手性药物研究跨出重要一步(之一)
2001年10月，一个关于手性药物的“九五”重大科研项目通过国家验收，它在多方面取得的重大成果标志着。
畸婴启示了一个产业
上个世纪60年代，欧洲发生了一场医药惨剧。当时欧洲曾广泛给妊娠妇女服用镇静剂反应停(thalidomide)作为镇痛药和止咳剂，很多孕妇在服用此种药物后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手生在肩膀上，模样非常恐怖。
后来科学家经研究发现，反应停是一种消旋体药物，它的S-对映体有镇静作用，但它的R-对映体对胚胎有很强的致畸作用。这引起了科学家的高度重视，由此在国外引发了手性药物开发的课题。
中国医学科学院药物研究所的黄量院士告诉笔者，手性是自然界的本质属性之一，生物体内大分子(如蛋白质、多糖、核苷和酶等)几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。而目前所用的药物多为有机小分子，很大一部分也具有手性，它们主要通过与体内酶、核酸等大分子中固有的结合位点产生诱导契合，从而抑制(或激动)该大分子的生理活性，达到治疗的目的。人对药物有很高的选择性，人的各种酶有识别和选择性，要选择与之相匹配的药物的立体结构。比如人体里的氨基酸都是左旋的，只有与左旋的氨基酸才能合成蛋白质。因此，消旋药物中的一个对映体往往能很好地与手性大分子契合而发挥预期的药理作用，另一个对映体则往往不能很好地契合而成为无效对映体，或与其它大分子契合而产生不同的药理作用和具有毒副作用。但这部分无效或具有毒副作用的对映体有的可以开发成为新用途的手性药物，在早几年，科学家经研究发现，反应停具有致畸作用的R-对映体具有抗HIV作用，这便是很好的例子。
手性药物不仅具有的技术含量高、疗效好、副作用小的优点，而且与创制新药相比，开发手性药物研究相对要风险小、周期短、耗资少、成果大。这使得开发手性药物不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益，世界许多国家纷纷投入巨额资金用于手性药物的开发。进入上世纪90年代以来，对手性药物的研究已成为医药工业界中最引人注目的领域之一，以单一对映体形式的手性药物进入市场的种类和销售额亦急剧增长。据美国1993年至1996年的统计，手性药物的销售额每年以6.6%的速度增长，而消旋体药物每年以29.5%的速度递减。据统计，1994年手性药物的销售额为452亿美元，到2000年已超过1200亿美元。, 百拇医药
畸婴启示了一个产业
上个世纪60年代，欧洲发生了一场医药惨剧。当时欧洲曾广泛给妊娠妇女服用镇静剂反应停(thalidomide)作为镇痛药和止咳剂，很多孕妇在服用此种药物后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿，有的胎儿没有胳膊，手生在肩膀上，模样非常恐怖。
后来科学家经研究发现，反应停是一种消旋体药物，它的S-对映体有镇静作用，但它的R-对映体对胚胎有很强的致畸作用。这引起了科学家的高度重视，由此在国外引发了手性药物开发的课题。
中国医学科学院药物研究所的黄量院士告诉笔者，手性是自然界的本质属性之一，生物体内大分子(如蛋白质、多糖、核苷和酶等)几乎全是手性的。这些大分子在体内往往具有重要的生理功能。而目前所用的药物多为有机小分子，很大一部分也具有手性，它们主要通过与体内酶、核酸等大分子中固有的结合位点产生诱导契合，从而抑制(或激动)该大分子的生理活性，达到治疗的目的。人对药物有很高的选择性，人的各种酶有识别和选择性，要选择与之相匹配的药物的立体结构。比如人体里的氨基酸都是左旋的，只有与左旋的氨基酸才能合成蛋白质。因此，消旋药物中的一个对映体往往能很好地与手性大分子契合而发挥预期的药理作用，另一个对映体则往往不能很好地契合而成为无效对映体，或与其它大分子契合而产生不同的药理作用和具有毒副作用。但这部分无效或具有毒副作用的对映体有的可以开发成为新用途的手性药物，在早几年，科学家经研究发现，反应停具有致畸作用的R-对映体具有抗HIV作用，这便是很好的例子。
手性药物不仅具有的技术含量高、疗效好、副作用小的优点，而且与创制新药相比，开发手性药物研究相对要风险小、周期短、耗资少、成果大。这使得开发手性药物不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益，世界许多国家纷纷投入巨额资金用于手性药物的开发。进入上世纪90年代以来，对手性药物的研究已成为医药工业界中最引人注目的领域之一，以单一对映体形式的手性药物进入市场的种类和销售额亦急剧增长。据美国1993年至1996年的统计，手性药物的销售额每年以6.6%的速度增长，而消旋体药物每年以29.5%的速度递减。据统计，1994年手性药物的销售额为452亿美元，到2000年已超过1200亿美元。, 百拇医药