氨基酸衍生物和多肽的药用价值和发展前景
据国家药监局南方医药经济研究所分析，氨基酸衍生物和多肽的药用价值和发展前景同样广阔。--氨基酸衍生物：无论在治疗肝性疾病、心血管疾病，还是溃疡病、神经系统疾病等方面，氨基酸衍生物都已被广泛使用。如4-羟基脯氨酸在治疗慢性肝炎、防止肝硬化方面都很有效。N-乙酰L-谷酰胺铝、二羟基铝-L-组氨酸、组氨酸-维生素u-蛋氨酸、N-乙酰色氨酸的铝、钛、铋均为抗溃疡病有效药物。N-二甲基氨基-乙基-N-乙酰谷氨酸能恢复疲劳、治疗郁抑症和脑血管障碍引起的运动失调。L-α-甲基-β酪氨酸与肼基苯丙氨基酸脱羟酶的合剂，D-3-巯基-2-甲基丙酰基-L脯氨酸和利尿药合剂，都是很好的抗高血压药。赖氨酸阿司匹林，既保持了阿司匹林镇痛作用，又能降低副作用。N-乙酰半胱氨酸甲酯盐对支气管炎有很好疗效。
氨基酸衍生物还可作为抗生素和抗菌增效剂。如用长链脂肪酸酰化而成的N-酰化氨基酸、由高级醇经酯化而成的氨基酸酯、用低级醇把N-酰化氨基酸酯化成的N-酰基氨基酸酯，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱的抗菌活性，对霉菌也有作用，广泛用作活性剂和防腐剂。再如青霉素G和溶菌酶中加入氨基酸衍生物，特别是加入氨基酸酯，则青霉素G和溶菌酶表现出强烈的抗菌力和溶菌力。
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氨基酸衍生物已广泛用作抗肿瘤药物，如：(1)以氨基酸作为载体的抗肿瘤药物。如苯丙氨酸芥子气，L-缬氨酸、L-谷氨酸、L-赖氨酸与苯二胺氮芥共结合物。(2)利用氨基酸衍生物作为肿瘤细胞所需氨基酸的结构类似物达到抗肿瘤的目的。如S-氨甲酰-L-半胱氨酸。(3)氨基酸衍生物作为酶抑制剂的抗肿瘤药物。如N-磷酸乙酰-L-天门冬氨酸是一个天门冬氨酸转氨甲酚基酶的过渡状况抑制剂，利用这个抑制剂可中断嘧啶核苷酸的合成途径达到抗肿瘤目的。(4)氨基酸衍生物作为中间产物的肿瘤抑制剂。(5)使癌细胞逆转的氨基酸衍生物。现已发现偶氮丝氨酸、e-羟基甘氨酸、N-甲基酪氨酸、N-氮乙基胺基-L-苯丙氨酸等抗肿瘤活性大于自力霉素。专家认为这是抗肿瘤药物一个很有希望的发展方向。
(1)L-谷氨酰胺：是L-谷氨酰胺的γ-羧基酰胺化物，为条件必需性氨基酸。约占人体全部游离氨基酸的61%，是人体内含量最丰富的氨基酸。它既是重要的生化试剂，又是一种很有开发前途的新药。
近年来，医学研究表明，L-谷氨酰胺的缺乏会引发多种疾病，及时补充对机体各种机能有着广泛而重要的影响。1979年日本首先将其作为治疗消化道疾病的药物投放市场，用于治疗胃溃疡、节段性回肠炎、过敏性肠炎、慢性胃炎等。如日本寿制药株式会社生产的“麦滋林”，为L-谷氨酰胺/萸磺酸钠颗粒剂，能治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。该胃药制剂现已进入我国市场。谷氨酰胺还具有其它生理功能：促进生长激素的增长，增进脑神经功能，增强肾排氨作用，延长淋巴细胞的寿命，促进细胞的生长。
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在发达国家，谷氨酰胺被认为是运动员提高成绩之营养配方中基本的成分。目前，L-谷氨酰胺已大量用于治疗运动员的运动综合症或运动后的疲劳恢复。
L-谷氨酰胺主要是通过微生物发酵法来生产。生产国主要是日本，韩国也有少量生产。我国也有不少学者研究L-谷氨酰胺的发酵工艺，现已产业化，但生产规模不大。如采用化学合成法生产L-谷氨酰胺，优点是成本较低，但生产过程中要使用大量有机溶剂，并对环境造成污染。
由于谷氨酰胺的不稳定性，所以其溶液既不耐热，又不耐贮存。但谷氨酰胺的短肽比较稳定，专家正致力于研究开发含有L-丙氨酰-L-谷氨酰胺肽或L-甘氨酰-L-谷氨酰胺肽的完全的新型氨基酸注射液制剂。
另外，L-谷氨酰胺也可作为一种营养添加剂加入食品、饮料、保健品中，而我国又是人口大国，故L-谷氨酰胺在这方面的市场前景将是巨大的。
(2)腺苷蛋氨酸(S-adenosykmethionine)为含硫氨基酸衍生物，是一种非常好的抗忧郁药物，欧美各国竞相研制。主要利用腺苷转移活力高的酵母菌在蛋氨酸存在条件下发酵培养然后提纯制成。药用腺苷蛋氨酸(Ademetionine)由意大利Knokk药厂首先应用于临床，目前已有意大利、西班牙、俄罗斯、法国等国作为抗忧郁药和肝病药应用于临床。我国没有生产，完全依赖于进口，在210个进口药物品种中排列49位，急需研究开发。--多肽：该类药品也是今后的发展重点之一。多肽在临床上使用非常广泛，主要用于治疗癌症、HIV病毒和免疫系统功能减退、对传统抗生素产生抗体的感染以及疫苗等。已在工业上生产的多肽有谷胱甘肽、促胃液素、催产素、促ACTH、降钙素等。全球合成多肽原料药的产量在100kg左右，但销售额达2.5亿-3亿美元，而做成制剂的销售额则达25亿～30亿美元。多肽原料药需求量的年增长率在10%以上。
(1)谷胱甘肽：谷胱甘肽(GSH)是一种低分子量的非蛋白巯基化合物，有还原型和氧化型之分，具有独特的抗氧化、抗衰老特性，近年, 百拇医药
氨基酸衍生物还可作为抗生素和抗菌增效剂。如用长链脂肪酸酰化而成的N-酰化氨基酸、由高级醇经酯化而成的氨基酸酯、用低级醇把N-酰化氨基酸酯化成的N-酰基氨基酸酯，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱的抗菌活性，对霉菌也有作用，广泛用作活性剂和防腐剂。再如青霉素G和溶菌酶中加入氨基酸衍生物，特别是加入氨基酸酯，则青霉素G和溶菌酶表现出强烈的抗菌力和溶菌力。
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氨基酸衍生物已广泛用作抗肿瘤药物，如：(1)以氨基酸作为载体的抗肿瘤药物。如苯丙氨酸芥子气，L-缬氨酸、L-谷氨酸、L-赖氨酸与苯二胺氮芥共结合物。(2)利用氨基酸衍生物作为肿瘤细胞所需氨基酸的结构类似物达到抗肿瘤的目的。如S-氨甲酰-L-半胱氨酸。(3)氨基酸衍生物作为酶抑制剂的抗肿瘤药物。如N-磷酸乙酰-L-天门冬氨酸是一个天门冬氨酸转氨甲酚基酶的过渡状况抑制剂，利用这个抑制剂可中断嘧啶核苷酸的合成途径达到抗肿瘤目的。(4)氨基酸衍生物作为中间产物的肿瘤抑制剂。(5)使癌细胞逆转的氨基酸衍生物。现已发现偶氮丝氨酸、e-羟基甘氨酸、N-甲基酪氨酸、N-氮乙基胺基-L-苯丙氨酸等抗肿瘤活性大于自力霉素。专家认为这是抗肿瘤药物一个很有希望的发展方向。
(1)L-谷氨酰胺：是L-谷氨酰胺的γ-羧基酰胺化物，为条件必需性氨基酸。约占人体全部游离氨基酸的61%，是人体内含量最丰富的氨基酸。它既是重要的生化试剂，又是一种很有开发前途的新药。
近年来，医学研究表明，L-谷氨酰胺的缺乏会引发多种疾病，及时补充对机体各种机能有着广泛而重要的影响。1979年日本首先将其作为治疗消化道疾病的药物投放市场，用于治疗胃溃疡、节段性回肠炎、过敏性肠炎、慢性胃炎等。如日本寿制药株式会社生产的“麦滋林”，为L-谷氨酰胺/萸磺酸钠颗粒剂，能治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。该胃药制剂现已进入我国市场。谷氨酰胺还具有其它生理功能：促进生长激素的增长，增进脑神经功能，增强肾排氨作用，延长淋巴细胞的寿命，促进细胞的生长。
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在发达国家，谷氨酰胺被认为是运动员提高成绩之营养配方中基本的成分。目前，L-谷氨酰胺已大量用于治疗运动员的运动综合症或运动后的疲劳恢复。
L-谷氨酰胺主要是通过微生物发酵法来生产。生产国主要是日本，韩国也有少量生产。我国也有不少学者研究L-谷氨酰胺的发酵工艺，现已产业化，但生产规模不大。如采用化学合成法生产L-谷氨酰胺，优点是成本较低，但生产过程中要使用大量有机溶剂，并对环境造成污染。
由于谷氨酰胺的不稳定性，所以其溶液既不耐热，又不耐贮存。但谷氨酰胺的短肽比较稳定，专家正致力于研究开发含有L-丙氨酰-L-谷氨酰胺肽或L-甘氨酰-L-谷氨酰胺肽的完全的新型氨基酸注射液制剂。
另外，L-谷氨酰胺也可作为一种营养添加剂加入食品、饮料、保健品中，而我国又是人口大国，故L-谷氨酰胺在这方面的市场前景将是巨大的。
(2)腺苷蛋氨酸(S-adenosykmethionine)为含硫氨基酸衍生物，是一种非常好的抗忧郁药物，欧美各国竞相研制。主要利用腺苷转移活力高的酵母菌在蛋氨酸存在条件下发酵培养然后提纯制成。药用腺苷蛋氨酸(Ademetionine)由意大利Knokk药厂首先应用于临床，目前已有意大利、西班牙、俄罗斯、法国等国作为抗忧郁药和肝病药应用于临床。我国没有生产，完全依赖于进口，在210个进口药物品种中排列49位，急需研究开发。--多肽：该类药品也是今后的发展重点之一。多肽在临床上使用非常广泛，主要用于治疗癌症、HIV病毒和免疫系统功能减退、对传统抗生素产生抗体的感染以及疫苗等。已在工业上生产的多肽有谷胱甘肽、促胃液素、催产素、促ACTH、降钙素等。全球合成多肽原料药的产量在100kg左右，但销售额达2.5亿-3亿美元，而做成制剂的销售额则达25亿～30亿美元。多肽原料药需求量的年增长率在10%以上。
(1)谷胱甘肽：谷胱甘肽(GSH)是一种低分子量的非蛋白巯基化合物，有还原型和氧化型之分，具有独特的抗氧化、抗衰老特性，近年, 百拇医药