诺华研制新药对付肠易激综合征
2003年2月27日，在对新闻界举行的“诺华公司2002年经营业绩发布会”上，我国著名医学专家、协和医院消化科主任柯美云教授发表了“功能性胃肠疾病新概念及进展”的学术演讲，介绍了其中一种发病率较高的疾病—肠易激综合征的研究和治疗进展。同时，北京诺华制药有限公司总裁刘贞贤先生在会上宣布，北京诺华制药有限公司将于今年6月在中国上市诺华公司开发的治疗功能性胃肠疾病—肠易激综合征的新药泽马可(替加色罗片)，帮助我国众多肠易激综合征患者解除病痛。
不少人有这样的经历，经常间歇性腹痛或腹部不适，腹胀(排便后有所缓解)，并伴有便泌或腹泻，排便次数和大便外观改变(干硬，块状或有粘液，稀便)，排便后有不尽感，到医院多次检查又查不出明显的问题。现代医学研究表明，这些人可能患上一种称为“肠易激综合征(Irritable Bowel Syndrome, IBS)”的肠胃敏感症。肠易激综合征(IBS)是一类十分常见的胃肠道功能性疾病。根据其主要症状又分为腹泻型(D-IBS)、便秘型(C-IBS)和交替型(A-IBS，即腹泻、便秘交替出现)三种类型。柯美云教授在会上介绍说，根据北京协和医院一项流行病学调查结果，该病在我国城市的患病率约为10.5%。在欧美国家这种疾病的患病率为10-20%，美国每年在肠易激综合征上直接和间接投入的卫生保健费用高达30亿美元，是继感冒之后的第二大常见疾病，也是造成工作人员缺勤的主要病症之一。
, 百拇医药
肠易激综合征会严重影响人们正常的工作和生活。大多数患者因为反复出现腹痛或腹部不适，腹胀，大便习惯和形状的改变，进而担心自己患上了严重的疾病，例如癌症等，因此情绪低落，不敢进食，感到疲惫不堪。
肠易激综合征在青壮年人口中发病率高于中老年人，这些劳动力人群大都处于自己事业发展的关键时期。肠易激综合征会严重影响他们的学习、工作及社交活动，使他们常常因为自己的肠胃问题而感到处境尴尬，烦恼无比。
引起肠易激综合征的真正致病因素目前还不清楚。很有可能是由肠道神经系统紊乱引起的。肠道的神经系统一方面控制着肠道内容物的运输，另一方面调控着内脏感觉(如疼痛、饱胀)向大脑的传递。肠运转慢了，就会发生便秘，快了就会发生腹泻；肠道感觉太敏感，腹痛、腹胀症状就特别明显。炎症介质、免疫因素对该病也有一定影响，其他诱因还包括精神状态和饮食习惯等。
对肠易激综合征的诊断采用1999年新的国际诊断标准也叫罗马II标准。个人可根据以下症状或事实进行初步判断：
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在过去的12个月中,有多于12周(连续或不连续)的时间里发生腹痛或腹部不适,且以下三项特征中有两项表现：
1. 排便后疼痛及不适减轻
2. 排便频率改变
3. 大便软硬度改变(硬便或稀便)
以下症状不是必须出现的,但如果发生越多,诊断时就越明确：
1. 排便频率异常(>3/天;1/4次大便外形异常(块状便/硬便/稀便/水样便)
3. >1/4次排便异常(大便费力/便意急迫/便后不尽感)
4. >1/4次为粘液便
5. >1/4天感到腹胀
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患者可以根据上述标准先进行自我评判。出现以上症状后，需到医院做进一步的检查，以排除是否有器质性、代谢性和感染性疾病。
早在1988年诺华公司的科研人员发现5-羟色胺对激活肠道内部感觉神经通路、刺激蠕动反射的作用很大，经过几年的反复实验和研究，在5-羟色胺和5-羟色胺4受体的分子模型的基础上发现了含有活性成分的替加色罗(商品名：泽马可)。除了在诺华自己的实验室进行研究之外，替加色罗的研发还与世界一流的研究机构进行了合作，在世界各地开展了大量临床试验。诺华公司还在进行临床研究，以评估泽马可对其他重要肠胃疾病的疗效，如慢性便秘和功能性消化不良。
在3个多中心、双盲安慰剂对照国际临床试验中，共有2,470名女性患者参与试验。在试验前，她们出现肠易激综合征症状至少都在3个月以上。在为期3个月的试验治疗期间，患者每日服用两次、每次6毫克泽马可或安慰剂。临床试验结果表明，泽马可能有效缓解女性因肠易激综合征引起的腹部疼痛和不适、腹胀以及便秘等症状。
, http://www.100md.com
受试者每周在《受试者缓解度全面评估表》中记录自己的反应。作为一种测量工具，该评估综合考虑了整体感觉、腹部疼痛和不适以及便秘症状等多种因素。根据评估，泽马可组比安慰剂组有更多病人感到症状缓解。而且，试验表明泽马可对腹部疼痛和不适、腹胀以及便秘等单个症状均有缓解作用。
国际临床试验结果表明，总体来说泽马可耐受性良好。泽马可组发生率高于安慰剂组的不良反应包括头痛(15%比12%)和腹泻(9%比4%)。泽马可组报告腹泻的病人中，多数腹泻只出现一次。在大多数情况下，腹泻发生于治疗的第一周。一般来说，随着治疗的继续，腹泻将减轻。泽马可不可用于目前正在腹泻或经常腹泻的患者。泽马可对男性患者的安全性和疗效尚无资料。
肠易激综合征由于在医学上缺乏形态学和实验室异常的依据，患者就诊时，医生通常采用物理疗法、饮食疗法、药物疗法和心理治疗等，但效果并不理想。在药物疗法中往往采用的是“对症下药”方式，如使用止泻药、抗抑郁药、止痛药等，往往治标不治本。“它是不可治愈的”或“你必须学会与它共同生活”会成为医生对患者常常使用的提示。泽马可的问世为人类治疗和有效控制这种疾病带来了曙光，因此引起了全球胃肠领域专家的极大关注。
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美国德克萨斯西南医学研究中心Peterson博士说：“伴有便秘的肠易激综合征一直困扰我们，关键因为缺乏有效而安全的处方药来治疗这些疼痛的症状。泽马可是肠易激综合征治疗的一大进步。现在我们能够安全而有效地治疗大量患者，这在以前是不可能的事情。”Peterson博士说：“我认为这个药物的面世能填补没有相应药物治疗这些患者的空白。”
2001年4月至2002年1月，由北京医科大学第三附属医院牵头，北京、上海、广州、西安等全国12家著名医院参加进行了共有510例中国便秘型肠易激综合征(C-IBS)患者的临床试验。该试验为期8周，评估泽马可每日服用两次、每次6毫克的疗效和安全性及耐受性。通过该项多中心、随机、双盲、平行组与安慰剂对照的临床试验结果发现，泽马可治疗组患者在治疗和随访期间，无论是肠易激综合征症状感觉、便秘程度、腹部不适或腹痛的频率和程度以及大便形状的改变等都较安慰剂组有明显的缓解，从治疗的第一周起即可获得明显的疗效，且直到第4周仍持续有效。停药以后，泽马可相对于安慰剂的优势仍然很明显。结果具有显著的统计学意义。临床试验结果还显示，泽马可有良好的耐受性，不良事件发生率低。
泽马可
替加色罗片。
泽马可由诺华公司发现并开发，是第一个被证实能缓解肠易激综合征引起的腹部疼痛和不适、腹胀以及便秘的药物。泽马可也是被称为5羟色胺4受体部分激动剂这类新药中的第一个药物，这类药物主要作用于胃肠道。通过激活5羟色胺4受体，泽马可能刺激蠕动反射并恢复受损的胃肠动力。2002年7月24日，泽马可被美国食品及药品管理局(FDA)批准，成为美国市场上第一个用于短期治疗女性以便秘为主要症状的肠易激综合征的处方药。截至目前，泽马可已在欧洲、美国、加拿大和澳大利亚等39个国家上市。, 百拇医药
不少人有这样的经历，经常间歇性腹痛或腹部不适，腹胀(排便后有所缓解)，并伴有便泌或腹泻，排便次数和大便外观改变(干硬，块状或有粘液，稀便)，排便后有不尽感，到医院多次检查又查不出明显的问题。现代医学研究表明，这些人可能患上一种称为“肠易激综合征(Irritable Bowel Syndrome, IBS)”的肠胃敏感症。肠易激综合征(IBS)是一类十分常见的胃肠道功能性疾病。根据其主要症状又分为腹泻型(D-IBS)、便秘型(C-IBS)和交替型(A-IBS，即腹泻、便秘交替出现)三种类型。柯美云教授在会上介绍说，根据北京协和医院一项流行病学调查结果，该病在我国城市的患病率约为10.5%。在欧美国家这种疾病的患病率为10-20%，美国每年在肠易激综合征上直接和间接投入的卫生保健费用高达30亿美元，是继感冒之后的第二大常见疾病，也是造成工作人员缺勤的主要病症之一。
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肠易激综合征会严重影响人们正常的工作和生活。大多数患者因为反复出现腹痛或腹部不适，腹胀，大便习惯和形状的改变，进而担心自己患上了严重的疾病，例如癌症等，因此情绪低落，不敢进食，感到疲惫不堪。
肠易激综合征在青壮年人口中发病率高于中老年人，这些劳动力人群大都处于自己事业发展的关键时期。肠易激综合征会严重影响他们的学习、工作及社交活动，使他们常常因为自己的肠胃问题而感到处境尴尬，烦恼无比。
引起肠易激综合征的真正致病因素目前还不清楚。很有可能是由肠道神经系统紊乱引起的。肠道的神经系统一方面控制着肠道内容物的运输，另一方面调控着内脏感觉(如疼痛、饱胀)向大脑的传递。肠运转慢了，就会发生便秘，快了就会发生腹泻；肠道感觉太敏感，腹痛、腹胀症状就特别明显。炎症介质、免疫因素对该病也有一定影响，其他诱因还包括精神状态和饮食习惯等。
对肠易激综合征的诊断采用1999年新的国际诊断标准也叫罗马II标准。个人可根据以下症状或事实进行初步判断：
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在过去的12个月中,有多于12周(连续或不连续)的时间里发生腹痛或腹部不适,且以下三项特征中有两项表现：
1. 排便后疼痛及不适减轻
2. 排便频率改变
3. 大便软硬度改变(硬便或稀便)
以下症状不是必须出现的,但如果发生越多,诊断时就越明确：
1. 排便频率异常(>3/天;1/4次大便外形异常(块状便/硬便/稀便/水样便)
3. >1/4次排便异常(大便费力/便意急迫/便后不尽感)
4. >1/4次为粘液便
5. >1/4天感到腹胀
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患者可以根据上述标准先进行自我评判。出现以上症状后，需到医院做进一步的检查，以排除是否有器质性、代谢性和感染性疾病。
早在1988年诺华公司的科研人员发现5-羟色胺对激活肠道内部感觉神经通路、刺激蠕动反射的作用很大，经过几年的反复实验和研究，在5-羟色胺和5-羟色胺4受体的分子模型的基础上发现了含有活性成分的替加色罗(商品名：泽马可)。除了在诺华自己的实验室进行研究之外，替加色罗的研发还与世界一流的研究机构进行了合作，在世界各地开展了大量临床试验。诺华公司还在进行临床研究，以评估泽马可对其他重要肠胃疾病的疗效，如慢性便秘和功能性消化不良。
在3个多中心、双盲安慰剂对照国际临床试验中，共有2,470名女性患者参与试验。在试验前，她们出现肠易激综合征症状至少都在3个月以上。在为期3个月的试验治疗期间，患者每日服用两次、每次6毫克泽马可或安慰剂。临床试验结果表明，泽马可能有效缓解女性因肠易激综合征引起的腹部疼痛和不适、腹胀以及便秘等症状。
, http://www.100md.com
受试者每周在《受试者缓解度全面评估表》中记录自己的反应。作为一种测量工具，该评估综合考虑了整体感觉、腹部疼痛和不适以及便秘症状等多种因素。根据评估，泽马可组比安慰剂组有更多病人感到症状缓解。而且，试验表明泽马可对腹部疼痛和不适、腹胀以及便秘等单个症状均有缓解作用。
国际临床试验结果表明，总体来说泽马可耐受性良好。泽马可组发生率高于安慰剂组的不良反应包括头痛(15%比12%)和腹泻(9%比4%)。泽马可组报告腹泻的病人中，多数腹泻只出现一次。在大多数情况下，腹泻发生于治疗的第一周。一般来说，随着治疗的继续，腹泻将减轻。泽马可不可用于目前正在腹泻或经常腹泻的患者。泽马可对男性患者的安全性和疗效尚无资料。
肠易激综合征由于在医学上缺乏形态学和实验室异常的依据，患者就诊时，医生通常采用物理疗法、饮食疗法、药物疗法和心理治疗等，但效果并不理想。在药物疗法中往往采用的是“对症下药”方式，如使用止泻药、抗抑郁药、止痛药等，往往治标不治本。“它是不可治愈的”或“你必须学会与它共同生活”会成为医生对患者常常使用的提示。泽马可的问世为人类治疗和有效控制这种疾病带来了曙光，因此引起了全球胃肠领域专家的极大关注。
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美国德克萨斯西南医学研究中心Peterson博士说：“伴有便秘的肠易激综合征一直困扰我们，关键因为缺乏有效而安全的处方药来治疗这些疼痛的症状。泽马可是肠易激综合征治疗的一大进步。现在我们能够安全而有效地治疗大量患者，这在以前是不可能的事情。”Peterson博士说：“我认为这个药物的面世能填补没有相应药物治疗这些患者的空白。”
2001年4月至2002年1月，由北京医科大学第三附属医院牵头，北京、上海、广州、西安等全国12家著名医院参加进行了共有510例中国便秘型肠易激综合征(C-IBS)患者的临床试验。该试验为期8周，评估泽马可每日服用两次、每次6毫克的疗效和安全性及耐受性。通过该项多中心、随机、双盲、平行组与安慰剂对照的临床试验结果发现，泽马可治疗组患者在治疗和随访期间，无论是肠易激综合征症状感觉、便秘程度、腹部不适或腹痛的频率和程度以及大便形状的改变等都较安慰剂组有明显的缓解，从治疗的第一周起即可获得明显的疗效，且直到第4周仍持续有效。停药以后，泽马可相对于安慰剂的优势仍然很明显。结果具有显著的统计学意义。临床试验结果还显示，泽马可有良好的耐受性，不良事件发生率低。
泽马可
替加色罗片。
泽马可由诺华公司发现并开发，是第一个被证实能缓解肠易激综合征引起的腹部疼痛和不适、腹胀以及便秘的药物。泽马可也是被称为5羟色胺4受体部分激动剂这类新药中的第一个药物，这类药物主要作用于胃肠道。通过激活5羟色胺4受体，泽马可能刺激蠕动反射并恢复受损的胃肠动力。2002年7月24日，泽马可被美国食品及药品管理局(FDA)批准，成为美国市场上第一个用于短期治疗女性以便秘为主要症状的肠易激综合征的处方药。截至目前，泽马可已在欧洲、美国、加拿大和澳大利亚等39个国家上市。, 百拇医药