细胞膜离子通道是调节细胞兴奋性的一类重要膜蛋白结构，也是仅次于G蛋白耦联受体的药物作用重要靶点。其中，钾离子通道由于亚型多，功能复杂，潜在的病理、生理和药理学意义重大，而成为近年研究的热点之一。在2002年北京地区药学学术年会上，中国医学科学院药物研究所所长王晓良教授指出，在心血管系统等可兴奋组织中，钾通道已经成为研究药物作用新靶点的焦点。
据王晓良教授介绍，心脏组织中存在多种钾离子通道亚型，它们参与重要的生理功能，其中一些可以作为药物作用的靶点，如HERG(Kvr)、KVLQT1(Kvs)等，然而还有很多通道尚待证实其潜在的药理学意义。现在已经发现，HERG(Kvr)、KVLQT1的不同变体可产生不同的临床症状。另外，人的心房肌虽存在以上各种通道亚型，但以钾通道亚型Kv4.3和Kv4.2这两种瞬时外向钾通道表达为主。阻断这两个通道亚型，可使心肌动作电位时程明显延长，因而它们可能是新的Ⅲ类抗心律失常药物的理想靶点。目前，还没有心脏选择性的Kv4.3和Kv4.2亚型阻断剂开发成功。
此外，心脏ATP敏感钾通道主要由Kir6.2和SUR2A组成，而在血管平滑肌中则主要由Kir6.1和SUR2B组成。现有的钾通道开放剂多对血管平滑肌KATP敏感，因而在防治心肌缺血时效果不好，副作用较大。所以，寻找组织选择性或通道亚型选择性药物成为当前的研究热点之一。血管平滑肌存在多种钾通道亚型，如钙激活的钾通道、ATP敏感钾通道、延迟整流钾通道和内向整流钾通道等，但这些通道在病理时的改变以及作为药物靶点的可能性，还有待进行更深入的研究。据王晓良教授介绍，他们最近的研究证明，电压依赖的钾通道主要亚型Kv..2、Kv15和Kv4.2的mRNA在血管平滑肌中明显表达，表达量与左心室相当，其中Kv4.2在平滑肌的表达为首次发现和报道。此外，还发现内向整流钾通道在血管平滑肌的表达很强，Kir2.1和Kir3.1的表达量均超过心脏和其他平滑肌，如支气管和膀胱。在病理情况下，对链脲佐菌素(STZ)引起的糖尿病大鼠进行观察，发现Kir2.1、Kir3.1和Kir6.x的表达都没有明显改变，但与Kir6.x相连的SUR亚单位的mRNA表达明显降低。在高胆醇血症大鼠中，血管平滑肌对苯肾上腺素收缩反应增强，而乙酰胆碱的舒张作用减弱。同时，Kir3.1的mRNA表达下降，而Kir6.2的mRNA表达升高，提示内皮功能的损伤直接影响了不同钾通道亚型的表达和功能。
王晓良教授认为，这些研究结果提示，钾通道亚型改变既是病理改变的结果，也可以作为药物作用的新靶点。
据王晓良教授介绍，心脏组织中存在多种钾离子通道亚型，它们参与重要的生理功能，其中一些可以作为药物作用的靶点，如HERG(Kvr)、KVLQT1(Kvs)等，然而还有很多通道尚待证实其潜在的药理学意义。现在已经发现，HERG(Kvr)、KVLQT1的不同变体可产生不同的临床症状。另外，人的心房肌虽存在以上各种通道亚型，但以钾通道亚型Kv4.3和Kv4.2这两种瞬时外向钾通道表达为主。阻断这两个通道亚型，可使心肌动作电位时程明显延长，因而它们可能是新的Ⅲ类抗心律失常药物的理想靶点。目前，还没有心脏选择性的Kv4.3和Kv4.2亚型阻断剂开发成功。
此外，心脏ATP敏感钾通道主要由Kir6.2和SUR2A组成，而在血管平滑肌中则主要由Kir6.1和SUR2B组成。现有的钾通道开放剂多对血管平滑肌KATP敏感，因而在防治心肌缺血时效果不好，副作用较大。所以，寻找组织选择性或通道亚型选择性药物成为当前的研究热点之一。血管平滑肌存在多种钾通道亚型，如钙激活的钾通道、ATP敏感钾通道、延迟整流钾通道和内向整流钾通道等，但这些通道在病理时的改变以及作为药物靶点的可能性，还有待进行更深入的研究。据王晓良教授介绍，他们最近的研究证明，电压依赖的钾通道主要亚型Kv..2、Kv15和Kv4.2的mRNA在血管平滑肌中明显表达，表达量与左心室相当，其中Kv4.2在平滑肌的表达为首次发现和报道。此外，还发现内向整流钾通道在血管平滑肌的表达很强，Kir2.1和Kir3.1的表达量均超过心脏和其他平滑肌，如支气管和膀胱。在病理情况下，对链脲佐菌素(STZ)引起的糖尿病大鼠进行观察，发现Kir2.1、Kir3.1和Kir6.x的表达都没有明显改变，但与Kir6.x相连的SUR亚单位的mRNA表达明显降低。在高胆醇血症大鼠中，血管平滑肌对苯肾上腺素收缩反应增强，而乙酰胆碱的舒张作用减弱。同时，Kir3.1的mRNA表达下降，而Kir6.2的mRNA表达升高，提示内皮功能的损伤直接影响了不同钾通道亚型的表达和功能。
王晓良教授认为，这些研究结果提示，钾通道亚型改变既是病理改变的结果，也可以作为药物作用的新靶点。