国外新批准上市的药物新制剂新剂型(二)
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2003年1月9日
■ 诺华公司2002年7月上市了新剂量复方盐酸氨氯地平胶囊，商品名：Lotrel。
每粒胶囊含钙通道阻滞剂氨氯地平(Amlodipine)10mg，ACE抑制裂嗡岜茨瞧绽?Benazepril HCl)20mg，代表了氨氯地平较其他Lotrel制剂剂量高。此种新剂量为医生有效降低病人血压或不能用单一药物控制病人血压提供了有效方法。Lotrel 10/20mg扩展了此产品临床的应用性，使医生更精确地个体化给药。本品适用于不能用氨氯地平或贝那普利单一药物降压的病人，尤其适用于老年病人、虚弱个体和肝功能不全病人。
2002年6月21日，美国FDA批准了Lotrel 10/20mg胶囊。近年来Lotrel稳步发展为诺华公司心血管药物的组成部分，现今是美国增长最快的抗高血压品牌药物之一。
Lotrel含有两种不同作用机理的药物：贝那普利抑制涉及血管紧张素-肾素系统的ACE酶。该系统在控制血压中起到了整合作用，抑制ACE血压降低。血管壁上有许多钙通道或“小路”，在血管收缩时钙通过这些通道进出。钙通道阻滞剂氨氯地平作用于这些通道造成松弛血管壁、降低血压。
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本品病人耐受性好，不良反应仅是轻至中度：水肿，心悸，直立位低血压，眩晕，倦因，头痛和咳嗽。服用Lotrel后，从坐、卧位起立时要慢，以免发生轻度头痛、眩晕、乏力和直立位低血压。
■ 美国FDA批准了首个采用彭维斯特制药公司(Penwest Pharmaceuticals Co.)Prosolv技术制备的处方药左甲状腺素钠(Sodium Levothyroxine)片，用于治疗甲状腺功能减退和抑制甲状腺刺激激素。此产品由莫瓦制药公司(MOVA Pharmaceutical Corporation)开发，商品名：Levo-T，有25μg至300μg11种剂量规格的片剂。
合成的左甲状腺素(T4)与人体甲状腺自然产生的相同。甲状腺激素的合成和分泌受下丘脑-垂体甲状腺轴调节。促甲状腺素释放激素(TRH)自下丘脑释出，刺激促甲状腺素(TSH)前部垂体释放。继而，TSH又是甲状腺合成分泌甲状腺激素T4和L-三碘甲状原氨酸(T3)的生理刺激剂。循环中的血清T3和T4浓度对有反馈调节作用。当血清T3和T4浓度升高，TRH和TSH分泌减少。而当甲状腺激素浓度降低，TRH和TSH分泌增加。
, 百拇医药
Prosolv技术基于高功能性辅料技术平台，使药物和营养活性成分不使用多种辅料即可在流动性和可压性达到最佳化。Prosolv以直接压片可取代湿法制粒，而含量均匀性最佳化。而且，采用Prosolv技术辅料用量少，制备的片剂外形较小，可缩短压片时间、提高生产能力和产量，使粘生、裂片和药物损失最小化。
本品的不良反应为乏力，肌痛，便秘，皮肤干燥，体重增加，心率减慢，畏寒和头发干裂易掉发。
■ 美国FDA批准了第二个采用彭维斯特制药公司Prosolv技术制备的处方药草酸依西普兰(Escitalopram Oxalate)片(商品名：Lexapro)，用于治疗严重抑郁症。
Lexapro采用彭维斯特制药公司维晶纤维素与微粉硅胶相结合的专利技术制成最佳性能的片剂。
依西普兰是西酞普兰(Citalopram)的活性S-对映异构体，去除了无抗抑郁活性的R-对映异构体。临床试验显示了依西普兰的疗效和耐受性好。其推荐剂量为1日10mg，而西酞普兰1日40mg。此外，许多病人每日服用依西普兰10mg，治疗第1周或第2周后开始显著改善抑郁症状。
Iexapro的批准是基于1100多名18-65岁中度至严重抑郁男女病人的疗效和安全性临床数据。在一对491名严重抑郁病人设安慰剂双盲对照研究中，随机4交叉之一的8周给药：安慰剂、依西普兰每日10mg、依西普兰每日20mg或西酞普兰40mg。结果显示，每日服用依西普兰10mg和20mg较安慰剂组显著改善症状。此外，依西普兰10mg的在主要疗效上同西酞普兰40mg。确定第1测定终点的蒙哥马利和阿斯伯格抑郁症等级量表(MADRS)显示，病人每日服用依西普兰10mg或20mg在第2周和尔后维持的各时间点较安慰剂组显著改善症状。
依西普兰每日剂量10mg和20mg的耐受性好。不良反应仅是恶心、失眠、早泄、嗜眠、多汗和乏力。, http://www.100md.com
每粒胶囊含钙通道阻滞剂氨氯地平(Amlodipine)10mg，ACE抑制裂嗡岜茨瞧绽?Benazepril HCl)20mg，代表了氨氯地平较其他Lotrel制剂剂量高。此种新剂量为医生有效降低病人血压或不能用单一药物控制病人血压提供了有效方法。Lotrel 10/20mg扩展了此产品临床的应用性，使医生更精确地个体化给药。本品适用于不能用氨氯地平或贝那普利单一药物降压的病人，尤其适用于老年病人、虚弱个体和肝功能不全病人。
2002年6月21日，美国FDA批准了Lotrel 10/20mg胶囊。近年来Lotrel稳步发展为诺华公司心血管药物的组成部分，现今是美国增长最快的抗高血压品牌药物之一。
Lotrel含有两种不同作用机理的药物：贝那普利抑制涉及血管紧张素-肾素系统的ACE酶。该系统在控制血压中起到了整合作用，抑制ACE血压降低。血管壁上有许多钙通道或“小路”，在血管收缩时钙通过这些通道进出。钙通道阻滞剂氨氯地平作用于这些通道造成松弛血管壁、降低血压。
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本品病人耐受性好，不良反应仅是轻至中度：水肿，心悸，直立位低血压，眩晕，倦因，头痛和咳嗽。服用Lotrel后，从坐、卧位起立时要慢，以免发生轻度头痛、眩晕、乏力和直立位低血压。
■ 美国FDA批准了首个采用彭维斯特制药公司(Penwest Pharmaceuticals Co.)Prosolv技术制备的处方药左甲状腺素钠(Sodium Levothyroxine)片，用于治疗甲状腺功能减退和抑制甲状腺刺激激素。此产品由莫瓦制药公司(MOVA Pharmaceutical Corporation)开发，商品名：Levo-T，有25μg至300μg11种剂量规格的片剂。
合成的左甲状腺素(T4)与人体甲状腺自然产生的相同。甲状腺激素的合成和分泌受下丘脑-垂体甲状腺轴调节。促甲状腺素释放激素(TRH)自下丘脑释出，刺激促甲状腺素(TSH)前部垂体释放。继而，TSH又是甲状腺合成分泌甲状腺激素T4和L-三碘甲状原氨酸(T3)的生理刺激剂。循环中的血清T3和T4浓度对有反馈调节作用。当血清T3和T4浓度升高，TRH和TSH分泌减少。而当甲状腺激素浓度降低，TRH和TSH分泌增加。
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Prosolv技术基于高功能性辅料技术平台，使药物和营养活性成分不使用多种辅料即可在流动性和可压性达到最佳化。Prosolv以直接压片可取代湿法制粒，而含量均匀性最佳化。而且，采用Prosolv技术辅料用量少，制备的片剂外形较小，可缩短压片时间、提高生产能力和产量，使粘生、裂片和药物损失最小化。
本品的不良反应为乏力，肌痛，便秘，皮肤干燥，体重增加，心率减慢，畏寒和头发干裂易掉发。
■ 美国FDA批准了第二个采用彭维斯特制药公司Prosolv技术制备的处方药草酸依西普兰(Escitalopram Oxalate)片(商品名：Lexapro)，用于治疗严重抑郁症。
Lexapro采用彭维斯特制药公司维晶纤维素与微粉硅胶相结合的专利技术制成最佳性能的片剂。
依西普兰是西酞普兰(Citalopram)的活性S-对映异构体，去除了无抗抑郁活性的R-对映异构体。临床试验显示了依西普兰的疗效和耐受性好。其推荐剂量为1日10mg，而西酞普兰1日40mg。此外，许多病人每日服用依西普兰10mg，治疗第1周或第2周后开始显著改善抑郁症状。
Iexapro的批准是基于1100多名18-65岁中度至严重抑郁男女病人的疗效和安全性临床数据。在一对491名严重抑郁病人设安慰剂双盲对照研究中，随机4交叉之一的8周给药：安慰剂、依西普兰每日10mg、依西普兰每日20mg或西酞普兰40mg。结果显示，每日服用依西普兰10mg和20mg较安慰剂组显著改善症状。此外，依西普兰10mg的在主要疗效上同西酞普兰40mg。确定第1测定终点的蒙哥马利和阿斯伯格抑郁症等级量表(MADRS)显示，病人每日服用依西普兰10mg或20mg在第2周和尔后维持的各时间点较安慰剂组显著改善症状。
依西普兰每日剂量10mg和20mg的耐受性好。不良反应仅是恶心、失眠、早泄、嗜眠、多汗和乏力。, http://www.100md.com