抗哮喘药的研究进展-“我国哮喘用药市场现状及进展研究”专题信息(三)
新华社信息北京1月17日电 目前,国际知名的制药公司正从以下几方面开展抗哮喘药的研究:
1、血小板活化因子(PAF)拮抗剂
PAF是粒细胞等受激化后产生的一种炎症介质,它可使嗜酸细胞、血小板向肺部聚集,支气管收缩,进而发展为“支气管反应亢进”。
目前PAF拮抗剂研究进展较快,已有较多数量的化合物进入Ⅱ/Ⅲ期临床,但它们发展变化较大,既有转入其他类别,也有中选辍止,迄今未见PAF拮抗剂类别的化合物上市。
2、血栓素受体拮抗剂
血栓素A2(TXA2)可致支气管收缩,增加血管通透性和粘液的产生。对气道发生高反应状态起到重要的作用。研究此类化合物的方法与白三烯相近,亦可采取TXA2受体拮抗和阻止TXA2的合成,前者似乎较后者陈旧,但TXA2受体拮抗剂研究的化合物数和测出的数据在数量上仍超越血栓素合成酶抑制剂。
目前有5个TXA2拮抗剂在开发之中,进展最快的是TAP公司(Takeda/Abbott)合资的西拉达司(Seratrodast)已在日本上市;Shionogi公司的domitroban cakcium hydrate(S-1452)处于注册前;尚有拜耳公司的ramatroban(Bay-u-3405)进入Ⅲ期临床 ......
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1、血小板活化因子(PAF)拮抗剂
PAF是粒细胞等受激化后产生的一种炎症介质,它可使嗜酸细胞、血小板向肺部聚集,支气管收缩,进而发展为“支气管反应亢进”。
目前PAF拮抗剂研究进展较快,已有较多数量的化合物进入Ⅱ/Ⅲ期临床,但它们发展变化较大,既有转入其他类别,也有中选辍止,迄今未见PAF拮抗剂类别的化合物上市。
2、血栓素受体拮抗剂
血栓素A2(TXA2)可致支气管收缩,增加血管通透性和粘液的产生。对气道发生高反应状态起到重要的作用。研究此类化合物的方法与白三烯相近,亦可采取TXA2受体拮抗和阻止TXA2的合成,前者似乎较后者陈旧,但TXA2受体拮抗剂研究的化合物数和测出的数据在数量上仍超越血栓素合成酶抑制剂。
目前有5个TXA2拮抗剂在开发之中,进展最快的是TAP公司(Takeda/Abbott)合资的西拉达司(Seratrodast)已在日本上市;Shionogi公司的domitroban cakcium hydrate(S-1452)处于注册前;尚有拜耳公司的ramatroban(Bay-u-3405)进入Ⅲ期临床 ......
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