小鼠实验研究示抗HIV药物可促进动脉病变
路透社：新的小鼠实验研究表明，强效抗爱滋病病毒(HIV)药物----蛋白酶抑制剂，可使血液中甘油三脂和胆固醇的含量增加，从而促进动脉病变。研究还发现蛋白酶抑制剂可直接导致动脉病变，这一作用在甘油三酯和胆固醇升高之前就已产生。
因是动物实验研究结果，所以，现在下结论说蛋白酶抑制剂会对人类产生相同的作用还为时过早。研究课题负责人，美国列克敦星市肯塔基洲大学医学院的Eric J. Smart博士在采访中对路透社记者说，他们正在检测使用此类药物的爱滋病病人，观察是否会出现相同的情况。蛋白酶抑制剂与其他抗HIV病毒药物合用可有效抑制HIV病毒并延长患者的生命，如果该类药物这一副作用被证实同样在人类出现，并不意味着蛋白酶抑制剂会被禁用，但提示在今后用药时应予注意。研究者称，现在进行的甘油三酯和胆固醇的筛查实验中没有发现与小鼠实验中相同的动脉病变，有几种研究筛查实验今后可能成为有益的临床检验手段，当然其必要性取决于小鼠实验的结果是否在人类也被证实。
Smart等在研究中发现三种不同的蛋白酶抑制剂—利托那韦、茚地那韦和安瑞那韦-可使巨噬细胞中称为CD36的蛋白质和胆固醇酯酶的含量升高。这些变化是发生动脉阻塞的典型表现，在人类和小鼠的细胞中都会发生。研究者还给予小鼠低剂量的蛋白酶抑制剂，尽管小鼠当时血液中胆固醇和甘油三酯的含量保持在正常水平，仍发现其产生了早期动脉病变。美国俄亥俄洲辛辛那提大学医学院的David Y. Hui博士对此研究结果发表评论称，该研究结果是关于蛋白酶抑制剂可直接促发动脉病变的第一项证据，他指出，蛋白酶抑制剂对动脉疾病的风险性也许不仅在于它可使甘油三酯和胆固醇的含量升高，还在于它可直接作用于巨噬细胞。这两种作用殊途同归—都可促发动脉病变。所以他还建议，如果将来这一研究结果在人类得到证实，有必要开发可对抗蛋白酶抑制剂动脉并发症的新药。
SOURCE: Journal of Clinical Investigation 2003;111:317-318,389-397.
相关资料： 1996年，联合国的UNAIDS项目启动，取代了此前WHO的全球项目。FDA批准了针对HIV感染者的第一例蛋白酶抑制剂。这些药物可有效抑制HIV赖以复制的蛋白酶的活性。研究显示，3种药物联用比2种药物联用更有效。HIV能够被“鸡尾酒”疗法控制的前景变得乐观。美籍华人何大一教授以其对艾滋病治疗的突出贡献被评为美国《时代周刊》年度风云人物，成为35年来该周刊年度风云人物中第一位科学家。, 百拇医药
因是动物实验研究结果，所以，现在下结论说蛋白酶抑制剂会对人类产生相同的作用还为时过早。研究课题负责人，美国列克敦星市肯塔基洲大学医学院的Eric J. Smart博士在采访中对路透社记者说，他们正在检测使用此类药物的爱滋病病人，观察是否会出现相同的情况。蛋白酶抑制剂与其他抗HIV病毒药物合用可有效抑制HIV病毒并延长患者的生命，如果该类药物这一副作用被证实同样在人类出现，并不意味着蛋白酶抑制剂会被禁用，但提示在今后用药时应予注意。研究者称，现在进行的甘油三酯和胆固醇的筛查实验中没有发现与小鼠实验中相同的动脉病变，有几种研究筛查实验今后可能成为有益的临床检验手段，当然其必要性取决于小鼠实验的结果是否在人类也被证实。
Smart等在研究中发现三种不同的蛋白酶抑制剂—利托那韦、茚地那韦和安瑞那韦-可使巨噬细胞中称为CD36的蛋白质和胆固醇酯酶的含量升高。这些变化是发生动脉阻塞的典型表现，在人类和小鼠的细胞中都会发生。研究者还给予小鼠低剂量的蛋白酶抑制剂，尽管小鼠当时血液中胆固醇和甘油三酯的含量保持在正常水平，仍发现其产生了早期动脉病变。美国俄亥俄洲辛辛那提大学医学院的David Y. Hui博士对此研究结果发表评论称，该研究结果是关于蛋白酶抑制剂可直接促发动脉病变的第一项证据，他指出，蛋白酶抑制剂对动脉疾病的风险性也许不仅在于它可使甘油三酯和胆固醇的含量升高，还在于它可直接作用于巨噬细胞。这两种作用殊途同归—都可促发动脉病变。所以他还建议，如果将来这一研究结果在人类得到证实，有必要开发可对抗蛋白酶抑制剂动脉并发症的新药。
SOURCE: Journal of Clinical Investigation 2003;111:317-318,389-397.
相关资料： 1996年，联合国的UNAIDS项目启动，取代了此前WHO的全球项目。FDA批准了针对HIV感染者的第一例蛋白酶抑制剂。这些药物可有效抑制HIV赖以复制的蛋白酶的活性。研究显示，3种药物联用比2种药物联用更有效。HIV能够被“鸡尾酒”疗法控制的前景变得乐观。美籍华人何大一教授以其对艾滋病治疗的突出贡献被评为美国《时代周刊》年度风云人物，成为35年来该周刊年度风云人物中第一位科学家。, 百拇医药