苏适
徐春红,郁杰
解放军第452医院(610021 )
[通用名称] irbesartan,厄贝沙坦
[化学名称]2-丁基-3-[4-2-(IH-四唑-5苯基)苄基]-1，3二氮杂螺-[4，4]-壬-1-烯-4-酮
[理化性状]本品为白色或类白色片剂
[药理作用]本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体拮抗剂,能选择性阻断AT1受体,对AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍,通过选择性阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，发挥降压作用。同时能降低肺毛细血管楔压，降低心脏前后负荷，增加心输出量，对心衰患者可产生有益的血流动力学效应，并可延迟左心室肥厚的发生，防止和逆转左室肥厚。本品有降低尿微球蛋白的作用，能扩张肾脏出球小动脉，能预防肾小球硬化，对高血压合并Ⅱ型糖尿病或肾功能损害的患者有保护作用。本品不抑制ACE、肾素及其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
, 百拇医药
[药代动力学]本品口服能迅速吸收，生物利用度为60%-80%(在已知的AngⅡ受体拮抗剂中生物利用度最高),且不受食物的影响，血浆达峰时间为1-1.5h，消除半衰期为11-15h，3d内达稳态，本品通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢。体外研究表明，主要由细胞素酶P450、2C9氧化。血浆蛋白结合率为90%。本品以药物原型及代谢物通过胆道和肾脏排泄，单剂量或重复给药时Cmax和AUC值均相似，无药物蓄积作用。
[适应证]高血压病
[用法与用量]口服，推荐起始剂量为0.15g,qd。根据病情可增至0.3g，qd。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用，对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满足时，可加用小剂量的利尿剂(如氢氯噻嗪类)或其它降压药物。
[不良反应]常见的不良反应为：头痛、眩晕、心悸等。偶有咳嗽，罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。一般程度都是轻微的,呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比较没有显著性差异。发生率在于1%但低于对照组的有：腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
, 百拇医药
[禁忌证]妊娠和哺乳期妇女及对本品成分过敏者禁用。
[注意事项]①开始治疗前应纠正血容量不足或钠的缺失;②作为肾素-血管紧张素醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量，并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化；③过量服用本品后可出现低血压、心动过速或心动过缓，应采用催吐，洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外；④本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用，但与利尿剂合用应注意血容量不足或因低钠引起的低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔，钙拮抗剂如硝苯地平等合用不影响相互的药代动力学。⑤肝功能不全，轻、中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量；⑥尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
[临床评价]2000年3月至2001年1月中国医学科学院 阜外心血管病医院、解放军总医院等4家医院共同完成的一项为期6个月(24周)的长期多中心开放性研究，评估本品治疗中国人轻、中度原发性高血压的疗效、安全性和耐受性。治疗组49例，厄贝沙坦150-300mg/d，安慰剂组56例，服药24周后，厄贝沙坦治疗组总有效率为89.8%(44/49)，显效率83.7%(41/49)，有效率6.1%(3/49)。服药12周以后各时间段降压疗效稳定。32.7%(16/49)的患者加量至300mg/d，加量者中显效15例(93.8%),1例无效(6.2%)。治疗前后各项实验室检查均在正常参考值范围，心率比较无显著差异(p>0.05)。不良反应发生率为14.3%，主要有头晕、心悸、头痛、恶心、头胀、困倦、上腹不适等，并观察到1例类似心血管紧张素转换酶抑制剂引起的咳嗽。本品每天服用一次，能保持24h 平稳降压，疗效与苯拉普利相似而优于氯沙坦，服药中且不受食物和药物的影响，一般肝肾功能损害者也无需调整剂量，耐受性与安慰剂相似。
, 百拇医药
[规格与包装]本品为铝塑板包装,0.15g/片，每盒7片。
[参考价格]批发价30.43元/盒，零售35.00元/盒。
[贮藏条件]密闭保存。
[有效期]暂定一年半。
[批准文号]国药准字X20000511
[生产厂家]深圳市海滨制药有限公司
[作者简介]徐春红(1968-)，现从事医院药学工作，联系电话：(028)4536294., 百拇医药
解放军第452医院(610021 )
[通用名称] irbesartan,厄贝沙坦
[化学名称]2-丁基-3-[4-2-(IH-四唑-5苯基)苄基]-1，3二氮杂螺-[4，4]-壬-1-烯-4-酮
[理化性状]本品为白色或类白色片剂
[药理作用]本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体拮抗剂,能选择性阻断AT1受体,对AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍,通过选择性阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，发挥降压作用。同时能降低肺毛细血管楔压，降低心脏前后负荷，增加心输出量，对心衰患者可产生有益的血流动力学效应，并可延迟左心室肥厚的发生，防止和逆转左室肥厚。本品有降低尿微球蛋白的作用，能扩张肾脏出球小动脉，能预防肾小球硬化，对高血压合并Ⅱ型糖尿病或肾功能损害的患者有保护作用。本品不抑制ACE、肾素及其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
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[药代动力学]本品口服能迅速吸收，生物利用度为60%-80%(在已知的AngⅡ受体拮抗剂中生物利用度最高),且不受食物的影响，血浆达峰时间为1-1.5h，消除半衰期为11-15h，3d内达稳态，本品通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢。体外研究表明，主要由细胞素酶P450、2C9氧化。血浆蛋白结合率为90%。本品以药物原型及代谢物通过胆道和肾脏排泄，单剂量或重复给药时Cmax和AUC值均相似，无药物蓄积作用。
[适应证]高血压病
[用法与用量]口服，推荐起始剂量为0.15g,qd。根据病情可增至0.3g，qd。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用，对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满足时，可加用小剂量的利尿剂(如氢氯噻嗪类)或其它降压药物。
[不良反应]常见的不良反应为：头痛、眩晕、心悸等。偶有咳嗽，罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。一般程度都是轻微的,呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比较没有显著性差异。发生率在于1%但低于对照组的有：腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
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[禁忌证]妊娠和哺乳期妇女及对本品成分过敏者禁用。
[注意事项]①开始治疗前应纠正血容量不足或钠的缺失;②作为肾素-血管紧张素醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量，并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化；③过量服用本品后可出现低血压、心动过速或心动过缓，应采用催吐，洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外；④本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用，但与利尿剂合用应注意血容量不足或因低钠引起的低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔，钙拮抗剂如硝苯地平等合用不影响相互的药代动力学。⑤肝功能不全，轻、中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量；⑥尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
[临床评价]2000年3月至2001年1月中国医学科学院 阜外心血管病医院、解放军总医院等4家医院共同完成的一项为期6个月(24周)的长期多中心开放性研究，评估本品治疗中国人轻、中度原发性高血压的疗效、安全性和耐受性。治疗组49例，厄贝沙坦150-300mg/d，安慰剂组56例，服药24周后，厄贝沙坦治疗组总有效率为89.8%(44/49)，显效率83.7%(41/49)，有效率6.1%(3/49)。服药12周以后各时间段降压疗效稳定。32.7%(16/49)的患者加量至300mg/d，加量者中显效15例(93.8%),1例无效(6.2%)。治疗前后各项实验室检查均在正常参考值范围，心率比较无显著差异(p>0.05)。不良反应发生率为14.3%，主要有头晕、心悸、头痛、恶心、头胀、困倦、上腹不适等，并观察到1例类似心血管紧张素转换酶抑制剂引起的咳嗽。本品每天服用一次，能保持24h 平稳降压，疗效与苯拉普利相似而优于氯沙坦，服药中且不受食物和药物的影响，一般肝肾功能损害者也无需调整剂量，耐受性与安慰剂相似。
, 百拇医药
[规格与包装]本品为铝塑板包装,0.15g/片，每盒7片。
[参考价格]批发价30.43元/盒，零售35.00元/盒。
[贮藏条件]密闭保存。
[有效期]暂定一年半。
[批准文号]国药准字X20000511
[生产厂家]深圳市海滨制药有限公司
[作者简介]徐春红(1968-)，现从事医院药学工作，联系电话：(028)4536294., 百拇医药