发挥药效，选择性较氟西汀、舍曲林或氯丙咪嗪强。对胆碱能、组胺或肾上腺能受体的亲合力低，抗胆碱性、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂。无认知功能或精神运动性障碍。短期或长期治疗血液学、生物化学和泌尿系统参数，无特殊的改变[1]。
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2 药物动力学
帕罗西汀口服胃肠道吸收完全，广泛分布于机体各组织中，包括中枢神经系统。半衰期为20 h，每日服20 mg即达疗效，10 d左右即可达稳态。95%与血浆蛋白结合，主要经肝脏首过代谢，无活性代谢物经肾脏排泄。老年人稳态血浓度略增高，建议采用较低剂量。
3 临床应用
帕罗西汀为一种新型的抗抑郁药物，可用于各种类型的抑郁症，强度与常用抗抑郁药如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀相似，但起效快，耐受性好。对严重抑郁症以及其他抗抑郁药治疗无明显疗效的病人，帕罗西汀仍有效。孕妇、儿童一般不用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的病人，应限定在最低治疗量。
4 用法用量
帕罗西汀每日20 mg，早晨一次服用，2～3周后根据病情调整剂量，可以10 mg递增，每日最高剂量为50 mg。老年患者每日最大量不宜超过40 mg。长期应用需逐渐减量，不宜骤停。
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5 不良反应
本品不良反应较少，常见轻度口干、恶心、厌食、便秘、头晕、头疼、震颤、乏力、性功能障碍等，但长期应用发生率下降，通常不影响治疗。肝功异常、低钠血症较少见，停药后迅速恢复。
6 注意事项
6.1 停用单胺氧化酶抑制剂2周以上才能服用帕罗西汀，应慎重且逐渐增加剂量。
6.2 癫痫或有躁狂病史患者慎用。
6.3 禁与任何选择性5-TH再摄取抑制剂或单胺氧化酶抑制剂联用。
6.4 西米替丁可导致帕罗西汀稳态血浓度增加，因此合并使用时，应降低帕罗西汀剂量。
6.5 地高辛可使帕罗西汀达峰浓度到达时间延长，但地高辛本身血浓度无显著改变。
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6.6 肝酶诱导剂或抑制剂可影响帕罗西汀的代谢和药物动力学性质。
6.7 帕罗西汀不增加酒精对智力和运动能力的损害，但服用帕罗西汀期间应避免饮酒。
6.8 帕罗西汀与苯妥英钠合用，会降低帕罗西汀的血浓度，增加不良反应的发生。
6.9 服用抗凝血药物的病人慎用帕罗西汀。
7 临床评价
帕罗西汀比其它常用的抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀等)起效快，耐受性好，诱发癫痫的倾向比三环类抗抑郁药小。疗效与氯丙咪嗪相似，但中枢神经系统、胃肠道系统及抗胆碱副作用明显低于氯丙咪嗪，因此耐受性好，可用于老年抑郁病人[2]；比多虑平能更显著地改善抑郁情绪，且很少引起镇静和精神错乱[3]；治疗重度抑郁症具有与麦普替林相同的效能，但麦普替林损害较高一级认知功能[4]；与氟西汀具有同样的效能，但帕罗西汀对伴发的焦虑症状起效早、作用强，对呼吸系统几乎无不良反应[5]。
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参考文献
1 Dunber GC,Rasmussen JGC,Fuell DL.An overview of the tolerability and safety of paroxetine in depressed patients.Proceedings 5th World Congress of Biological Psychiatry,Florence,1991b:extended abstract 20
2 Link C,Dunbar G.An overview of studies comparing the efficacy,safety and tolerability of paroxetine and clomipramine.Nordic Journal of Psychiatry,1992,46(27):17
3 Dunner DL,Cohn JB,Walshe T,et al.Two combined,multicentre double-blind studies of paroxetine and doxepin in geriatric patients with depression.Journal of Clinical Psychiatry,1992,53(2):57
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4 Laurelle M,Reynaert C,Clooin A,et al.A douberblind,randomized,parallel-group study comparing paroxetine and maprotiline in patients with major depression.Proceedings Ⅳth ECNP Congress.Monte Carlo 1991:extended abstracts 6
5 De Wilde J,Spiers R,Mertens C,et al.A double blind,comparative,multicentre study comparing paroxetine with fluoxetine in depressed patients.Acta Psychiatrica Scandinavica,1993,87:141
(1998年2月26日收稿), http://www.100md.com
单位：方英立(山东医科大学附属医院 济南250012)；张保同(济南齐鲁制药厂)
关键词：帕罗西汀；抗抑郁药；选择性；耐受性
中国医院药学杂志990320 摘要 目的:介绍新型抗抑郁药帕罗西汀的临床应用。方法:对近年来相关文献资料进行归纳、综述。结果:帕罗西汀耐受性好、选择性强，适用于各型抑郁症。结论:帕罗西汀是一种值得推广应用的抗抑郁药物。
帕罗西汀(Paroxetine)，为选择性5-HT再摄取阻断剂，适用于各种抑郁症患者。
1 药理作用
帕罗西汀通过抑制脑神经原5-TH再摄取而发挥药效，选择性较氟西汀、舍曲林或氯丙咪嗪强。对胆碱能、组胺或肾上腺能受体的亲合力低，抗胆碱性、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂。无认知功能或精神运动性障碍。短期或长期治疗血液学、生物化学和泌尿系统参数，无特殊的改变[1]。
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2 药物动力学
帕罗西汀口服胃肠道吸收完全，广泛分布于机体各组织中，包括中枢神经系统。半衰期为20 h，每日服20 mg即达疗效，10 d左右即可达稳态。95%与血浆蛋白结合，主要经肝脏首过代谢，无活性代谢物经肾脏排泄。老年人稳态血浓度略增高，建议采用较低剂量。
3 临床应用
帕罗西汀为一种新型的抗抑郁药物，可用于各种类型的抑郁症，强度与常用抗抑郁药如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀相似，但起效快，耐受性好。对严重抑郁症以及其他抗抑郁药治疗无明显疗效的病人，帕罗西汀仍有效。孕妇、儿童一般不用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的病人，应限定在最低治疗量。
4 用法用量
帕罗西汀每日20 mg，早晨一次服用，2～3周后根据病情调整剂量，可以10 mg递增，每日最高剂量为50 mg。老年患者每日最大量不宜超过40 mg。长期应用需逐渐减量，不宜骤停。
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5 不良反应
本品不良反应较少，常见轻度口干、恶心、厌食、便秘、头晕、头疼、震颤、乏力、性功能障碍等，但长期应用发生率下降，通常不影响治疗。肝功异常、低钠血症较少见，停药后迅速恢复。
6 注意事项
6.1 停用单胺氧化酶抑制剂2周以上才能服用帕罗西汀，应慎重且逐渐增加剂量。
6.2 癫痫或有躁狂病史患者慎用。
6.3 禁与任何选择性5-TH再摄取抑制剂或单胺氧化酶抑制剂联用。
6.4 西米替丁可导致帕罗西汀稳态血浓度增加，因此合并使用时，应降低帕罗西汀剂量。
6.5 地高辛可使帕罗西汀达峰浓度到达时间延长，但地高辛本身血浓度无显著改变。
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6.6 肝酶诱导剂或抑制剂可影响帕罗西汀的代谢和药物动力学性质。
6.7 帕罗西汀不增加酒精对智力和运动能力的损害，但服用帕罗西汀期间应避免饮酒。
6.8 帕罗西汀与苯妥英钠合用，会降低帕罗西汀的血浓度，增加不良反应的发生。
6.9 服用抗凝血药物的病人慎用帕罗西汀。
7 临床评价
帕罗西汀比其它常用的抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀等)起效快，耐受性好，诱发癫痫的倾向比三环类抗抑郁药小。疗效与氯丙咪嗪相似，但中枢神经系统、胃肠道系统及抗胆碱副作用明显低于氯丙咪嗪，因此耐受性好，可用于老年抑郁病人[2]；比多虑平能更显著地改善抑郁情绪，且很少引起镇静和精神错乱[3]；治疗重度抑郁症具有与麦普替林相同的效能，但麦普替林损害较高一级认知功能[4]；与氟西汀具有同样的效能，但帕罗西汀对伴发的焦虑症状起效早、作用强，对呼吸系统几乎无不良反应[5]。
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参考文献
1 Dunber GC,Rasmussen JGC,Fuell DL.An overview of the tolerability and safety of paroxetine in depressed patients.Proceedings 5th World Congress of Biological Psychiatry,Florence,1991b:extended abstract 20
2 Link C,Dunbar G.An overview of studies comparing the efficacy,safety and tolerability of paroxetine and clomipramine.Nordic Journal of Psychiatry,1992,46(27):17
3 Dunner DL,Cohn JB,Walshe T,et al.Two combined,multicentre double-blind studies of paroxetine and doxepin in geriatric patients with depression.Journal of Clinical Psychiatry,1992,53(2):57
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4 Laurelle M,Reynaert C,Clooin A,et al.A douberblind,randomized,parallel-group study comparing paroxetine and maprotiline in patients with major depression.Proceedings Ⅳth ECNP Congress.Monte Carlo 1991:extended abstracts 6
5 De Wilde J,Spiers R,Mertens C,et al.A double blind,comparative,multicentre study comparing paroxetine with fluoxetine in depressed patients.Acta Psychiatrica Scandinavica,1993,87:141
(1998年2月26日收稿), http://www.100md.com