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编号:210591
赛扑达®尼美舒利颗粒
http://www.100md.com 2002年9月25日 太阳石药业
     ■赛扑达尼美舒利颗粒产品详细介绍

    尼美舒利是意大利于1985年研制成功上市的新型非甾体类抗炎、解热、镇痛药,目前已在世界十多个国家广泛应用并获得好评。赛扑达颗粒在国内由太阳石(唐山)药业有限公司首家上市。赛扑达颗粒与目前常用的非甾体类抗炎药相比,具有疗效确切,耐受性好,副作用低的显著特点。

    特殊的化学结构式赋于赛扑达颗粒独特的作用机制,其他非甾体抗炎药的活性基团为羧酸或烯醇酸,而本品则以甲磺胺基作为它的功能基团,这一活性基团使得赛扑达颗粒高度选择抑制与炎症性前列腺素合成有关的环氧化酶Ⅱ(Cox-2)的活性,而不影响与胃、肾等器官的生理性前列腺素合成有关的环氧化酶Ⅰ(Cox-1),其选择性在目前非甾体抗炎药中为最高,是美洛昔康的100倍(lC50比值),因而大大减少了消化道溃疡和出血的副作用。

    经动物试验和临床试验研究证实,赛扑达颗粒对以炎症、发热疼痛为特征的各种病症有良好的疗效,赛扑达颗粒在局部和整体水平上通过使炎症中的生化变化恢复正常而发挥有效的抗炎、镇痛作用。
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    [抗炎]其抗炎作用是保泰松的17倍,阿斯匹林的100倍,消炎痛的3倍,布洛芬的10倍。

    [镇痛]用苯醌或醋酸注入腹腔引起小鼠歪扭试验表明,赛扑达颗粒具有明显的镇痛作用,其作用是阿斯匹林的25倍,丙氧芬的5倍,而与吡罗昔康及双氯芬酸钠相似。

    [退热]赛扑达颗粒对酵母诱发的大鼠发热模型有明显的退热作用。其退热作用与消炎痛、双氯芬酸钠相似,是对乙酰氨基酚的200倍。

    [吸收、分布、消除]赛扑达颗粒通过口服吸收,服药后1-2小时达到最大血药浓度,半衰期2-3小时,6-8小时仍能持续作用。几乎全部通过尿液排泄,即使多次服用也不会出现蓄积现象。儿童口服赛扑达颗粒50mg后,吸收迅速,血浆峰浓度为3.46±1.47mg/L,达峰时间在2小时内,平均消除半衰期为2.4(1-4)小时。

    [作用与用途]抗炎、解热、镇痛。尤其适用于骨关节炎,类风湿性关节炎,耳鼻喉炎症,头痛、牙痛、癌痛、术后疼痛以及各种原因引起的体温升高等。比如:
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    1、骨科、风湿科的骨关节炎和类风湿性关节炎等。

    2、耳鼻喉科的鼻炎、咽喉炎、扁桃体炎、耳炎等。

    3、口腔科的口腔炎、牙龈炎、牙周炎、牙周脓肿、牙痛、术后疼痛等。

    4、呼吸内科的急慢性支气管炎。

    5、妇科的乳腺炎,盆腔炎、子宫炎、月经痛和月经性头痛。

    6、泌尿外科的前列腺炎、尿道炎。

    7、外科的外伤性炎症,术后痛症,运动性损伤的炎症和痛症等。

    8、由各种原因引起的体温升高。

    [剂量与用法]成人口服,每次50-100mg,每日两次,餐后服用。
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    [品名与结构式]

    正式品名:尼美舒利颗粒

    商品名:赛扑达

    英文名:Nimesulide Granules

    本品主要成分为尼美舒利,其化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺。

    化学结构式:NHSO2CH3

    分子式:C13H12N2O5S

    分子量:308.32

    [性状]本品为黄色的混悬颗粒,味甜。

    [药理作用]本品属非甾体类抗炎药,具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机理主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。
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    [吸收、分布、消除]赛扑达(尼美舒利)通过口服吸收,服药后1-2小时达到最大血药浓度,半衰其2-3小时,6-8小时仍能持续作用。几乎全部通过尿液排泄,即使多次服用也不会出现蓄积现象,它对肠胃系统具有良好的适应性。

    [作用与用途]抗炎、解热、镇痛。

    [用法与用量]成人口服,一次100mg(一袋),每日二次,餐后服用。按照病情的轻重和患者的需要,可以增加到一次200mg(二袋)日服二次(直接口服或温开水冲服)。老年病人的服药量应严格遵照医生规定。医生可以根据情况适当减少以上所列的剂量。

    [不良反应]主要有:胃灼热、恶心、胃痛,但症状都很轻微、暂短,很少需要中断治疗。极少情况下,患者服药后出现过敏性皮疹。即使使用尼美舒利未产生上述副作用,也须注意到本品如同其它非甾体抗炎药一亲,可能产生头晕、欲睡、胃溃疡或肠胃出血以及史蒂文斯-约翰逊(Stevens-Johnson)综合症。
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    [禁忌症]对本品、乙酰水杨酸或对其他非甾体类药过敏者禁用。正处于肠胃出血的患者或消化道溃疡活动期的患者禁用。

    [注意事项]具有出血症病史及胃肠疾病的患者,接受抗凝血剂治疗或是服用抗血小板聚集药物的患者应慎重使用该药。肾功能不全患者应适当减少用量,严重肾功能不全者禁用。在并用其它非甾体抗炎药后,若出现视力下降的症状,最好停止治疗。不建议在妊娠期及哺乳期使用本药。

    [规格]1.0g:0.1g(每袋含尼美舒利100mg)

    [包装]铝箔袋装,100mg×袋/盒

    [贮藏]密封,在干燥处保存。

    [有效期]暂定一年。

    [批准文号]国药准字X19990403, http://www.100md.com