扩张性心肌病大鼠心脏左室内皮素受体及其亚型分析
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中国病理生理杂志 2000年第10期第16卷 第六届受体和信
作者：张寄南 方五旺 杨国平 杨笛 黄为 徐晋 卞智萍 马文珠
单位：南京医科大学第一附属医院心血管病研究所心内科， 江苏 南京 210029
关键词：
中国病理生理杂志0010268
目的：用放射配基分析法检测心肌细胞膜内皮素受体及其亚型，观察其在扩张性心肌病大鼠模型左室中的变化。方法：用[125I]-ET-1探索在大鼠心肌细胞膜中建立内皮素受体及其亚型的放射配基分析法的最佳条件，并对扩张性心肌病大鼠左室内皮素受体及其亚型进行饱和结合试验。结果：①最适孵育温度为37℃；0～30 min内[125I]-ET-1与内皮素受体的结合量迅速增加，60 min已达平衡；膜蛋白在0～40 μg时，[125I]-ET-1结合量与膜蛋白浓度呈直线关系。②ET-1及非选择性拮抗剂Bosentan、选择性拮抗剂BQ123、BQ788等均能竞争抑制[125I]-ET-1与内皮素受体的结合，而去甲肾上腺素则不能抑制。③正常大鼠左室内皮素受体数量为92.21±34.34 fmol/mg protein。Kd值为0.044±0.007 nmol，扩张性心肌病大鼠左心室内皮素受体数量明显减低，Kd值则无明显变化；内皮素受体亚型A和B的比例不论在正常还是在心肌病大鼠均接近2比1，无明显差异。结论：通过放射配基分析法用[125I]-ET-1可以特异地检测内皮素受体及其亚型，并且扩张性心肌病大鼠左室内皮素受体较正常SD大鼠明显降低，但A和B两种受体亚型的比例均无明显变化。, 百拇医药
单位：南京医科大学第一附属医院心血管病研究所心内科， 江苏 南京 210029
关键词：
中国病理生理杂志0010268
目的：用放射配基分析法检测心肌细胞膜内皮素受体及其亚型，观察其在扩张性心肌病大鼠模型左室中的变化。方法：用[125I]-ET-1探索在大鼠心肌细胞膜中建立内皮素受体及其亚型的放射配基分析法的最佳条件，并对扩张性心肌病大鼠左室内皮素受体及其亚型进行饱和结合试验。结果：①最适孵育温度为37℃；0～30 min内[125I]-ET-1与内皮素受体的结合量迅速增加，60 min已达平衡；膜蛋白在0～40 μg时，[125I]-ET-1结合量与膜蛋白浓度呈直线关系。②ET-1及非选择性拮抗剂Bosentan、选择性拮抗剂BQ123、BQ788等均能竞争抑制[125I]-ET-1与内皮素受体的结合，而去甲肾上腺素则不能抑制。③正常大鼠左室内皮素受体数量为92.21±34.34 fmol/mg protein。Kd值为0.044±0.007 nmol，扩张性心肌病大鼠左心室内皮素受体数量明显减低，Kd值则无明显变化；内皮素受体亚型A和B的比例不论在正常还是在心肌病大鼠均接近2比1，无明显差异。结论：通过放射配基分析法用[125I]-ET-1可以特异地检测内皮素受体及其亚型，并且扩张性心肌病大鼠左室内皮素受体较正常SD大鼠明显降低，但A和B两种受体亚型的比例均无明显变化。, 百拇医药