果衣膜剂在固体制剂包衣中的应用
史官正 张刘森
河南中医学院
薄膜包衣是一种新型的包衣技术，指在片芯外包上比较稳定的薄层高分子衣膜。自30年代以来就陆续出现了有关薄膜包衣的工艺性探索，但由于刚起步受薄膜材料、包衣工艺和设备等条件尚不能适应生产要求，实际应用受到一定的限制。到50年代，美国雅培药厂(Abbott Lab)首先生产出新型的薄膜片剂，并用“Filmtab”商标取得专利。经过近40年的研究发展，生产设备和工艺的不断改进和完善，高分子薄膜材料的相继问世，使薄膜包衣技术得到了迅速发展，国外基本上以薄膜包衣取代了糖衣。我国是近几年才开始起步发展，薄膜包衣依外资药—新药—普药精做的应用态势迅速发展，已成为制药工业“新的热点”。
薄膜包衣工艺可广泛用于片剂、丸剂、颗粒剂，特别是对吸湿性强、易开裂、花斑的中药片剂更显示其优越性，薄膜包衣与包糖衣比较，主要有以下优点：
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1.质量好。由于成膜剂和多数辅助添加剂都是理化性能优异的高分子材料，使得包成的薄膜衣片不但能防潮、避光、掩味、耐磨，而且不易霉变，容易崩解，大大提高了药物的溶出度、生物利用度和药物有效期，大大扩大了药物可销售的国家和地域，有力地促进了药物出口，特别是中成药。
2.增重少。仅使片芯重增加2%～4%，而糖衣片剂(其中主要辅料成分是国外已淘汰的滑石粉)往往可使片芯重量增大50%～100%。
3.干燥快。包衣操作时间短，一般仅需2～3h，而包糖衣一般需16h，操作简便，易于掌握，特别是对高温易破坏的中西药宜于保存质量。
4.形象美。片型美观，色泽鲜艳，标志清新，形象生动。药芯可以采用各种平曲造型，企业的商标、标志可直接冲在药芯上，包好薄膜衣后仍清晰明显，不仅可提高企业形象，同时可起到防伪作用。
5.品种多。薄膜包衣有众多的材料可供选择，通过包衣处方的设计可制成不同特点的薄膜衣，以改变药芯的释药位置和药物的释放特性。现在除胃溶膜、肠溶膜外，还有口溶膜(含片)、缓释膜、控释膜、复合膜(除药芯外，膜中还含有另外主药)以及最新型的多层膜、微孔膜、渗透泵包衣、靶向给药包衣，这使得药效大大提高。
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6.应用广。现在薄膜包衣不但已广泛用于中西药片剂、丸剂，而且也用于小片剂(Minitablet)、小丸剂(Pellet)、颗粒剂、软硬胶囊甚至药物粉末，成膜材料还可直接用于膜剂(如避孕膜、即膜中含主药而无药芯)、混悬剂以及疏水药物分散剂等。
7.标准化。薄膜包衣片的设计、工艺、材料、质量都可以标准化，进而计算机化，这一点对于GMP管理和进入国际市场尤为重要。
8.污染小。工艺中能减少或避免车间内的粉尘飞扬，有利于环保和劳动保护，同时可防止车间内污染，这对动态情况下符合GMP洁净要求意义重大。
9.溶剂多。包衣剂一般用水作溶剂以配制包衣液，这不但使成本降低，且使操作环境较为舒适、安全，但对某些吸水快或遇水易分解、变质的药物则只能用非水溶剂，有关这方面的很多溶剂可供选择。
10.成本低。虽然薄膜包衣材料价格较糖和滑石粉贵，但由于用量小，且节约劳动力(1～2名操作工人)，厂房及设备需要少(只需一间标准厂房及一台包衣锅)，节约材料和能源，所以总体计算并不比包糖衣成本高。
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基于这些优点，随着实施GMP的步伐加快，国内薄膜包衣技术的应用正处在一个加速的进程，薄膜包衣的市场前景十分广阔，包衣材料和包衣技术的完善提高创新也势在必行，对此我们在包衣材料选择、处方设计、包衣技术的进步方面作了一些探索。
由于目前国际、国内所用的薄膜包衣材料均为合成或半合成的高分子材料，其合成过程中对环境造成的严重污染及服用对人体的危害，已引起人们的高度重视。回归大自然崇尚绿色已成为时尚，受天然果皮保护果实和蜡光细腻、色泽鲜艳、果味宜人的启发，根据天然果皮中富含植物纤维、粘液质、果胶等具有很好成膜作用的纯天然高分子物质，经过对这些天然高分子物质的结构改造处理，对包衣处方、工艺的优化设计，研制了纯天然的“果衣膜剂”，已审报了国家专利(专利号为00128159·3)，已应用于固体制剂的薄膜包衣，除具备上述合成高分子薄膜包衣剂的优点外，还有以下特点：
1.纯天然的成膜材料。果实中的天然纤维素是由脱水葡萄糖单元环构成的链状线性分子。
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2.完善的果衣膜剂配方设计。采用正交试验设计与计算机辅助模拟薄膜包衣配方相结合的方法，模拟特定配方，操作方便，并能使配方设计人员研究改变变量后的结果，因而可以优化配方。
3.药食两用的天然原料，安全无毒。目前国际、国内所用的薄膜包衣材料均为合成和半合成的高分子物质，对人体的危害和制备中的环境污染令人担忧，本处方主要以天然果皮为原料，经过特殊工艺加工而成，与当前人体崇尚绿色、回归自然、绿色消费相适应。
4.天然果味宜人爽口。由于合成的高分子物质总给人一种不适感觉，采用果衣膜剂，呈现天然果衣色泽，光洁细腻，果味宜人。
片芯质量是影响薄膜包衣的主要技术因素。片芯的机械性质，特别是硬度、耐磨性、轮廓及表面的规整性对薄膜包衣的成效起着主要作用，这里面涉及片剂处方的粘合剂选择、颗粒粒度、水分、压片的机械性质，如压力等有关物理化学、化学工程学的研究，特别是中药片剂多为提取浸膏和药材细粉制成，其难度比化学药片更大，所以强调为药芯服务，一切以最大限度满足药芯要求为准则，这正是目前国内外专家倡导的关于薄膜包衣技术的最新观念。
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料的相继问世，使薄膜包衣技术得到了迅速发展，国外基本上以薄膜包衣取代了糖衣。我国是近几年才开始起步发展，薄膜包衣依外资药—新药—普药精做的应用态势迅速发展，已成为制药工业“新的热点”。
薄膜包衣工艺可广泛用于片剂、丸剂、颗粒剂，特别是对吸湿性强、易开裂、花斑的中药片剂更显示其优越性，薄膜包衣与包糖衣比较，主要有以下优点：
1.质量好。由于成膜剂和多数辅助添加剂都是理化性能优异的高分子材料，使得包成的薄膜衣片不但能防潮、避光、掩味、耐磨，而且不易霉变，容易崩解，大大提高了药物的溶出度、生物利用度和药物有效期，大大扩大了药物可销售的国家和地域，有力地促进了药物出口，特别是中成药。
2.增重少。仅使片芯重增加2%～4%，而糖衣片剂(其中主要辅料成分是国外已淘汰的滑石粉)往往可使片芯重量增大50%～100%。
3.干燥快。包衣操作时间短，一般仅需2～3h，而包糖衣一般需16h，操作简便，易于掌握，特别是对高温易破坏的中西药宜于保存质量。
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4.形象美。片型美观，色泽鲜艳，标志清新，形象生动。药芯可以采用各种平曲造型，企业的商标、标志可直接冲在药芯上，包好薄膜衣后仍清晰明显，不仅可提高企业形象，同时可起到防伪作用。
5.品种多。薄膜包衣有众多的材料可供选择，通过包衣处方的设计可制成不同特点的薄膜衣，以改变药芯的释药位置和药物的释放特性。现在除胃溶膜、肠溶膜外，还有口溶膜(含片)、缓释膜、控释膜、复合膜(除药芯外，膜中还含有另外主药)以及最新型的多层膜、微孔膜、渗透泵包衣、靶向给药包衣，这使得药效大大提高。
6.应用广。现在薄膜包衣不但已广泛用于中西药片剂、丸剂，而且也用于小片剂(Minitablet)、小丸剂(Pellet)、颗粒剂、软硬胶囊甚至药物粉末, 百拇医药
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薄膜包衣是一种新型的包衣技术，指在片芯外包上比较稳定的薄层高分子衣膜。自30年代以来就陆续出现了有关薄膜包衣的工艺性探索，但由于刚起步受薄膜材料、包衣工艺和设备等条件尚不能适应生产要求，实际应用受到一定的限制。到50年代，美国雅培药厂(Abbott Lab)首先生产出新型的薄膜片剂，并用“Filmtab”商标取得专利。经过近40年的研究发展，生产设备和工艺的不断改进和完善，高分子薄膜材料的相继问世，使薄膜包衣技术得到了迅速发展，国外基本上以薄膜包衣取代了糖衣。我国是近几年才开始起步发展，薄膜包衣依外资药—新药—普药精做的应用态势迅速发展，已成为制药工业“新的热点”。
薄膜包衣工艺可广泛用于片剂、丸剂、颗粒剂，特别是对吸湿性强、易开裂、花斑的中药片剂更显示其优越性，薄膜包衣与包糖衣比较，主要有以下优点：
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1.质量好。由于成膜剂和多数辅助添加剂都是理化性能优异的高分子材料，使得包成的薄膜衣片不但能防潮、避光、掩味、耐磨，而且不易霉变，容易崩解，大大提高了药物的溶出度、生物利用度和药物有效期，大大扩大了药物可销售的国家和地域，有力地促进了药物出口，特别是中成药。
2.增重少。仅使片芯重增加2%～4%，而糖衣片剂(其中主要辅料成分是国外已淘汰的滑石粉)往往可使片芯重量增大50%～100%。
3.干燥快。包衣操作时间短，一般仅需2～3h，而包糖衣一般需16h，操作简便，易于掌握，特别是对高温易破坏的中西药宜于保存质量。
4.形象美。片型美观，色泽鲜艳，标志清新，形象生动。药芯可以采用各种平曲造型，企业的商标、标志可直接冲在药芯上，包好薄膜衣后仍清晰明显，不仅可提高企业形象，同时可起到防伪作用。
5.品种多。薄膜包衣有众多的材料可供选择，通过包衣处方的设计可制成不同特点的薄膜衣，以改变药芯的释药位置和药物的释放特性。现在除胃溶膜、肠溶膜外，还有口溶膜(含片)、缓释膜、控释膜、复合膜(除药芯外，膜中还含有另外主药)以及最新型的多层膜、微孔膜、渗透泵包衣、靶向给药包衣，这使得药效大大提高。
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6.应用广。现在薄膜包衣不但已广泛用于中西药片剂、丸剂，而且也用于小片剂(Minitablet)、小丸剂(Pellet)、颗粒剂、软硬胶囊甚至药物粉末，成膜材料还可直接用于膜剂(如避孕膜、即膜中含主药而无药芯)、混悬剂以及疏水药物分散剂等。
7.标准化。薄膜包衣片的设计、工艺、材料、质量都可以标准化，进而计算机化，这一点对于GMP管理和进入国际市场尤为重要。
8.污染小。工艺中能减少或避免车间内的粉尘飞扬，有利于环保和劳动保护，同时可防止车间内污染，这对动态情况下符合GMP洁净要求意义重大。
9.溶剂多。包衣剂一般用水作溶剂以配制包衣液，这不但使成本降低，且使操作环境较为舒适、安全，但对某些吸水快或遇水易分解、变质的药物则只能用非水溶剂，有关这方面的很多溶剂可供选择。
10.成本低。虽然薄膜包衣材料价格较糖和滑石粉贵，但由于用量小，且节约劳动力(1～2名操作工人)，厂房及设备需要少(只需一间标准厂房及一台包衣锅)，节约材料和能源，所以总体计算并不比包糖衣成本高。
, http://www.100md.com
基于这些优点，随着实施GMP的步伐加快，国内薄膜包衣技术的应用正处在一个加速的进程，薄膜包衣的市场前景十分广阔，包衣材料和包衣技术的完善提高创新也势在必行，对此我们在包衣材料选择、处方设计、包衣技术的进步方面作了一些探索。
由于目前国际、国内所用的薄膜包衣材料均为合成或半合成的高分子材料，其合成过程中对环境造成的严重污染及服用对人体的危害，已引起人们的高度重视。回归大自然崇尚绿色已成为时尚，受天然果皮保护果实和蜡光细腻、色泽鲜艳、果味宜人的启发，根据天然果皮中富含植物纤维、粘液质、果胶等具有很好成膜作用的纯天然高分子物质，经过对这些天然高分子物质的结构改造处理，对包衣处方、工艺的优化设计，研制了纯天然的“果衣膜剂”，已审报了国家专利(专利号为00128159·3)，已应用于固体制剂的薄膜包衣，除具备上述合成高分子薄膜包衣剂的优点外，还有以下特点：
1.纯天然的成膜材料。果实中的天然纤维素是由脱水葡萄糖单元环构成的链状线性分子。
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2.完善的果衣膜剂配方设计。采用正交试验设计与计算机辅助模拟薄膜包衣配方相结合的方法，模拟特定配方，操作方便，并能使配方设计人员研究改变变量后的结果，因而可以优化配方。
3.药食两用的天然原料，安全无毒。目前国际、国内所用的薄膜包衣材料均为合成和半合成的高分子物质，对人体的危害和制备中的环境污染令人担忧，本处方主要以天然果皮为原料，经过特殊工艺加工而成，与当前人体崇尚绿色、回归自然、绿色消费相适应。
4.天然果味宜人爽口。由于合成的高分子物质总给人一种不适感觉，采用果衣膜剂，呈现天然果衣色泽，光洁细腻，果味宜人。
片芯质量是影响薄膜包衣的主要技术因素。片芯的机械性质，特别是硬度、耐磨性、轮廓及表面的规整性对薄膜包衣的成效起着主要作用，这里面涉及片剂处方的粘合剂选择、颗粒粒度、水分、压片的机械性质，如压力等有关物理化学、化学工程学的研究，特别是中药片剂多为提取浸膏和药材细粉制成，其难度比化学药片更大，所以强调为药芯服务，一切以最大限度满足药芯要求为准则，这正是目前国内外专家倡导的关于薄膜包衣技术的最新观念。
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料的相继问世，使薄膜包衣技术得到了迅速发展，国外基本上以薄膜包衣取代了糖衣。我国是近几年才开始起步发展，薄膜包衣依外资药—新药—普药精做的应用态势迅速发展，已成为制药工业“新的热点”。
薄膜包衣工艺可广泛用于片剂、丸剂、颗粒剂，特别是对吸湿性强、易开裂、花斑的中药片剂更显示其优越性，薄膜包衣与包糖衣比较，主要有以下优点：
1.质量好。由于成膜剂和多数辅助添加剂都是理化性能优异的高分子材料，使得包成的薄膜衣片不但能防潮、避光、掩味、耐磨，而且不易霉变，容易崩解，大大提高了药物的溶出度、生物利用度和药物有效期，大大扩大了药物可销售的国家和地域，有力地促进了药物出口，特别是中成药。
2.增重少。仅使片芯重增加2%～4%，而糖衣片剂(其中主要辅料成分是国外已淘汰的滑石粉)往往可使片芯重量增大50%～100%。
3.干燥快。包衣操作时间短，一般仅需2～3h，而包糖衣一般需16h，操作简便，易于掌握，特别是对高温易破坏的中西药宜于保存质量。
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4.形象美。片型美观，色泽鲜艳，标志清新，形象生动。药芯可以采用各种平曲造型，企业的商标、标志可直接冲在药芯上，包好薄膜衣后仍清晰明显，不仅可提高企业形象，同时可起到防伪作用。
5.品种多。薄膜包衣有众多的材料可供选择，通过包衣处方的设计可制成不同特点的薄膜衣，以改变药芯的释药位置和药物的释放特性。现在除胃溶膜、肠溶膜外，还有口溶膜(含片)、缓释膜、控释膜、复合膜(除药芯外，膜中还含有另外主药)以及最新型的多层膜、微孔膜、渗透泵包衣、靶向给药包衣，这使得药效大大提高。
6.应用广。现在薄膜包衣不但已广泛用于中西药片剂、丸剂，而且也用于小片剂(Minitablet)、小丸剂(Pellet)、颗粒剂、软硬胶囊甚至药物粉末, 百拇医药